СЕРТОЦЕФ

SERTOCEF

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Сертоцеф, Sertocef

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Цефтриаксон, Ceftriaxone

 

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ

Цефтриаксон (в виде натриевой соли)

Динатрия (6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-аминотиазол-4-ил)(метоксиимино)ацетил]амино]-3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2,5-дигидро-1,2,4-триазин-3-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат три с половиной гидрат

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Описание: кристаллический порошок, частично гигроскопичный, почти белого или желтоватого цвета.

 

СОСТАВ

Сертоцеф 0,5 г

1 флакон содержит

Активное вещество: цефтриаксон (в форме цефтриаксона натрия) 0,5 г.

 

Растворитель (для формы выпуска в комплекте с растворителем):  

1% раствор лидокаина гидрохлорида 2 мл.

 

Сертоцеф 1,0 г

1 флакон содержит

Активное вещество: цефтриаксон (в форме цефтриаксона натрия) 1,0 г.

 

Растворитель (для формы выпуска в комплекте с растворителем):  

1% раствор лидокаина гидрохлорида 3,5 мл.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ        J01DD04

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антибактериальные препараты системного действия, цефалоспорины третьего поколения.

     

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Сертоцеф представляет собой антибиотик широкого спектра действия цефалоспоринового ряда третьего поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий. Активен в отношении большинства грамотрицательных, многих грамположительных возбудителей и некоторых анаэробов. Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых бактериями.

Чувствительные к препарату аэробные грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).

Многие штаммы вышеперечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первого и второго поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к Сертоцефу. По клиническим данным, при первичном и вторичном сифилисе отмечается хорошая эффективность препарата.

Аэробные грамположительные бактерии, чувствительные к Сертоцефу: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к Сертоцефу. Большинство штаммов Enterococcus spp. (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к препарату.

Анаэробные возбудители, чувствительные к Сертоцефу: Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mortiferum и F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к Сертоцефу.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При внутримышечном/внутривенном введении Сертоцеф хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 2-3 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы на 85-95%, и это связывание обратно пропорционально его концентрации в крови.

Сертоцеф быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов сохраняет в течение 24 часов. Период полувыведения длительный, и у взрослых составляет около 8 часов, у пожилых людей старше 75 лет удлиняется примерно в два раза, а у новорожденных составляет 6,5-8 дней.

У взрослых 50-60% Сертоцефа выводится в неизмененной форме с мочой, 40-50% с желчью. У новорожденных примерно 70% от введенной дозы Сертоцефа выводится почками. При нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика Сертоцефа почти не изменяется (возможно незначительное удлинение периода полувыведения), благодаря перераспределению функций: если нарушена функция почек, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение почками.

Цефтриаксон хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.    

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сертоцеф эффективен в отношении всех инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами бактерий:

- сепсис;

- воспаление оболочек головного мозга (бактериальный менингит, в т.ч. у новорожденных);

- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря и другие инфекции желудочно-кишечного тракта);

- инфекции костей и суставов, инфекции челюстно-лицевой области;

- инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги;

- профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в т.ч. с нейтропенией и онкологическими заболеваниями);

- инфекции почек и мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные, в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит);

- инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхоэктазы и т.д.);

- инфекции ЛОР-органов (мастоидит, средний отит и т.д.);

- инфекции, передающиеся половым путем (в том числе гонорея);

- перед оперативными вмешательствами с целью профилактики инфекций.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Сертоцеф вводят внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.

Правила приготовления и введения препарата

Для внутримышечного введения:

500 мг Сертоцефа растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида,

1 г Сертоцефа растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида.

Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенного введения:

500 мг Сертоцефа растворяют в 5 мл воды для инъекций,

1 г Сертоцефа растворяют в 10 мл воды для инъекций.

Вводят в вену медленно в течение 2-4 минут.

 

Приготовленный раствор для инъекций Сертоцеф 0,5 г или 1,0 г используется в течение 24 часов при хранении при температуре 2°С - 8°С или в течение 6 часов при хранении при температуре 15°С - 25°С.

 

Новорожденным (до двухнедельного возраста) Сертоцеф назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Превышение дозы недопустимо из-за незрелости ферментной системы у новорожденных. 

