ლოპიგროლი
LOPIGROL
სავაჭრო სახელწოდება
ლოპიგროლი, Lopigrol
საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება
კლოპიდოგრელი, Clopidogrel
წამლის ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები.
აღწერილობა: მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, შემოგარსული, ღია ვარდისფერი ტაბლეტები.
შემადგენლობა
შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: კლოპიდოგრელი (ჰიდროსულფატის სახით) 75 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მანიტოლი 400, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაკროგოლი 6000, ჰიდროგენიზებული აბუსალათინის ზეთი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი® II ვარდისფერი 85F240081 (პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი, ტალკი, რკინის წითელი ოქსიდი).
ათქ კოდი B01AC04
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიკოაგულანტები. თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ლოპიგროლი – ანტიაგრეგაციული საშუალება, გააჩნია კორონარების გამაფართოებელი მოქმედება. სელექციურად და შეუქცევადად აბლოკირებს ადენოზინდიფოსფატის (ადფ) შეკავშირებას თრომბოციტების რეცეპტორებთან, თრგუნავს მათ აქტივაციას, ამცირებს ფუნქციონირებადი ადფ-რეცეპტორების რაოდენებას (დაზიანების გარეშე), აფერხებს ფიბრინოგენის სორბციას და აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას. ამცირებს სხვა აგონისტების მიერ გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციას გამოთავისუფლებული ადფ-ის მიერ თრომბოციტების მომატებული აქტივობის ბლოკადის გზით, ფოსფოდიესთერაზას (ფდე) აქტივობაზე ზეგავლენის გარეშე.
თრომბოციტების აგრეგაციის შეფერხება აღინიშნება პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შიგნით მიღებიდან 2 საათის შემდეგ (ინჰიბირების 40%). განმეორებითი გამოყენებისას ეფექტი ძლიერდება და სტაბილური მდგომარეობა მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 3-7 დღის შემდეგ (ინჰიბირება 60%-მდე). თრომბოციტების აგრეგაცია და სისხლდენის დრო საწყის დონეს უბრუნდება თრომბოციტების განახლებისთანავე, ანუ ლოპიგროლის მიღების შეწყვეტიდან 5-7 დღის შემდეგ.
ხელს უშლის ათეროთრომბოზის განვითარებას სისხლძარღვის ათეროსკლეროზული დაზიანების არსებობისას სისხლძარღვოვანი პროცესის ლოკალიზაციის მიუხედავად (ცერებროვასკულური, კარდიოვასკულური ან პერიფერიული დაზიანებები).
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება, ხასიათდება მაღალი ბიოშეღწევადობით. ჩმახ მიღწევის დრო შეადგენს დაახლოებით 1 სთ-ს.
კლოპიდოგრელიწარმოადგენს მოქმედი ნივთიერების წინამორბედს, ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში აქტიური მეტაბოლიტის – თიოლური წარმოებულის წარმოქმნით, რომელიც წარმოიქმნება კლოპიდოგრელის 2-ოქსო-კლოპიდოგრელამდე დაჟანგვის და შემდგომი ჰიდროლიზის გზით. აქტიური მეტაბოლიტი პლაზმაში არ ვლინდება.
პლაზმაში მოცირკულირე მთავარი არააქტიური მეტაბოლიტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8 საათს ერთჯერადი და განმეორებითი მიღების შემდეგ. გამოიყოფა შარდით (დაახლოებით 50%) და ფეკალიებით (დაახლოებით 46%).
გამოყენების ჩვენებები
იშემიური დარღვევების პროფილაქტიკა გამოხატული ათეროსკლეროზის მქონე ავადმყოფებში, მათ შორის:
- გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის, იშემიური ინსულტის ან პერიფერიული არტერიების ახლო წარსულში დიაგნოსტირებული დაავადების დროს;
- მწვავე კორონარული სინდრომის დროს შთ - სეგმენტის ელევაციის გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი პათოლოგიური Q კბილის გარეშე) აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში;
- მწვავე კორონარული სინდრომის დროს შთ - სეგმენტის ელევაციით (მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი) აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში, ასევე პაციენტებში, რომლებიც იტარებენ მედიკამენტოზურ მკურნალობას, მათ შორის თრომბოლიზურ თერაპიას;
- მიკროცირკულაციის ნებისმიერი ტიპის დარღვევები კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში.
