Веб Страница: http://www.worldmedicine.co.uk/
ЛОКСИДОЛ
LOXIDOL
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Локсидол, Loxidol
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Мелоксикам, Meloxicam
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
Описание:
Локсидол 7,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета.
Локсидол 15 мг: круглые плоские таблетки светло-желтого цвета с гравировкой "LOX 15" на одной стороне.
СОСТАВ
Таблетка содержит
Активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ М01АС06
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью подавлять биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность 89%.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Симптоматическая терапия следующих заболеваний:
- ревматоидного артрита;
- деформирующего остеоартроза суставов;
- анкилозирующего спондилоартрита (болезни Бехтерева).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для приема внутрь.
При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите препарат Локсидол назначают в дозе 15 мг/сут.
Для пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Для пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточность, при КК>25 мл/мин, снижения дозы не требуется. Назначенную дозу следует принимать 1 раз/сут во время еды, запивая водой.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперчувствительность к мелоксикаму (и другим нестероидным противовоспалительным средствам) или другим компонентам препарата;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и в течение не менее 6 месяцев после него;
- хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергавшихся гемодиализу;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- детский возраст до 15 лет;
- кровотечения (в т.ч. кровотечения из желудочно-кишечного тракта), кровоизлияние в мозг;
- третий триместр беременности и период лактации;
- аллергические реакции (бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница) на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспаление полости рта.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: острый приступ астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, приливы крови к лицу.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль и головокружение, шум в ушах и сонливость, дезориентация и спутанность мыслей.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение остроты зрения.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Локсидол следует принимать с осторожностью и только по назначению врача пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также пациентам, получающих антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики.
В случае возникновения пептической язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта прием препарата следует прекратить.
Особенно следует соблюдать осторожность в применении препарата Локсидол пациентам с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, а также пациентам, принимающим диуретики.
В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью.
Нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.
Пациенты, принимающие Локсидол в сочетании с диуретиками, должны принимать достаточное количество жидкости.
При развитии тяжелых дерматологических реакций прием препарата следует прекратить.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
От управления автомобилем или механизмами следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Препарат Локсидол противопоказан детям в возрасте до 15 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении Локсидола с другими нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении Локсидола с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении Локсидол может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата.
На фоне применения Локсидола возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.
У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Локсидола с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.
При одновременном применении Локсидола с антигипертензивными препаратами возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении Локсидола с циклоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.
При одновременном применении Локсидола с препаратами лития повышается концентрация последнего в плазме крови.
При одновременном применении Локсидола с холестирамином возможно ускорение выведения Локсидола.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидола. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки.
10 таблеток в блистере.
Локсидол 7,5 мг:
1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Локсидол 15 мг:
1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Oтпускается без рецепта.