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза Сертоцефа составляет 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки. У детей c массой тела 50 кг и более применяют обычные дозы для взрослых.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточная доза составляет 2 - 4 г.

Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Как и в случае применения других антибиотиков, введение Сертоцефа рекомендуется продолжить не менее чем в течение 3 дней после нормализации температуры тела.

Внутривенное введение препарата в дозе более 50 мг/кг массы тела должно проводиться капельно в течение не менее 30 минут.

При бактериальном менингите новорожденным и детям препарат назначают в начальной дозе 100 мг/кг массы тела один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г. После идентификации возбудителя доза может быть уменьшена.

При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг Сертоцефа однократно внутримышечно.

У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени и у больных с нарушениями функции печени при условии сохраненной функции почек нет необходимости в уменьшении дозы препарата. В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин.) доза Сертоцефа не должна превышать 2 г в сутки.

При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови.

Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение 1-2 г Сертоцефа за 30-90 минут до операции. При колоректальной хирургии следует вводить 2 г внутримышечно, в сочетании с подходящим веществом, активным в отношении анаэробных бактерий.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- известная повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам;

- одномоментное применение с кальций-содержащими инфузиями, из-за риска образования цефтриаксона кальция в виде осадка;

- новорожденные с гипербилирубинемией;

- недоношенные новорожденные до 41 недели (недели беременности + недели жизни);

- новорожденные в возрасте до 28 дней, рожденные с желтухой, гипоальбуминемией или с ацидозом.

При применении лидокаина в качестве растворителя (внутримышечная инъекция) необходимо учитывать также противопоказания для лидокаина.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сертоцеф в большинстве случаев хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз (реже – щелочной фосфатазы, билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз. Применение цефтриаксона в высоких дозах может привести к развитию  псевдохолелитиаза.

Гематологические изменения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови, удлинение протромбинового времени, редко – эозинофилия, единичные случаи агранулоцитоза.

Со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: возможно развитие флебита после в/в введения препарата. Его можно избежать, вводя препарат медленно (в течение 2-4 минут); в/м инъекция без применения лидокаина болезненна, возможно образование инфильтрата в месте введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Как и в случае применения других цефалоспоринов, при лечении препаратом Сертоцеф необходимо учитывать возможность развития анафилактических реакций.

При длительном лечении препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

В редких случаях при ультразвуковой диагностике возможно появление затемнения желчного пузыря, которое исчезает после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжить прием препарата на фоне симптоматического лечения.

В каждом грамме Сертоцефа содержится 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание при применении у больных, держащих диету из-за солей.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Не имеется данных о воздействии Сертоцефа на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако следует помнить о возможном возникновении головокружения при терапии препаратом.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата Сертоцеф во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид) нарушений функции почек не наблюдается.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.

Сертоцеф и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Подобная комбинация обоснована при лечении тяжелых и угрожающих жизни инфекциях (например, вызываемых таким возбудителем, как Pseudomonas aeruginosa).

Не следует смешивать Сертоцеф в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Не имеется данных о передозировке препарата.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Сертоцеф 0,5 г или 1,0 г №1 в комплекте с растворителем

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе по 0,5 г или 1,0 г в комплекте с растворителем.

1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций и 1 ампула с растворителем в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

 

Сертоцеф 0,5 г или 1,0 г №10

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе по 0,5 г или 1,0 г.

10 флаконов в контурной ячейковой упаковке.

1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Сертоцеф 0,5 г или 1,0 г №1 в комплекте с растворителем (1% раствор лидокаина гидрохлорида)

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15ºС - 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Приготовленный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре 2°С - 8°С или в течение 6 часов при температуре 15°С - 25°С.

 

Сертоцеф 0,5 г или 1,0 г №10

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15ºС - 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем сертификата регистрации является компания

«ДР СЕРТУС ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. ЛТД. ШТИ.», ТУРЦИЯ

(“DR SERTUS İLAÇ SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.”, TURKEY).

Изготовлено

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

(Давутпаша Джаддеси №145, Топкапы, Стамбул)

“PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.”, Turkey

(Davutpaşa Caddesi No.145, Topkapı, İstanbul).