როსტალეპტი-როტა
ROSTALEPT-ROTA
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება
რისპერიდონი, Risperidone
სამკურნალო ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
აღწერილობა:
როსტალეპტი-როტა 1 მგ: აპკიანი გარსით დაფარული მოგრძო ტაბლეტები, თეთრი ფერის, ერთ მხარეზე გამყოფი ნაზოლით.
როსტალეპტი-როტა 2 მგ: აპკიანი გარსით დაფარული მოგრძო ტაბლეტები, ვარდისფერიდან მოვარდისფრო-ნარინჯისფერამდე, ერთ მხარეზე გამყოფი ნაზოლით.
როსტალეპტი-როტა 3 მგ: აპკიანი გარსით დაფარული მოგრძო ტაბლეტები, ყვითელი ფერის, ერთ მხარეზე გამყოფი ნაზოლით.
როსტალეპტი-როტა 4 მგ: აპკიანი გარსით დაფარული მოგრძო ტაბლეტები, მწვანე ფერის, ერთ მხარეზე გამყოფი ნაზოლით.
შემადგენლობა
როსტალეპტი-როტა 1 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: რისპერიდონი 1 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა ოპადრა II თეთრი (85F18422): პოლივინილის სპირტი, პოლიეთილენგლიკოლი 3350, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი.
როსტალეპტი-როტა 2 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: რისპერიდონი 2 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა ოპადრა II ვარდისფერი (85F25415): კარმუაზინის ალუმინის ლაქი, პოლივინილის სპირტი, რკინის ყვითელი ოქსიდი, ტიტანის
დიოქსიდი, ტალკი, პოლიეთილენგლიკოლი.
როსტალეპტი-როტა 3 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: რისპერიდონი 3 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა ოპადრა II ყვითელი (85F32085): ქინოლინის ყვითელი ალუმინის ლაქი, FD&ჩ ყვითელი #6 ალუმინის ლაქი, პოლივინილის სპირტი, რკინის ყვითელი ოქსიდი, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი, პოლიეთილენგლიკოლი.
როსტალეპტი-როტა 4 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: რისპერიდონი 4 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა ოპადრა II მწვანე (85F21605): ქინოლინის ყვითელი ალუმინის ლაქი, ტალკი, პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, FD&ჩ ლურჯი #2/ინდიგოკარმინის ალუმინის ლაქი, პოლიეთილენგლიკოლი.
პრეპარატის ათქ კოდი N05AX08
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიფსიქოზური პრეპარატები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
როსტალეპტი-როტა - ანტიფსიქოზური პრეპარატი (ნეიროლეფსიური საშუალება), ბენზიზოქსაზოლის წარმოებული. ასევე ავლენს სედაციურ, ღებინების საწინააღმდეგო და ჰიპოთერმულ მოქმედებას.
პრეპარატის აქტიური ნივთიერება - რისპერიდონი - წარმოადგენს სელექციურ მონოამინერგულ ანტაგონისტს გამოხატული მსგავსებით სეროტონინ 5-НТ2 და დოფამინ D2-რეცეპტორების მიმართ, ასევე უკავშირდება α1- ადრენორეცეპტორებს და, უფრო ნაკლები აფინურობით - Н1-ჰისტამინურ რეცეპტორებს და α2- ადრენორეცეპტორებს. არ გააჩნია ტროპიზმი ქოლინორეცეპტორების მიმართ.
ანტიფსიქოზური მოქმედება განპირობებულია მეზოლიმბური და მეზოკორტიკული სისტემის დოფამინური D2-რეცეპტორების ბლოკირებით.
სედაციური მოქმედება განპირობებულია თავის ტვინის ღეროს რეტიკულური ფორმაციის ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით; ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება - ღებინების ცენტრის ტრიგერული ზონის დოფამინური D2-რეცეპტორების ბლოკირებით; ჰიპოთერმული მოქმედება - ჰიპოთალამუსის დოფამინური რეცეპტორების ბლოკირებით.
ამცირებს პროდუქტიულ სიმპტომატიკას (ბოდვა, ჰალუცინაციები, აგრესიულობა), ავტომატიზმს. კლასიკურ ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან შედარებით ნაკლებად იწვევს მოტორული აქტივობის დათრგუნვას და კატალეფსიის ინდუცირებას.
სეროტონინისა და დოფამინის მიმართ ბალანსირებულ ცენტრალურ ანტაგონიზმს შეუძლია ექსტრაპირამიდული სიმპტომატიკის წარმოქმნის რისკის შემცირება და ამავდროულად, თერაპიული შესაძლებლობების გაფართოება შიზოფრენიის ნეგატიური და აფექტური სიმტომების დროს.
