ლოქსიდოლი
LOXIDOL
სავაჭრო დასახელება
ლოქსიდოლი, LOXIDOL
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
მელოქსიკამი, Meloxicam
წამლის ფორმა
ტაბლეტები.
აღწერილობა:
ლოქსიდოლი 7,5 მგ: მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ღია ყვითელი ფერის ტაბლეტები.
ლოქსიდოლი 15 მგ: მრგვალი ბრტყელი ღია ყვითელი ფერის ტაბლეტები გრავირებით «LOX 15» ცალ მხარეზე.
შემადგენლობა
ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: მელოქსიკამი 7,5 მგ ან 15 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის ციტრატი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, კროსპოვიდონი, პოვიდონი K30, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.
პრეპარატის ათქ კოდი M01AC06
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები. ოქსიკამები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
მელოქსიკამი წარმოადგენს ენოლის მჟავას წარმოებულს და მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებათა ჯგუფს, ახდენს გამოხატულ ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიურ და სიცხის დამწევ მოქმედებას. გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დადგენილია ანთების ყველა სტანდარტულ მოდელზე. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პროსტაგლანდინების _ ანთების მედიატორების ბიოსინთეზის დათრგუნვით ცოგ-2-ის სელექტიური ინჰიბირების ხარჯზე. აასს-ების თერაპიული ეფექტი განპირობებულია ცოგ-2-ის ინჰიბირებით, მაშინ როდესაც ცოგ-1-ის ინჰიბირება იწვევს გვერდით მოვლენებს კუჭისა და თირკმელების მხრივ.
ცოგ-2-ის სელექტიური ინჰიბირება დამტკიცებულია როგორც ინ ვიტრო, ასევე ინ ვივო.
მელოქსიკამი არ მოქმედებს თრომბოციტების აგრეგაციასა და სისხლდენის დროზე რეკომენდებულ დოზებში ეხ ვივო გამოყენებისას, განსხვავებით ინდომეტაცინის, დიკლოფენაკის, იბუპროფენისა და ნაპროქსენისაგან, რომლებიც მნიშვნელოვნად აინჰიბირებენ თრომბოციტების აგრეგაციას და ახანგრძლივებენ სისხლდენის დროს.
ფარმაკოკინეტიკა
მელოქსიკამი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, რაზეც მიუთითებს მაღალი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 89%.
პრეპარატის ტაბლეტირებული ფორმის ერთჯერადი მიღებისას საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 5-6 საათში.
მელოქსიკამი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით ალბუმინს (99%). აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია პლაზმური კონცენტრაციის 50%-ს შეადგენს. განაწილების მოცულობა დაბალია, საშუალოდ 11 ლიტრი.
მელოქსიკამი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში 4 ფარმაკოლოგიუ-რად არააქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი 5’-კარბოქსიმელოქსიკამია (დოზის დაახლოებით 60%), მიიღება შუალედური მეტაბოლიტის, 5’-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამის, დაჟანგვით, რომელიც ასევე ექსკრეტირდება, თუმცაღა უფრო ნაკლები რაოდენობით (დოზის 9%).
ლოქსიდოლი ფეკალურ მასებთან და შარდთან ერთად თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფა, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. უცვლელი სახით ფეკალურ მასებთან ერთად სადღეღამისო დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა, ხოლო შარდში პრეპარატი უცვლელი სახით მხოლოდ კვალის სახით შეიმჩნევა.
მელოქსიკამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 20 საათია. პლაზმის კლირენსი შეადგენს 8 მლ/წთ.
ხანდაზმულ პაციენტებში პლაზმური კლირენსის მაჩვენებელი შედარებით დაბალია.
ჩვენებები
შემდეგი დაავადებების სიმპტომური თერაპია:
რევმატოიდული ართრიტი;
სახსრების მადეფორმირებელი ოსტეოართროზი;
მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი (ბეხტერევის დაავადება).
მიღების წესი და დოზები
მიიღება პერორალურად.
რევმატოიდული ართრიტის დროს პრეპარატი ინიშნება დოზით 15 მგ დღე-ღამეში. თუ თერაპიული ეფექტი საკმარისად გამოხატულია, დოზა შეიძლება შემცირდეს 7,5 მგ-მდე დღე-ღამეში.
ოსტეოართროზის დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 7,5 გ-ს დღე-ღამეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე დღე-ღამეში.
მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტის დროს ლოქსიდოლი ინიშნება დოზით 15 მგ დღე-ღამეში.
იმ პაციენტებში, რომლებშიც არსებობს არასასურველი ეფექტების განვითარების მაღალი რისკი, მკურნალობა უნდა დაიწყოს დოზით 7,5 მგ დღე-ღამეში.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 15 მგ-ს.
თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ-ს.
იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ზომიერად გამოხატული თირკმლის უკმარისობა კრეატინინის კლირენსით > 25 მლ/წთ, დოზის შემცირება საჭირო არ არის.
დანიშნული დოზა მიიღება 1-ჯერ დღე-ღამეში ჭამის დროს წყლის მიყოლებით.
უკუჩვენებები
მელოქსიკამის (და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების) ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა;
კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში და მის შემდეგ 6 თვის განმავლობაში.
