ასიბროქსი
ASIBROX
სავაჭრო დასახელება
ასიბროქსი, Asibrox
საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება
აცეტილცისტეინი,Acetylcysteine
წამლის ფორმა
შუშხუნა ტაბლეტები.
აღწერილობა:
გლუვცილინდრული ტაბლეტები თეთრი ფერის ნაზოლით, დასაშვებია მსუბუქი გაუმჭვირვალობა, დამახასიათებელი სუნით.
შემადგენლობა
ასიბროქსი 200 მგ
1 შუშხუნა ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: აცეტილცისტეინი 200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ასკორბინის მჟავა, ნატრიუმის კარბონატი უწყლო, ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი, ლიმონის მჟავა უწყლო, სორბიტოლი, ნატრიუმის ციტრატი, მაკროგოლი 6000, ნატრიუმის საქარინი, არომატიზატორი “ლიმონი”.
ასიბროქსი 600 მგ
1 შუშხუნა ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: აცეტილცისტეინი 600 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ასკორბინის მჟავა, ნატრიუმის კარბონატი უწყლო, ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი, ლიმონის მჟავა უწყლო, სორბიტოლი, ნატრიუმის ციტრატი, მაკროგოლი 6000, ნატრიუმის საქარინი, არომატიზატორი “ლიმონი”.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
მუკოლიზური საშუალება, ათქ კოდი R05CB01.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
აცეტილცისტეინი – მუკოლიზური, ამოსახველებელი საშუალება, ამინომჟავა ცისტეინის წარმოებული. თავისუფლი სულფჰიდრილური ჯგუფის არსებობის წყალობით აცეტილცისტეინი წყვეტს კავშირს ნახველის მჟავა მუკოპოლისაქარიდებს შორის, რაც იწვევს მუკოპროტეიდების დეპოლიმერიზაციას და ხელს უწყობს ბრონქული სეკრეტის წებოვანების შემცირებას. აცეტილცისტეინი ავლენს მუკოლიზურ აქტივობას ნებისმიერი ტიპის ნახველის მიმართ – ლორწოვანი, ლორწოვან-ჩირქოვანი, ჩირქოვანი. ამსუბუქებს ნახველის გამოყოფას მუკოცილიარული კლირენსის მომატების ხარჯზე. აცეტილცისტეინს შეუძლია ბრონქების ლორწოვანი გარსის ეპითელურ უჯრედებზე ბაქტერიების ადჰეზიის შემცირება, ნახველის წებოვანების შემცირებისა და მუკოცილიარული კლირენსის გაზრდის შედეგად. აცეტილცისტეინს აგრეთვე გააჩნია ანტიოქსიდანტური და პნევმოპროტექტორული თვისებები (რომლებიც უზრუნველყოფენ სასუნთქი ორგანოების ეფექტურ დაცვას უარყოფითი ფაქტორების ტოქსიკური ზემოქმედებისაგან, როგორიცაა: ანთების მეტაბოლიტები, გარემო ფაქტორები, სიგარეტის კვამლი, რაც გაპირობებულია სულფჰიდრილური ჯგუფების უნარით მოახდინონ თავისუფალი რადიკალების შეკავშირება). გარდა ამისა, აცეტილცისტეინი ხელს უწყობს გლუტათიონის სინთეზის მომატებას, რომელიც წარმოადგენს დეტოქსიკაციის მნიშვნელოვან ფაქტორს. აცეტილცისტეინის ეს უნარი იძლევა მისი ანტიდოტის სახით გამოყენების საშუალებას პარაცეტამოლით და სხვა ნივთიერებებით (ალდეჰიდებით, ფენოლებით და სხვ.) მწვავე მოწამვლისას.