გამოყენების წესი და დოზები
იშემიური დარღვევების პროფილაქტიკისთვის ავადმყოფებში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის, იშემიური ინსულტის და პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული დაავადების შემდეგ მოზრდილებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში) ინიშნება პერორალურად 75 მგ ერთხელ დღე-ღამეში საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. მკურნალობა დაწყებულ უნდა იქნას მიოკარდიუმის ინფარქტის (პათოლოგიური Q კბილით) გადატანის შემდეგ რამდენიმე დღიდან 35 დღემდე ვადაში და 7 დღიდან – 6 თვემდე პერიოდში – იშემიური ინსულტის შემდეგ.
მწვავე კორონარული სინდრომის დროს შთ-სეგმენტის ელევაციის გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი პათოლოგიური Q კბილის გარეშე) მკურნალობა უნდა დაიწყოს ერთჯერადი დატვირთვის დოზით 300 მგ, ხოლო შემდეგ გაგრძელდეს პრეპარატის მიღება დოზით 75 მგ ერთხელ დღე-ღამეში (აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთდროული დანიშვნით დოზით 75_325 მგ/დღე-ღამეში). ვინაიდან აცეტილსალიცილის მჟავას დიდი დოზით გამოყენება დაკავშირებულია სისხლდენის მომატებულ რისკთან, რეკომენდებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 100 მგ-ს. მკურნალობის კურსი – 1 წლამდე.
მწვავე კორონარული სინდრომის დროს შთ-სეგმენტის ელევაციით (მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი) პრეპარატი ინიშნება დოზით 75 მგ ერთხელ დღე-ღამეში საწყისი დატვირთვის დოზის გამოყენებით აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში, თრომბოლიტიკებთან ერთად ან მათ გარეშე.
75 წლის ზემოთ ასაკის პაციენტებისთვის ლოპიგროლით მკურნალობა უნდა ხორციელდებოდეს დატვირთვის დოზის გამოყენების გარეშე. სიმპტომების აღმოცენების შემდეგ კომბინირებული მკურნალობა იწყება რაც შეიძლება სწრაფად და გრძელდება მინიმუმ 4 კვირის განმავლობაში. მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 3 თვის შემდეგ.
უკუჩვენებები
- მძიმე ხარისხის ღვიძლის უკმარისობა;
- მწვავე სისხლდენა (მაგალითად, პეპტიური წყლულის ან ქალასშიდა სისხლჩაქცევის
დროს);
- პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
- ბავშთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე.
გვერდითი მოვლენები
სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ჰემორაგიული ინსულტი.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, გასტრიტი, ყაბზობა, კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, დიარეა.
დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა.
განსაკუთრებული მითითებები
ლოპიგროლის მიღებისას სისხლის ანალიზი უნდა ჩატარდეს მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში პრეპარატის აცეტილსალიცილის მჟავასთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ჰეპარინთან, გლიკოპროტეინ IIბ/IIIა ინჰიბიტორებთან ან ფიბრინოლიზურ საშუალებებთან კომბინირების შემთხვევაში, ასევე სისხლდენის მომატებული რისკის მქონე პაციენტებში, რაც ტრავმასთან, ქირურგიულ ჩარევასთან ან სხვა პათოლოგიურ მდგომარეობებთან არის დაკავშირებული.
დაგეგმილი ქირურგიული ჩარევის დროს ლოპიგროლით მკურნალობის კურსი უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე 7 დღით ადრე.
კლოპიდოგრელი არ ინიშნება იშემიური ინსულტის მწვავე პერიოდის დროს (პირველ 7 დღეში).
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე, სისხლდენის რისკის მქონე პაციენტებში (განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის და თვალისშიდა), ასევე ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში, რომელთაც შესაძლოა განუვითარდეთ ჰემორაგიული დიათეზი.
ავტომანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე ზეგავლენა
ლოპიგროლის მიღების შემდეგ ავტომობილის მართვის უნარის გაუარესების ან ფსიქიკური შრომისუნარიანობის დაქვეითების არანაირი ნიშანი არ არის გამოვლენილი.
გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს
ორსულობის დროს ლოპიგროლი ინიშნება მხოლოდ მკაცრი სამედიცინო ჩვენების შემთხვევაში.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
პედიატრიაში გამოყენება
პრეპარატი უკუნაჩვენებია 18 წლამდე ბავშვებსა და მოზარდებში.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
კლოპიდოგრელის ჰეპარინთან, ვარფარინთან ან სხვა თრომბოლიზურ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება ზრდის სისხლდენის რისკს.
ლოპიგროლი აძლიერებს აცეტილსალიცილის მჟავის მოქმედებას კოლაგენით ინდუცირებელ თრომბოციტების აგრეგაციაზე, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ფონზე ზრდის კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის რისკს.
უნდა მოვერიდოთ კლოპიდოგრელის ომეპრაზოლთან და ესომეპრაზოლთან ერთდროულ გამოყენებას, რადგან ხდება ანტიაგრეგაციული აქტივობის შემცირება. არ არსებობს მტკიცებულება იმისა, რომ კუჭის მჟავიანობის შემამცირებელი სხვა სამკურნალო საშუალებები, როგორებიცაა H2 ბლოკატორები და ანტაციდები, გავლენას ახდენენ კლოპიდოგრელის აქტივობაზე.
ლოპიგროლის ერთდროული გამოყენებისას ატენოლოლთან, ნიფედიპინთან, აგრეთვე ატენოლოლის და ნიფედიპინის კომბინაციასთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება არ აღნიშნულა. გარდა ამისა, ლოპიგროლის ფარმაკოდინამიკაზე მნიშვნელოვანი გავლენა არ გამოვლენილა ფენობარბიტალის, ციმეტიდინის და ესტროგენის ერთდროული გამოყენებისას.
დიგოქსინის ან თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკა არ შეცვლილა ლოპიგროლთან ერთდროული გამოყენებისას. ანტაციდები არ ცვლიან ლოპიგროლის აბსორბციის მაჩვენებლებს. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომის კვლევამ აჩვენა, რომ ლოპიგროლს შეუძლია ციტოქრომ P450 (CYP) ერთი ფერმენტის აქტივობის ინჰიბირება (CYP2C9). ამის შედეგად ზოგიერთი სამკურნალო საშუალების დონე, რომელთა მეტაბოლიზმი ხორციელდება აღნიშნული ფერმენტის მონაწილეობით მაგალითად ფენიტოინი, ტოლბუტამიდი, შესაძლებელია მათი კონცენტრაციების მომატება სისხლის პლაზმაში.
სხვადასხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას, როგორებიცაა დიურეზულები, β-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორები, ადფ-ის ინჰიბიტორები, კალციუმის არხების ანტაგონისტები, ჰიპოქოლესტერინემული საშუალებები, კორონარული ვაზოდილატატორები, ანტიდიაბეტური, ანტიეპილეფსიური საშუალებები, ჰორმონული თერაპია, გვერდითი მოქმედების რიამე ნიშნები არ გამოვლენილა.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: სისხლდენის დროის გახანგრძლივება და მასთან დაკავშირებული შემდგომი გართულებები.
მკურნალობა: თრომბოციტული მასის გადასხმა. სპეციფიური ანტიდოტი არ არის.
გამოშვების ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები. 14 ტაბლეტი ბლისტერში
1 ან 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.
მწარმოებელი
სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერთიფიკატის მფლობელია კომპანია
“როტაფარმ ილაჩლარი ლიმიტედ შირკეტი” თურქეთი
(“ROTAPHAR ILACLARI LIMITED SIRKETI”, TURKEY).
წარმოებულია
“აბდი იბრაჰიმ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა. შ.”-ს მიერ, თურქთი
(სანაი მაჰალლესი, ტუნჩ ჯადდესი #3 ესენიუტ 34555/სტამბული).
“Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.”, Turkey
(Sanayi Mahallesi, Tunç Caddesi No: 3 Esenyurt 34555 / İstanbul).