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა იმ პაციენტებში, რომლებიც არ ექვემდებარებიან ჰემოდიალიზს;
ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;
15 წლამდე ასაკი;
სისხლდენები (მათ შორის, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან), სისხლჩაქცევა ტვინში;
ორსულობის მესამე ტრიმესტრი და ლაქტაციის პერიოდი;
ალერგიული რეაქციები (ბრონქული ასთმა, ცხვირისა და ცხვირის დანამატი წიაღების მორეციდივე პოლიპოზი, კვინკეს შეშუპება, ჭინჭრის ციება) აცეტილსალიცილმჟავასა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე;
მომატებული მგრძნობელობა აცეტილსალიცილმჟავასა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ.
გვერდითი მოქმედება
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა, მეტეორიზმი, დიარეა, ეზოფაგიტი, ბოყინი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაწყლულება, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, პირის ღრუს ანთება.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ასთმის მწვავე შეტევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პერიფერიული შეშუპებები, არტერიული წნევის მომატება, გახშირებული გულისცემა, სახის არეში სისხლის მოწოლის შეგრძნება.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში და ძილიანობა, დეზორიენტაცია, ცნობიერების მოშლა.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების ცვლილებები.
მხედველობის ორგანოს მხრივ: კონიუნქტივიტი, მხედველობის დაქვეითება.
დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, ფოტოსენსიბილიზაცია.
განსაკუთრებული მითითებები
ლოქსიდოლი სიფრთხილით და მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით მიიღება იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების დაავადებები, ასევე იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს, ანტიაგრეგანტებს, ფიბრინოლიზურ საშუალებებს.
პეპტიური წყლულის ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო პრეპარატის მიღებისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ დეჰიდრატაცია, გულის უკმარისობა, ღვიძლის ციროზი, ნეფროზული სინდრომი და თირკმელების მწვავე დაავადებები, ასევე იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს.
იშვიათ შემთხვევებში აასს-ებმა შეიძლება გამოიწვიონ ინტერსტიციული ნეფრიტის, გლომერულონეფრიტის, რენალური მედულარული ნეკროზის ან ნეფროზული სინდრომის განვითარება. ასეთი გართულებებისადმი მიდრეკილნი არიან პაციენტები თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით, გადატანილი ქირურგიული ოპერაციებით (რომელთაც გამოიწვიეს ჰიპოვოლემია), ასევე პაციენტები ღვიძლის ციროზით. ასეთ შემთხვევაში მკურნალობის დასაწყისშივე აუცილებელია დიურეზის და თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება დაუძლურებულ პაციენტებში, ხანდაზმულებში, გულის უკმარისობით დაავადებულებში.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნატრიუმის, კალიუმის, სითხის შეკავება და სალურეზული საშუალებების მოქმედების შესუსტება, რამაც გულის უკმარისობისა და არტერიული ჰიპერტენზიის არსებობის შემთხვევაში, შეიძლება გამოიწვიოს აღნიშნული დაავადებების პროგრესირება.
თუ პაციენტი ლოქსიდოლთან ერთად იღებს დიურეზულ საშუალებებს, აუცილებელია საკმარისი რაოდენობის სითხის მიღება.
მწვავე დერმატოლოგიური რეაქციების განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.
მელოქსიკამმა, ისევე როგორც ნებისმიერმა აასს-მ, შეიძლება შენიღბოს ძირითადი ინფექციური დაავადების სიმპტომები.
ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქ¬მედება
პაციენტებმა, რომლებსაც ლოქსიდოლის მიღების ფონზე უვითარდებათ მხედველობის დარღვევები, აღენიშნებათ ძილიანობა ან სხვა გვერდითი ეფექტები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ, თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილებისა და სხვა მექანიზმების მართვისაგან.
გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს
ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში ლოქსიდოლი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.
ორსულობის მესამე ტრიმესტრში და ლაქტაციისას პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.
გამოყენება პედიატრიაში'
ლოქსიდოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ლოქსიდოლის მაღალი დოზებით გამოყენებისას სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან (მათ შორის, სალიცილატებთან) ერთად იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაავადებების განვითარების რისკი.
ლოქსიდოლის გამოყენებისას არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ტიკლოპიდინთან, ჰეპარინთან, თრომბოლიზურებთან ერთად იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი.
ლოქსიდოლისა და მეთოტრექსატის ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდეს ამ უკანასკნელის მიელოდეპრესიული მოქმედება.
ლოქსიდოლის გამოყენების ფონზე შეიძლება შემცირდეს საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივების ეფექტურობა.
დეჰიდრატაციის დროს ლოქსიდოლისა და დიურეტიკების ერთდროული გამოყენებისას არსებობს თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების საშიშროება.
ლოქსიდოლისა და ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელთა ეფექტურობის შემცირება.
ლოქსიდოლისა და ციკლოსპორინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ნეფროტოქსიკური მოქმედების გაძლიერება.
ლოქსიდოლისა და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.
ლოქსიდოლისა და ქოლესტირამინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია დაჩქარდეს ლოქსიდოლის გამოყოფა.
დოზის გადაჭარბება
დღესდღეობით არ არსებობს მონაცემები ლოქსიდოლის დოზის გადაჭარბების სპეციფიკური სიმპტომების შესახებ. ასეთ შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს ზოგადი სიმპტომური მკურნალობა. ანტიდოტი არ არსებობს.
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები.
10 ტაბლეტი ბლისტერზე.
ლოქსიდოლი 7,5 მგ:
1, 2, 3, 4 ან 5 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
ლოქსიდოლი 15 მგ:
1 ან 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
შენახვის პირობები
ინახება ნესტისაგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 250C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
პრეპარატი არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის წესი
გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
