Ротацеф

Rotacef

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Цефтриаксон (в виде натриевой соли), Ceftriaxone (as salt sodium)

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Описание: почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен.

 

 

СОСТАВ

Ротацеф 0,5 г

Активное вещество: цефтриаксон (в форме натриевой соли) 0,5 г.

Растворитель (для формы выпуска в комплекте с растворителем): 

1% раствор лидокаина гидрохлорида 2 мл.

 

Ротацеф 1,0 г

Активное вещество: цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1,0 г.

Растворитель (для формы выпуска в комплекте с растворителем): 

1% раствор лидокаина гидрохлорида 3,5 мл.

 

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТС  J01DD04

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Антибактериальные препараты системного действия, цефалоспорины третьего поколения.

     

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Ротацеф представляет собой антибиотик широкого спектра действия цефалоспоринового ряда третьего поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий. Активен в отношении большинства грамотрицательных, многих грамположительных возбудителей и некоторых анаэробов. Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых бактериями.

Чувствительные к препарату аэробные грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе, Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе, S. typhi), Serratia spp. (в том числе, S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе, V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе, Y. enterocolitica).

Многие штаммы вышеперечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первого и второго поколений и аминогликозидов устойчиво размножаются, чувствительны к Ротацефу. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечаются хорошая эффективность препарата.

Аэробные грамположительные бактерии, чувствительные к Ротацефу: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к Ротацефу. Большинство штаммов Enterococcus spp. (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к препарату.

Анаэробные возбудители: Bacteroides spp. (в том числе, некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе, Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mortiferum и F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к Ротацефу.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При внутримышечном/внутривенном введении Ротацеф хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 2-3 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы на 85-95%, и это связывание обратно пропорционально его концентрации в крови.

Ротацеф быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов сохраняет в течение 24 часов. Период полувыведения длительный, и у взрослых составляет около 8 часов, у пожилых людей старше 75 лет удлиняется примерно в два раза, а у новорожденных составляет 6,5-8 дней.

У взрослых 50-60% Ротацефа выводится в неизмененной форме с мочой, 40-50% с желчью. У новорожденных примерно 70% от введенной дозы Ротацефа выводится почками. При нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика Ротацефа почти не изменяется (возможно незначительное удлинение периода полувыведения) благодаря перераспределению функций.

Цефтриаксон хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.    

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Ротацеф эффективен в отношении всех инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами бактерий:

- заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

- инфекции органов брюшной полости (в том числе, холангит, эмпиема желчного пузыря, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);

- инфекции костей и суставов;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции мочевыводящих путей (в том числе, пиелонефрит);

- инфекции, передающиеся половым путем (в том числе, гонорея);

- инфицированные раны и ожоги;

- воспаление менингиальных оболочек, сепсис;

- профилактика послеоперационной инфекции.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Ротацеф вводят внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.

Правила приготовления и введения препарата

Для внутримышечного введения:

500 мг Ротацефа растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида,

1 г Ротацефа растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида.

Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для внутривенного введения:

500 мг Ротацефа растворяют в 5 мл воды для инъекций,

1 г Ротацефа растворяют в 10 мл воды для инъекций.

Вводят в вену медленно в течение 2-4 минут.

Для внутривенной инфузии:

2 г Ротацефа разводят в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 0,45% раствора натрия хлорида, содержащего 2,5% глюкозы, или в 5% растворе глюкозы, или в 10% растворе глюкозы, или в 5% растворе фруктозы, или в 6% растворе декстрана. Продолжительность внутривенной инфузии должна быть не менее 30 минут.

 

Новорожденным (до двухнедельного возраста) Ротацеф назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Превышение дозы недопустимо из-за незрелости ферментной системы у новорожденных.

Для детей в возрасте до 12 лет суточная доза Ротацефа составляет 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки. У детей c массой тела 50 кг и более применяют обычные дозы для взрослых.

Для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше обычные дозы составляют 1-2 г Ротацефа один раз в сутки. Интервал между введениями – 24 часа. В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза препарата может быть увеличена до 4 г.

 

Внутривенное введение препарата в дозе более 50 мг/кг массы тела должно проводиться капельно в течение не менее 30 минут.

Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Как и в случае применения других антибиотиков, введение Ротацефа рекомендуется продолжить не менее чем в течение 3 дней после нормализации температуры тела.

При бактериальном менингите новорожденным и детям препарат назначают в начальной дозе 100 мг/кг массы тела один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г. После идентификации возбудителя доза может быть уменьшена.

При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг Ротацефа однократно внутримышечно.

У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени и у больных с нарушениями функции печени при условии сохраненной функции почек нет необходимости в уменьшении дозы препарата. В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин.) доза Ротацефа не должна превышать 2 г в сутки.

При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови.

Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение 1-2 г Ротацефа за 30-90 минут до операции.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Не имеется данных о передозировке препаратом.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам;

- первый триместр беременности;

- препарат следует назначать с осторожностью новорожденным, в особенности недоношенным, в связи с высоким риском развития гипербилирубинемии.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ротацеф в большинстве случаев хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз (реже – щелочной фосфатазы, билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз. Применение цефтриаксона в высоких дозах может привести к развитию  псевдохолелитиаза.

Гематологические изменения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови, удлинение протромбинового времени, редко –  эозинофилия, единичные случаи агранулоцитоза.

Со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: возможно развитие флебита после в/в введения препарата. Его можно избежать, вводя препарат медленно (в течение 2-4 мин); в/м инъекция без применения лидокаина болезненна, возможно образование инфильтрата в месте введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз.

 

 

 

 

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Как и в случае применения других цефалоспоринов, при лечении препаратом Ротацеф необходимо учитывать возможность развития анафилактических реакций.

При длительном лечении препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

В редких случаях при ультразвуковой диагностике возможно появление затемнения желчного пузыря, которое исчезает после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжить прием препарата на фоне симптоматического лечения.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид) нарушений функции почек не наблюдается.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.

Ротацеф и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Подобная комбинация обоснована при лечении тяжелых и угрожающих жизни инфекциях (например, вызываемых таким возбудителем, как Pseudomonas aeroginosa).

Не следует смешивать Ротацеф в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение препарата Ротацеф во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

 

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Ротацеф 0,5 г или 1,0 г №1 в комплекте с растворителем

Порошок для приготовления  раствора для инъекций во флаконе по 0,5 г или 1,0 г в комплекте с растворителем.

1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций и 1 ампула с растворителем в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

 

Ротацеф 0,5 г или 1,0 г №10

Порошок для приготовления  раствора для инъекций во флаконе по 0,5 г или 1,0 г.

10 флаконов в контурной ячейковой упаковке.

1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

 

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15ºС - 25ºС.

Приготовленный раствор стабилен в течение 6 часов при температуре 18°С - 25°С.

 

СРОК  ГОДНОСТИ

3  года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача.

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является

компания «РОТАФАРМ», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

                 (“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).

 

 

ИЗГОТОВЛЕНО

«ЛДП-ЛАБОРАТОРИОС ТОРЛАН С.А.», Испания

Карретера де Барселона, 135В, Серданьёла дель Валлес, Барселона.

 

(“LDP-LABORATORIOS TORLAN S.A.”, Spain

Carretera de Barcelona, 135B, Cerdanyola del Valles, Barcelona).