რისპერიდონს შეუძლია პლაზმაში პროლაქტინის კონცენტრაციის დოზადამოკიდებული გაზრდა.
ფარმაკოკინეტიკა
ორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება, აბსორბციის სიჩქარე და სისრულე არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა ორალურად მიღებისას შეადგენს 70%. ჩმახ მიიღწევა 1-2 საათის შემდეგ. სწრაფად და კარგად ნაწილდება ორგანიზმში. განაწილების მოცულობა სტაბილური მდგომარეობის მიღწევისას შეადგენს 1-2ლ/კგ.
ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომული ფერმენტების ჩYP2D6 მონაწილეობით ძირითად აქტიურ მეტაბოლიტად 9-ჰიდროქსირისპერიდონად, რომელსაც გააჩნია რისპერიდონის ანალოგიური ფარმაკოლოგიური მოქმედება. რისპერიდონი და 9-ჰიდროქსირისპერიდონი წარმოქნიან ფარმაკოლოგიურად აქტიურ ფრაქციას, რომლის სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა 5-6 დღის შემდეგ, და Т½ შეადგენს 20 საათს.
პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 88%-ს (რისპერიდონი) და 77%-ს (9-ჰიდროქსირისპერიდონი). გამოიყოფა უპირატესად შარდით დაახლოებით 70% და ფეკალიებით დაახლოებით 15%.
გამოყენების ჩვენებები
- შიზოფრენია (მწვავე და ქრონიკული) და სხვა ფსიქოზური მდგომარეობები გამოხატული პროდუქტიული (ჰალუცინაციები, ბოდვა, აზროვნების დარღვევები, აგრესიულობა, ეჭვიანობა) და/ან ნეგატიური (ემოციური და სოციალური გარიყულობა, დუნე აფექტი, ლექსიკის სიღარიბე) სიმპტომებით;
- შიზოფრენიის მქონე პაციენტებში აფექტური სიმპტომატიკის შესამცირებლად (დეპრესია, დანაშაულის გრძნობა, შფოთვა);
- რეციდივების (მწვავე ფსიქოზური მდგომარეობების) პროფილაქტიკა შიზოფრენიის ქრონიკული მიმდინარეობის დროს;
- დემენციის მქონე პაციენტებში ქცევითი დარღვევების მკურნალობა აგრესიული სომპტომების (მრისხანება, ფიზიკური ძალადობა), ფსიქიური აქტივობის დარღვევის (აგზნებადობა, ბოდვა) ან ფსიქოზური სიმპტომების დროს;
- მანიების მკურნალობა ბიპოლარული დარღვევების დროს (დამატებითი თერაპიის სახით);
- ქცევითი დარღვევების მკურნალობა მოზარდებში 15 წლის ასაკიდან და მოზრდილ პაციენტებში დაქვეითებული ინტელექტუალური დონით ან გონებრივი განვითარების შეფერხებით, იმ შემთხვევებში, თუ დესტრუქციული ქცევა (იმპულსურობა, აუტოაგრესია) წამყვანია დაავადების კლინიკურ სურათში.
გამოყენების წესი და დოზირება
როსალეპტი-როტა მიიღება ორალურად, მცირე რაოდენობით წყლის მიყოლებით.
შიზოფრენია
მოზრდილებში და 15 წელს ზევით ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება 1 ან 2 ჯერ/დღეში. საწყისი დოზა - 2 მგ/დღეში. მეორე დღეს დოზა უნდა გაიზარდოს 4 მგ-მდე/დღეში. ამ მომენტიდან დოზა შეიძლება არ შეიცვალოს ან აუცილებლობის შემთხვევაში, მოხდეს კორეგირება. ჩვეულებრივ ოპტიმალური დოზა არის 4-6 მგ/დღეში, თუმცა ოპტიმალური საპასუხო რეაქციის შემთხვევაში პრეპარატის დოზა შეიძლება შემცირდეს.
ხანდაზმული პაციენტებისა და ღვიძლის ან თირკმლის დაავადებების მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 0,5 მგ-ს 2-ჯერ დღეში. დასაშვებია დოზის კორექცია, 0,5 მგ-დან 2-ჯერ დღეში, 1-2 მგ-მდე გაზრდით 2 ჯერ/დღეში.