ამგვარად უზრუნველყოფილია ფილტვის ქსოვილების უჯრედების მთლიანობის ფუნქციონალური აქტივობისა და მორფოლოგიური მთლიანობის შენარჩუნება. აცეტილცისტეინის მუკოლიზური თვისებები გამოვლენას იწყებს თერაპიის დაწყებიდან 1-2 დღეში. პროფილაქტიკური მიზნით გამოყენებისას აცეტილცისტეინი ამცირებს ქრონიკული ბრონქიტისა და მუკოვისციდოზის გამწვავებების სიხშირესა და სიმძიმეს.
ფარმაკოკინეტიკა
შინაგანად მიღების შემდეგ აცეტილცისტეინი სწრაფად და თითქმის სრულად აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში. აცეტილცისტეინის ბიოშეღწევადობა ორალური მიღების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 10%-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-3 საათში.
ღვიძლში მეტაბოლიზდება ცისტეინამდე (ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი) და დიაცეტილცისტინამდე, ცისტინამდე და შემდეგ შერეულ დისულფიდებამდე. ორგანიზმში აცეტილცისტეინი და მისი მეტაბოლიტები განისაზღვრება სხვადასხვა ფორმებში: ნაწილობრივ – თავისუფალი სუბსტანციების სახით, ნაწილობრივ – სისხლის პლაზმის პროტეინებთან კავშირში, ნაწილობრივ – ინკორპორირებული ამინომჟავების სახით. პრაქტიკულად სრულად ექსკრეტირდება არააქტიური მეტაბოლიტების სახით (არაორგანული სულფატები, დიაცეტილცისტეინი) შარდთან ერთად. აცეტილცისტეინის მხოლოდ მცირე რაოდენობა გამოიყოფა განავალთან ერთად უცვლელი სახით. სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 საათს და დამოკიდებულია ღვიძლში ბიოტრანსფორმაციის სიჩქარეზე. ღვიძლის უკმარისობისას იგი შეიძლება გაიზარდოს 8 საათამდე.
აცეტილცისტეინმა შეიძლება შეაღწიოს პლაცენტურ ბარიერში და დაგროვდეს ამნიონურ სითხეში.
გამოყენების ჩვენებები
სასუნთქი ორგანოების დაავადებები, რომლებსაც თან ახლავს ძნელად მოსაცილებელი წებოვანი ნახველის მომატებული წარმოქმნა:
- მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტები;
- ობსტრუქციული ბრონქიტი;
- ფილტვის ობსტრუქციული ემფიზემა;
- ლარინგოტრაქეიტი;
- პნევმონია;
- ბრონქოექტაზები;
- ბრონქული ასთმა;
- ბრონქიოლიტები;
- ატელექტაზი, განვითარებული ლორწოვანი საცობით ბრონქების დაცობის შედეგად;
- მუკოვისციდოზი;
- სეკრეტის მოცილების შესამსუბუქებლად მწვავე და ქრონიკული სინუსიტის, შუა ოტიტის დროს;
- წებოვანი ნახველის მოცილება სასუნთქი გზებიდან პოსტტრავმული და პოსტოპერაციული მდგომარეობების დროს, პოსტოპერაციული რესპირატორული გართულებების პროფილაქტიკა და მკურნალობა.
გამოყენების წესი და დოზირება
ასიბროქსი მიიღება შიგნით.
600 მგ აცეტილცისტეინის შემცველი ერთი ტაბლეტი იხსნება 200 მლ სასმელ, ოთახის ტემპერატურამდე შემთბარ წყალში ან 200 მგ აცეტილცისტეინის შემცველი ერთი ტაბლეტი იხსნება 100 მლ სასმელ, ოთახის ტემპერატურამდე შემთბარ წყალში.
პრეპარატი მიიღება ჭამის შემდეგ. სითხის დამატებით მიღება აძლიერებს აცეტილცისტეინის მუკოლიზურ ეფექტს. მიიღება გახსნისთანავე, გამონაკლის შემთხვევებში შეიძლება მზა ხსნარის გაჩერება 2 საათით.
