РОСТАЛЕПТ-РОТА

ROSTALEPT-ROTA

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Росталепт-Рота, Rostalept-Rota

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Рисперидон, Risperidone

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание:

Росталепт-Рота 1 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с разделительной риской на одной стороне.

Росталепт-Рота 2 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от розового до розовато-оранжевого цвета с разделительной риской на одной стороне.

Росталепт-Рота 3 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с разделительной риской на одной стороне.

Росталепт-Рота 4 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета с разделительной риской на одной стороне.

 

СОСТАВ

Росталепт-Рота 1 мг

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество: рисперидон   1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки Опадри^Ò II белый (85F18422): поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид, тальк.

 

Росталепт-Рота 2 мг

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество: рисперидон   2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки Опадри^Ò II розовый (85F25415): кармуазин алюминиевый лак, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль.

 

Росталепт-Рота 3 мг

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество: рисперидон   3 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки Опадри^Ò II желтый (85F32085): хинолиновый желтый алюминиевый лак, FD&C желтый №6 алюминиевый лак, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль.

 

Росталепт-Рота 4 мг

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество: рисперидон   4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки Опадри^Ò II зеленый (85F21605): хинолиновый желтый алюминиевый лак, тальк, поливиниловый спирт, титана диоксид, FD&C синий №2/индигокармин алюминиевый лак, полиэтиленгликоль.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ      N05AX08

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Антипсихотические препараты.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Росталепт-Рота - антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Активное вещество препарата – рисперидон - является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D₂-peцепторам, связывается также с α₁-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н₁-рецепторами и α₂-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. В меньшей степени вызывает подавление моторной активности и индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при негативных и аффективных симптомах шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь - 70%. C_max достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения при достижении стабильного состояния составляет 1–2 л/кг.

Частично метаболизируется в печени при участии ферментов цитохрома CYP2D6 с образованием основного активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т½ составляет 20 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидроксирисперидон). Выводится преимущественно с мочой около 70% и фекалиями около 15%.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с выраженными продуктивными (галлюцинации, бред, нарушения мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект, убогость языка) симптомами;

- для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;

- профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;

- лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

- лечение маний при биполярных расстройствах (в качестве дополнительной терапии);

- лечение расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (импульсивность, аутоагрессия) является основным в клинической картине заболевания.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Росталепт-Рота принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Шизофрения

Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет препарат назначают 1 или 2 раза/сутки. Начальная доза - 2 мг/сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сутки. С этого момента дозу можно не менять или корректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сутки, однако при оптимальной ответной реакции доза препарата может быть уменьшена.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза/сутки. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг 2 раза/сутки и увеличивая ее до 1-2 мг 2 раза/сутки.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 2 мг/сутки в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сутки, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сутки.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Пациентам с массой тела ≥ 50 кг препарат назначают по 0,5 мг/сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг/сутки, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сутки.

Пациентам с массой тела < 50 кг препарат назначают по 0,25 мг/сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг/сутки, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг/сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), включая заболевания, связанные с удлиненным интервалом QT, при болезни Паркинсона, эпилепсии, при сопутствующем приеме других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, при назначении с любыми лекарственными средствами, оказывающими влияние на ЦНС, а также пациентам пожилого возраста, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных препаратов.

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Росталепт-Рота.

При приеме Росталепта-Рота возможно увеличение массы тела.

При отмене препарата рекомендуется осуществлять это постепенно из-за риска развития симптомов отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу. Также возможны рецидивы психотических симптомов (акатизия, дистония и дискинезия).

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение Росталепта-Рота при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Нет достаточных данных о безопасности применения у детей младше 15 лет.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме.

При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. препаратами, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих препаратов). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина - уменьшается.

Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии.

При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность Росталепта-Рота.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование электрокардиограммы, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов - введение антихолинергических средств.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере.

2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является

компания «РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

                 (“ROTAPHARM LIMITED”, GREAT BRITAIN).

Изготовлено

«Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

(Акпынар Махаллеси Фатих Джаддеси, №: 17, 34885

Самандыра – Санджактепе – Стамбул / Турция).

“Biofarma Ilaç San. ve Tic. A.Ş.”

(Akpınar Mah. Fatih Cad. No : 17, 34885

Samandıra – Sancaktepe – Istanbul / Turkey).