Элфунат

Elfunat

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Элфунат, Elfunat

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Ethylmethylhydroxypyridine succinate

 

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка коричневатый раствор.

 

СОСТАВ

1 мл препарата содержит

Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ            N07XX

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Элфунат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое и гиполипидемическое действие. Повышает устойчивость организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов, таких как шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, предотвращает гемолиз. Обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует восстановлению структурно-функциональной организации биомембран, в результате чего улучшается транспорт нейромедиаторов и, соответственно, синаптическая передача.

Элфунат повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при введении в дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа.

Выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов и в незначительных количествах - в неизменном виде.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- острые нарушения мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- вегето-сосудистая (нейроциркуляторная) дистония;

- нарушения функций головного мозга, вызванные атеросклерозом (легкие когнитивные расстройства);

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств;

- острая интоксикация нейролептиками;

- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Элфунат применяют для внутримышечного или внутривенного введения (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки в первые 10-14 дней, затем – внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм – внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - внутривенно струйно или капельно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем - внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При вегето-сосудистой дистонии и тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях – внутримышечно по 50-400 мг в сутки на протяжении 14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - внутримышечно по 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Элфунат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При абстинентном алкогольном синдроме – внутривенно капельно или внутримышечно по 200-500 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - внутривенно по 200-500 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

При некротическом панкреатите легкой степени тяжести - по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).

При некротическом панкреатите тяжелого течения – внутривенно капельно в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; затем - по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии - внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки на протяжении 14 дней.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность;

- острая печеночная и/или почечная недостаточность;

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- беременность;

- период лактации.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Прочие: аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, головная боль, повышение или снижение артериального давления.

 

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Пациентам с артериальным давлением (АД) более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Данные о применении при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); незначительное и кратковременное (до 1,5-2 часов) повышение артериального давления.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

5 ампул бесцветного стекла по 2 мл в контурной ячейковой упаковке.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем сертификата регистрации является компания

«ДР СЕРТУС ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ

(“DR SERTUS İLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ”, TURKEY).

Изготовлено

К.О. «Ромфарм Компани С.Р.Л.», Отопень, ул. Ероилор 1А, Румыния

(S.C. “Rompharm Company S.R.L.”, Otopeni, Eroilor street 1A, Romania).