მოზრდილებსა და მოზარდებში 14 წლის ზემოთ პრეპარატი ინიშნება დოზით 200 მგ 2-3-ჯერ დღეში ან დოზით 600 მგ ერთხელ დღეში.
6-დან 14 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია 200 მგ-ის მიღება დღეში 2-ჯერ.
2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება 200 მგ 1-ჯერ დღეში.
მუკოვისციდოზის დროს:
- მოზრდილებსა და მოზარდებში 14 წლის ასაკის ზემოთ პრეპარატი ინიშნება დოზით 200 მგ 2-3-ჯერ დღეში ან დოზით 600 მგ 1-ჯერ დღეში.
- 6 წლის ზემოთ ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია 200 მგ-ის მიღება დღეში 3-ჯერ.
- 2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება 200 მგ 2-ჯერ დღეში.
- 30 კგ-ზე მეტი სხეულის მასის მქონე პაციენტებს შეუძლიათ პრეპარატის მიღება დოზით 800 მგ დღეში.
ხანმოკლე გაციების დროს მიღების ხანგრძლივობა შეადგენს 5-7 დღეს. ქრონიკული ბრონქიტებისა და მუკოვისციდოზის დროს ინფექციის საწინააღმდეგოდ პროფილაქტიკური ეფექტის მისაღწევად პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს უფრო ხანგრძლივი დროის განმავლობაში ან რამდენიმე თვიანი კურსებით.
უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა აცეტილცისტეინისა და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.
- კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში.
გვერდითი მოქმედება
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ:
იშვიათად – თავის ტკივილი, შუილი ყურებში.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:
იშვიათად – სტომატიტი; ცალკეულ შემთხვევებში – გულისრევა, ღებინება, გულძმარვა, დიარეა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:
ცალკეულ შემთხვევებში – არტერიული წნევის დაცემა, ტაქიკარდია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ:
ცალკეულ შემთხვევებში – ფილტვისმიერი სისხლდენის განვითარება, როგორც მომატებული მგრძნობელობის რეაქციის გამოვლინება.
ალერგიული რეაქციები:
გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება; ცალკეულ შემთხვევებში – ბრონქოსპაზმი (უპირატესად ბრონქების ჰიპერაქტიურობის მქონე პაციენტებში).
განსაკუთრებული მითითებები
ასიბროქსი სიფრთხილით გამოიყენება სისხლიანი ნახველის, ფილტვისმიერი სისხლდენისას, საყლაპავი მილის ვენების ვარიკოზული გაფართოების მქონე პაციენტებში, თირკმელზედა ჯირკვლის დაავადებების, ღვიძლის და/ან თირკმელების უკმარისობის დროს.
ბრონქული ასთმისა და ობსტრუქციული ბრონქიტის დროს აცეტილცისტეინი ინიშნება სიფრთხილით ბრონქული გამტარობის სისტემატიური კონტროლით.
ახალშობილებში აცეტილცისტეინის დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით და მკაცრი კონტროლით (მაქსიმუმ 10 მგ/კგ სხეულის მასაზე).
ასიბროქსი შეიცავს სორბიტოლს და ნატრიუმის საქარინს, ამიტომ პრეპარატის გამოყენებამდე, შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებმა კონსულტაციისთვის უნდა მიმართონ ექიმს.
პრეპარატთან მუშაობისას აუცილებელია შუშის ჭურჭლის გამოყენება, ლითონთან, რეზინასთან, ჟანგბადთან, იოლად მჟანგავ ნივთიერებებთან კონტაქტის თავიდან აცილება.
ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
ასიბროქსი გავლენას არ ახდენს ავტომობილის მართვის უნარზე და ისეთი სამუშაოს შესრულებაზე, რაც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების მაღალ სისწრაფეს.
გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში
ადეკვატური და კარგად კონტროლირებული კვლევები ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შესახებ არ ჩატარებულა.
