СЕРТОСПАН

SERTOSPAN

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Сертоспан, Sertospan

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Бетаметазон, Betamethasone

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Суспензия для инъекций.

Описание: слегка вязкая жидкость, содержащая легко суспендируемые частицы белого цвета, свободная от посторонних примесей.

 

СОСТАВ

1 ампула суспензии содержит

Активные вещества: бетаметазона дипропионат 6,43 мг (эквивалентно 5 мг бетаметазона), бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг (эквивалентно 2 мг бетаметазона).

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, динатрия фосфат безводный, натрия хлорид, полисорбат 80, хлористоводородная кислота, бензиловый спирт, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кармеллоза натрия,  макрогол, вода для инъекций.

 

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ        Н02АВ01

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикостероиды.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Сертоспан является глюкокортикостероидным (ГКС) препаратом, обладающим высокой глюкокортикоидной и незначительной минералокортикоидной активностью. Препарат оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, а также регулирует углеводный гомеостаз и водно-электролитный баланс.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Бетаметазона натрия фосфат практически сразу абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Практически полностью выводится в течение одного дня после введения.

Бетаметазона дипропионат медленно абсорбируется из депо, метаболизируется постепенно, что обуславливает длительное действие препарата, и выводится в течение более чем 10 дней.

Связывание бетаметазона с белками плазмы составляет 62,5%.

Метаболизируется в печени с образованием в основном неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение состояний и заболеваний, при которых терапия ГКС позволяет достичь адекватного клинического эффекта (необходимо учитывать, что при некоторых заболеваниях терапия ГКС является дополнительной и не заменяет стандартную терапию):

- заболевания костно-мышечной системы и мягких тканей, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, бурситы, анкилозирующий спондилоартрит, эпикондилит, радикулит, кокцигодиния, ишиалгия, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит, заболевания стоп;

- аллергические заболевания, в т.ч. бронхиальная астма, сенная лихорадка (поллиноз), аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный ринит, лекарственная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых;

- дерматологические заболевания, в т.ч. атопический дерматит, монетовидная экзема, нейродермиты, контактный дерматит, выраженный фотодерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри;

- системные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит;

- гемобластозы (паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых, острый лейкоз у детей);

- первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном применении минералокортикоидов);

- другие заболевания и патологические состояния, требующие терапии системными ГКС (адреногенитальный синдром, язвенный колит, регионарный илеит, синдром мальабсорбции, поражения слизистой глаза при необходимости введения препарата в конъюнктивальный мешок, патологические изменения крови при необходимости применения ГКС, нефрит, нефротический синдром).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Сертоспан применяется для внутримышечного, внутрисуставного, околосуставного, интрабурсального, внутрикожного, внутритканевого и внутриочагового введения.

Препарат не предназначен для внутривенного и подкожного введения.

Не рекомендуется введение в инфицированные поверхности и в межпозвоночное пространство.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента.

При системном применении начальная доза Сертоспана в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния пациента.

Внутримышечное введение следует осуществлять глубоко в мышцу, выбирая при этом крупные мышцы и избегая попадания в другие ткани (для предотвращения атрофии тканей).

Препарат вводят внутримышечно:

- при тяжелых состояниях, требующих неотложной терапии, начальная доза составляет 2 мл;

- при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно введения 1 мл;

- при заболеваниях дыхательной системы. Начало действия препарата наступает в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции суспензии. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата.

- при острых и хронических бурситах начальная доза для внутримышечного введения составляет 1-2 мл суспензии. При необходимости проводят несколько повторных инъекций.

Если удовлетворительный клинический ответ не наступает через определенный промежуток времени, Сертоспан следует отменить и назначить другую терапию.

При местном введении одновременное применение местноанеcтезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях. Если оно требуется, то применяют 1% или 2% раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина, не содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При этом смешивание производят в шприце, сначала набирая в шприц из флакона требуемую дозу суспензии Сертоспан, затем в этот же шприц набирают из ампулы требуемое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1-2 мл суспензии в синовиальную сумку облегчает боль и восстанавливает подвижность сустава в течение нескольких часов. После купирования обострения при хронических бурситах применяют меньшие дозы препарата.

При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата  улучшает состояние больного; при хронических - инъекцию повторяют в зависимости от реакции пациента. Следует избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.

Внутрисуставное введение Сертоспана в дозе 0,5-2 мл снимает боль, ограничение подвижности суставов при ревматоидном артрите и остеоартрозе в течение 2-4 часов после введения. Длительность терапевтического действия значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы составляют от 1 до 2 мл; в средние суставы – 0,5-1 мл; в мелкие суставы – 0,25-0,5 мл.

При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно внутрикожное введение Сертоспана непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0,2 мл/см². Очаг равномерно обкалывают, используя туберкулиновый шприц и иглу диаметром около 0,9 мм. Общее количество введенного препарата на всех участках не должно превышать 1 мл в течение 1 недели. Для введения в очаг поражения рекомендуется применять туберкулиновый шприц с иглой 26 калибра.

Рекомендуемые разовые дозы препарата (при интервале между введениями 1 неделя) при бурситах: при омозолелости 0,25-0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции), при шпоре – 0,5 мл, при ограничении подвижности большого пальца стопы – 0,5 мл, при синовиальной кисте – 0,25-0,5 мл, при тендосиновите – 0,5 мл, при остром подагрическом артрите – 0,5-1 мл. Для большинства инъекций подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра.

После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы бетаметазона, которое проводится с интервалами. Снижение продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы.

Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим ГКС;

- системные микозы;

- при внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), повышение артериального давления.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, усиление миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (при повторных внутрисуставных введениях).

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии), головокружение, головная боль, эйфория, изменения настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, бессонница.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, снижение углеводной толерантности, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах, нарушение внутриутробного развития, задержка роста и полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: гипернатриемия, повышение выделения калия, увеличение выведения кальция, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях, отрицательный азотный баланс (из-за катаболизма белка), липоматоз (в т.ч. медиастинальный и эпидуральный липоматоз, которые могут вызвать неврологические осложнения), повышение массы тела.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм; в редких случаях – нарушения зрения (при введении препарата в области лица и головы).

Дерматологические реакции: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенная потливость, дерматит, сыпь.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, шок, ангионевротический отек, снижение артериального давления.

Прочие: прилив крови к лицу после инъекции (или внутрисуставного введения), нейрогенная артропатия, редко - гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Введение препарата в мягкие ткани, в очаг поражения и внутрь сустава может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию.

С осторожностью следует назначать Сертоспан при гипотиреозе, циррозе печени, герпетическом поражении глаз, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, тяжелой миастении, тромбоцитопенической пурпуре (внутримышечное введение).

Учитывая вероятность развития анафилактоидных реакций при парентеральном введении ГКС, следует принять необходимые меры предосторожности перед введением препарата, особенно при наличии указаний в анамнезе на аллергические реакции.

При назначении Сертоспана больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.

Пациентов, получающих ГКС, не следует вакцинировать против оспы, а также проводить другую иммунизацию, особенно на фоне лечения ГКС в высоких дозах, ввиду возможности развития неврологических осложнений и низкой ответной иммунной реакции (отсутствие образования антител). Проведение иммунизации возможно при проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечников).

Пациентов, получающих бетаметазон в дозах, подавляющих иммунитет, следует предупредить о необходимости избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (особенно важно при назначении препарата детям).

Назначение Сертоспана при активном туберкулезе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. При назначении Сертоспана пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин следует решить вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии.

При применении препарата следует учитывать, что ГКС способны маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма инфекциям.

Длительное применение ГКС может привести к задней субкапсулярной катаракте (особенно у детей), глаукоме с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной глазной инфекции (грибковой или вирусной).

Необходимо периодически проводить офтальмологическое обследование, особенно у пациентов, получающих Сертоспан более 6 месяцев.

На фоне применения препарата Сертоспан возможны нарушения психики, особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам.

Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников в связи со слишком быстрой отменой ГКС возможно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе стрессовой ситуации в течение этого периода терапию препаратом следует возобновить.

При повышении артериального давления, задержке жидкости и натрия хлорида в тканях и увеличении выведения калия из организма пациентам следует рекомендовать диету с ограничением поваренной соли и дополнительно назначить калийсодержащие препараты.

При одновременном применении Сертоспана и сердечных гликозидов или препаратов, влияющих на электролитный состав плазмы, требуется контроль водно-электролитного баланса.

С осторожностью назначают ацетилсалициловую кислоту в комбинации с препаратом Сертоспан при гипопротромбинемии.

Внутрисуставное введение: при наличии жидкости в суставной полости следует исключить септический процесс. Заметное усиление болезненности, отечности, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют об инфекционном артрите. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ  МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

В случае необходимости назначения препарата беременным женщинам требуется предварительная оценка предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода. При необходимости назначения Сертоспана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Дети, у которых проводится терапия препаратом (особенно длительная), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития вторичной недостаточности коры надпочечников.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном назначении с фенобарбиталом, рифампином, фенитоином или эфедрином возможно ускорение метаболизма бетаметазона при снижении его терапевтической активности.

При одновременном применении с эстрогенами может потребоваться коррекция дозы препаратов (из-за опасности их передозировки).

При совместном применении с калийвыводящими диуретиками повышается вероятность развития гипокалиемии.

Одновременное применение с сердечными гликозидами повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии).

При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами возможны изменения свертываемости крови, требующие коррекции дозы.

При комбинированном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, этанолом или этанолсодержащими препаратами возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Бетаметазон может усиливать выведение калия, вызванное амфотерицином В.

При совместном применении ГКС могут снизить концентрацию салицилатов в плазме крови.

Одновременное введение Сертоспана и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего (следует избегать введения бетаметазона в дозах, превышающих 0,3-0,45 мг/м² поверхности тела в сутки).

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: острая передозировка бетаметазона не приводит к угрожающим жизни ситуациям. Введение в течение нескольких дней ГКС в высоких дозах не приводит к нежелательным последствиям, за исключением случаев применения очень высоких доз или при применении при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или при одновременном применении препаратов дигиталиса, непрямых антикоагулянтов или калийвыводящих диуретиков.

Лечение: необходим тщательный медицинский контроль состояния пациента. Следует поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и в моче, особенно соотношение ионов натрия и калия. При необходимости следует провести соответствующую терапию.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Суспензия для инъекций в ампуле бесцветного стекла по 1 мл.

1 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

1 контурная ячейковая упаковка вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать.

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«ДР СЕРТУС ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ 

(“DR SERTUS İLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ”, TURKEY).

Произведено

«Зентива Саглык Юрюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

(Кючюккарыштыран Мевкии, 39780 Люлебургаз, Кыркларели)

“Zentiva Sağlık Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.”, Turkey

(Küçükkarıştıran Mevkii, 39780 Lüleburgaz, Kırklareli).