მანიები ბიპოლარული დარღვევების დროს
პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 2 მგ/დღეში 1 მიღებაზე. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია ამ დოზის გაზრდა 2
მგ-ით/დღეში ყოველ 24 საათში. პაციენტების უმეტესობისთვის ოპტიმალური დოზა შეადგენს 2-6 მგ/დღეში.
ქცევითი დარღვევები გონებრივი განვითარების შეფერხების მქონე პაციენტებში ≥ 50კგ სხეულის მასის მქონე პაციენტებს პრეპარატს უნიშნავენ დოზით 0,5 მგ/დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში ეს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0,5
მგ-ით/დღეში ყოველ 24 საათში. პაციენტთა უმეტესობისთვის ოპტიმალური დოზა შეადგენს 1 მგ/დღეში.
< 50კგ სხეულის მასის მქონე პაციენტებს პრეპარატს უნიშნავენ დოზით 0,25 მგ/დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში ეს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0,25
მგ-ით/დღეში ყოველ 24 საათში. პაციენტთა უმეტესობისთვის ოპტიმალური დოზა შეადგენს 0,5 მგ/დღეში.
მაქსიმალური დოზა: რისპერიდონის დღეში 10 მგ-ზე მეტი დოზით მიღების შემთხვევაში პრეპარატის ეფექტურობა არ იზრდება ნაკლებ დოზებთან შედარებით, სამაგიეროდ იზრდება ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარების რისკი. რისპერიდონის გამოყენების უსაფრთხოება დღეში 16 მგ-ზე მეტი დოზებით არ არის შესწავლილი, ამიტომ დოზის შემდგომი მომატება დაუშვებელია.
უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტების მიმართ.
გვერდითი მოქმედება
ცენტრალური ნერვული სისტემისა (ცნს) და გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ძილის დარღვევა, მათ შორის უძილობა ან ძილიანობა, მომატებული აგზნებადობა, დაღლილობა, ყურადღების დარღვევა, მოუსვენრობა, შფოთვა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ექსტრაპირამიდული დარღვევები (რიგიდობა, ჰიპოკინეზია, ჰიპერსალივაცია, აკატიზია, მწვავე დისტონია), გვიანი დისკინეზია, ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი, თერმორეგულაციის დარღვევა, კრუნჩხვები, ინსულტი (მიდრეკილების მქონე ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში), ბუნდოვანი მხედველობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემისა და სისხლის მხრივ: ორთოსტატული ჰიპოტენზია, რეფლექტორული ტაქიკარდია, ნეიტრო- და თრომბოციტოპენია, თრომბოციტოპენური პურპურა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დისპეფსიური მოვლენები, ტკივილები მუცლის არეში, შეკრულობა. ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მომატება.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: დისმენორეა, ამენორეა, იმპოტენცია, ერექციის და ეიაკულაციის დარღვევები, ანორგაზმია, ლიბიდოს დაქვეითება, პრიაპიზმი, პოლიურია, შარდის შეუკავებლობა, შეშუპებები.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება.
სხვა: რინიტი, გალაქტორეა, გინეკომასტია, სხეულის მასის მომატება, ჰიპერვოლემია (პოლიდიფსიის ან ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადექვატური სეკრეციის სინდრომის შედეგად), ჰიპერგლიკემია (შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში).
განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი სიფრთხილით მიიღება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების (მათ შორის გულის უკმარისობის, მიოკარდიუმის ინფარქტის, გულის კუნთის გამტარებლობის დარღვევის დროს), Qთ ინტერვალის გახანგრძლივებით მიმდინარე დაავადებების, პარკინსონის დაავადების, ეპილეფსიის დროს, სხვა სამკურნალო საშუალებების (რომლებიც ახანგრძლივებენ Qთ ინტერვალს) მიღების დროს, ნებისმიერ ცნს-ზე მოქმედ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად დანიშვნისას, ხანდაზმულ პაციენტებში, გაუწყლოვანების, ჰიპოვოლემიის ან ცერებროვასკულური დარღვევების დროს. ამ კატეგორიის პაციენტებში დოზა თანდათან უნდა გაიზარდოს. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი განსაკუთრებით მაღალია დოზის შერჩევის საწყის პერიოდში. ჰიპოტენზიის გამოვლენის შემთხვევაში განხილულ უნდა იქნას დოზის შემცირების საკითხი.
გვიანი დისკინეზიის ნიშნების და სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, საჭიროა ყველა ანტიფსიქოზური სამკურნალო პრეპარატების მოხსნის საკითხის განხილვა.
ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის გამოვლენის შემთხვევაში, რომელიც ხასიათდება ჰიპერთერმიით, კუნთოვანი რიგიდულობით, ავტონომიური ფუნქციების არასტაბილურობით, გონების დაბინდვით და კრეატინფოსფოკინაზას დონის მომატებით, საჭიროა ყველა ანტიფსიქოზური სამკურნალო საშუალების მოხსნა, როსტალეპტი-როტას ჩათვლით.
როსტალეპტი-როტას მიღებისას შესაძლებელია სხეულის მასის მომატება.
პრეპარატის მოხსნა რეკომენდირებულია თანდათან, მოხსნის სიმპტომების განვითარების რისკის გამო, გულისრევის, ღებინების და უძილობის ჩათვლით. ასევე შესაძლებელია ფსიქოზური სიმპტომების (აკატიზია, დისტონია და დისკინეზია) რეციდივების განვითარება.
გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში
როსტალეპტი-როტას გამოყენება ორსულობის დროს შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა, ვინაიდან რისპერიდონი და 9-ჰიდროქსირისპერიდონი გადადის დედის რძეში.
გამოყენება პედიატრიაში
არ არსებობს მონაცემები 15 წელს ქვემოთ ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ.
გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე
მკურნალობის პერიოდში, პრეპარატის მიმართ ინდივიდუალური მგრძნობელობის გარკვევამდე, პაციენტებმა თავი უნდა აარიდონ ავტოტრანსპორტის მართვას და სხვა საქმიანობას, რომელიც ყურადღების კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს მოითხოვს.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ამცირებს ლევოდოფას და დოფამინის სხვა აგონისტების ეფექტს.
ფენოთიაზინებს, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებს, ფლუოქსეტინს და ბეტა-ადრენობლოკატორულ საშუალებებს შეუძლიათ პლაზმაში რისპერიდონის კონცენტრაციის გაზრდა.
კარბამაზეპინთან, ღვიძლის ფერმენტების სხვა ინდუქტორებთან (მათ შორის პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზირდებიან ციტოქრომ-Р450 სისტემის საშუალებით) ერთდროული გამოყენების დროს მცირდება აქტიური ანტიფსიქოზური ფრაქციის კონცენტრაცია (რისპერიდონი და აქტიური მეტაბოლიტი) სისხლის პლაზმაში (საჭიროა მისი დოზის კორექცია აღნიშნული პრეპარატების მოხსნის შემთხვევაში). კარბამაზეპინის ხანგრძლივად გამოყენების შემთხვევაში ძლიერდება რისპერიდონის გამოყოფა, კლოზაპინის ხანგრძლივი დროის განმავლობაში გამოყენებისას - მცირდება.
ბენზოდიაზეპინები, ალკოჰოლი და ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციის დამთრგუნველი სხვა საშუალებები აძლიერებენ სედაციურ მოქმედებას, დოფამინური რეცეპტორების ანტაგონისტები ზრდიან გვიანი დისკინეზიის განვითარების რისკს.
ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია რისპერიდონის ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.
ციმეტიდინი და რანიტიდინი ზრდიან როსტალეპტი-როტას ბიოშეღწევადობას.
ჰიპერდოზირება
სიმპტომები: სედაციური მოქმედების გაძლიერება, ძილიანობა, ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული დარღვევები, Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის, საფაღარათო საშუალებების მიღება, სასუნთქი გზების გამტარობის შენარჩუნება, ელექტროკარდიოგრამის მონიტორინგი, სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია, მუდმივი სამედიცინო დაკვირვება.
ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში - ანტიქოლინერგული საშუალებების შეყვანა.
გამოშვების ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები. 10 ტაბლეტი ბლისტერში.
2 ბლისტერი ჩანართ-ფურცელთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება სინათლისაგან დაცულ მშრალ ადგილას, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
2 წელი წარმოების თარიღიდან.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.
მწარმოებელი
სავაჭრო ნიშნისა და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია კომპანია “როტაფარმ ლიმიტედი”, დიდი ბრიტანეთი
(“ROTAPHARM LIMITED”, GREAT BRITAIN).
დამზადებულია
“ბიოფარმა ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.”-ს მიერ
(აკპინარ მახალესი ფატიხ ჯადესი, №: 17, 34885
სამანდირა-სანჯაკტეპე-სტამბული/თურქეთი).
“Biofarma Ilaç San. ve Tic. A.Ş.”
(Akpınar Mah. Fatih Cad. No : 17, 34885
Samandıra – Sancaktepe – Istanbul / Turkey).