აღნიშნულ პერიოდში ასიბროქსის მიღება შეიძლება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.
გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატი უკუნაჩვენებია 14 წლამდე ასაკის ბავშვებში (600 მგ აცეტილცისტეინის შემცველი ტაბლეტების შემთხვევაში).
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
აცეტილცისტეინისა და ხველის საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას ხველის რეფლექსის დათრგუნვის გამო შეიძლება განვითარდეს ლორწოს შეგუბება. ამიტომ ამგვარი კომბინაციების შერჩევა უნდა მოხდეს სიფრთხილით.
აღინიშნება აცეტილცისტეინის სინერგიზმი ბრონქოლზურებთან.
აცეტილცისტეინისა და ნიტროგლიცერინის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ამ უკანასკნელის სისხლძარღვების გამაფართოებელი ეფექტის გაძლიერება.
ფარმაკოლოგიურად შეუთავსებელია ანტიბიოტიკებთან (პენიცილინებთან, ცეფალოსპორინებთან, ერითრომიცინთან, ტეტრაციკლინთან და B ამფოტერიცინთან) და პროტეოლიზურ ფერმენტებთან.
ამცირებს პენიცილინების, ცეფალოსპორინების, ტეტრაციკლინის შეწოვას და ამიტომ მათი მიღება უნდა მოხდეს აცეტილცისტეინის შიგნით მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.
ლითონთან, რეზინთან შეხებისას წარმოიქმნება სულფიდები დამახასიათებელი სუნით.
ჭარბი დოზირება
დღემდე არ გამოვლენილა ჭარბი დოზირებით გამოწვეული მძიმე და სიცოცხლისათვის საშიში გვერდითი ეფექტებისა და ნიშნების შემთხვევები, ექსტრემალური ჰიპერდოზირების პირობებშიც კი.
სიმპტომები:
შესაძლებელია აღინიშნოს დიარეა, ღებინება, კუჭის ტკივილი, გულძმარვა და გულისრევა.
მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია.
გამოშვების ფორმა
ასიბროქსი 200 მგ #24
24 შუშხუნა ტაბლეტი პოლიპროპილენის პენალში, დახურული სილიკაგელის შემცველი პოლიპროპილენის საცობით.
1 პენალი მუყაოს კოლოფში ფურცელ-ჩანართთან ერთად.
ასიბროქსი 200 მგ #10 ან #20
2 შუშხუნა ტაბლეტი ლამინირებულ სტრიპში.
5 ან 10 ლამინირებული სტრიპი მუყაოს კოლოფში ფურცელ-ჩანართთან ერთად.
ასიბროქსი 600 მგ #12
12 შუშხუნა ტაბლეტი პოლიპროპილენის პენალში, დახურული სილიკაგელის შემცველი პოლიპროპილენის საცობით.
1 პენალი მუყაოს კოლოფში ფურცელ-ჩანართთან ერთად.
ასიბროქსი 600 მგ #10 ან #20
2 შუშხუნა ტაბლეტი ლამინირებულ სტრიპში.
5 ან 10 ლამინირებული სტრიპი მუყაოს კოლოფში ფურცელ-ჩანართთან ერთად.
შენახვის პირობები
ინახება ნესტისა და სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არა უმეტეს 250ჩ-ზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ტაბლეტის ამოღების შემდეგ ტუბი მჭიდროდ უნდა დაიხუროს.
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III – გამოიყენება ექიმის დანიშნულების გარეშე.
მწარმოებელი
სავაჭრო ნიშნისა და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია კომპანია
“როტაფარმი”, დიდი ბრიტანეთი
(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN)
დამზადებულია შპს “ვიტალე XD”-ს მიერ, მიაეალუსე 2/2, 12618 ტალინი, ესტონეთი
(“Vitale-XD Ltd.”, Maealuse 2/2, 12618 Tallin, Estonia)
