Веб Страница: http://www.rotapharm.co.uk/
РОТАЛФЕН
ROTALFEN
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Роталфен, Rotalfen
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Декскетопрофен, Dexketoprofen
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Описание: прозрачный бесцветный раствор.
СОСТАВ
1 ампула препарата содержит
Активное вещество: декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) 50 мг.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ М01АЕ17
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Производные пропионовой кислоты.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Роталфен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгезирующее действие препарата наступает через 30 минут после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 часов.
При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг. Время полураспределения - около 0.35 ч.
Выведение
Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Роталфен применяют для внутримышечного и внутривенного введения.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 50 мг декскетопрофена каждые 8-12 часов. При необходимости прием можно повторять каждые 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг декскетопрофена.
Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.
Пациенты пожилого возраста
Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пожилых пациентов.
Нарушения функции печени
Для больных с патологией печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Роталфен противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.
При дисфункции почек
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин.) доза должна быть уменьшена до общей суточной дозы в 50 мг декскетопрофена. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мг/мл).
Правила применения раствора для инъекций/концентрата для приготовления раствора для инфузий
Роталфен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Внутримышечное введение
Содержимое одной ампулы препарата (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.
Внутривенная инфузия
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы (5%) или раствора Рингера (лактата). Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.
Раствор препарата Роталфен, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.
Внутривенная инъекция (болюсное введение)
При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- пациенты, у которых предыдущее применение веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцировало возникновение приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, уртикарии или ангионевротического отека;
- пациенты с активной язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или с наличием повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода);
- желудочно-кишечные кровотечения (в том числе связанные с предыдущим приемом НПВС), другие активные кровотечения;
- болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин.);
- бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
- геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
- третий триместр беременности и период лактации;
- детский возраст.
Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ, очень редко - бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика, протеинурия, кетонурия. очень редко - нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь.
Аллергические реакции: редко – крапивница, очень редко – фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.
Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Раствор для внутримышечного и внутривенного применения Роталфен нельзя смешивать в маленьком объеме (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, потому что образуется осадок в растворе. Разведенные растворы для инфузий не должны быть смешаны с прометазином или пентазоцином.
Роталфен не должен применяться одновременно (в одном шприце, в одном флаконе и т.д.) с другими препаратами (растворителями), кроме оговоренных в данной инструкции.
Необходимо избегать применения препарата Роталфен с НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль на предмет нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также больным с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Препарат Роталфен противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации. В первом и втором триместре Роталфен не должен применяться, применяеться только строго по необходимости, в минимальных дозировках и как можно более короткий период времени.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Эффективность и безопасность применения Роталфен у детей не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Нежелательные комбинации
Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с этим данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).
При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.
При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.
НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).
При случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного.
Декскетопрофена трометамол удаляется из организма с помощью диализа.
ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий.
5 стеклянных ампул коричневого цвета по 2 мл в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
4 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания
«РОТАФАРМ», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ
(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).
Изготовлено
К.О. «Ромфарм Компани С.Р.Л.», Отопень, ул. Ероилор 1А, Румыния
(S.C. “Rompharm Company S.R.L.”, Otopeni, Eroilor street 1A, Romania).
