ლეტრანი

ლეტრანი

LETRAN

 

სავაჭრო დასახელება

ლეტრანი, LETRAN

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ლევოცეტირიზინი, Levocetirizine

 

წამლის ფორმა

შიგნით მისაღები წვეთები.

აღწერილობა: უფერო, გამჭვირვალე ხსნარი.

 

შემადგენლობა

პრეპარატის 1 მლ შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი 5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: პროპილენგლიკოლი, გლიცერინი, მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი, პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის აცეტატის ტრიჰიდრატი, ნატრიუმის საქარინი, ძმარმჟავა, გასუფთავებული წყალი.

 

პრეპარატის ათქ კოდი  R06AE09

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

Н1-ჰისტამინური რეცეპტორების ანტაგონისტი.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა 

ლევოცეტირიზინი, ცეტირიზინის (ღ)-ენანთიომერი, ჰისტამინის სელექციური ანტაგონისტი,  პერიფერიული Hლ-ჰისტამინური რეცეპტორების ინჰიბიტორია, რომელსაც მათ მიმართ აფინურობა ცეტირიზინთან შედარებით ორჯერ მეტი აქვს. ლევოცეტირიზინი მოქმედებს ალერგიული რეაქციის ჰისტამინდამოკიდებულ სტადიაზე, აგრეთვე ამცირებს ეოზინოფილების მიგრაციას, სისხლძარღვთა გამტარობას, ზღუდავს ანთების მედიატორების გამოთავისუფლებას. აფერხებს ალერგიული რეაქციების განვითარებას და აიოლებს მათ მიმდინარეობას, ახდენს ანტიექსუდაციურ, ქავილის საწინააღმდეგო მოქმედებას, პრაქტიკულად არ ავლენს ანტიქოლინერგულ და ანტისეროტონინულ მოქმედებას. თერაპიულ დოზებში პრაქტიკულად არ აქვს  სედაციური ეფექტი. 

ფარმაკოკინეტიკა

ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები ხასიათდება ხაზოვანი დამოკიდებულებით და თითქმის არ განსხვავდება  ცეტირიზინის იგივე მაჩვენებლებისგან. ლევოცეტირიზინი სწრაფად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს  შეწოვის ხარისხზე, მაგრამ ამცირებს მის სიჩქარეს. ბიოშეღწევადობა აღწევს 100%-ს. 

პაციენტთა 50%-ში ლევოცეტირიზინის მოქმედება ვითარდება ერთჯერადი დოზის მიღებიდან 12 წთ-ში, ხოლო  95%-ში _ 0,5-1 საათში. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Сმახ) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა ერთჯერადი თერაპიული დოზის მიღებიდან 50 წთ-ში და ნარჩუნდება 2 დღის განმავლობაში. Сმახ შეადგენს 270 ნგ/მლ ერთჯერადი მიღების შემდეგ და 308 ნგ/მლ _ განმეორებითი მიღების შემდეგ დოზით 5 მგ შესაბამისად.

არ არსებობს ინფორმაცია ადამიანის ქსოვილებში ლევოცეტირიზინის გადანაწილების შესახებ, აგრეთვე ლევოცეტირიზინის ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევადობის შესახებ. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 90%-ს.

ადამიანის ორგანიზმში მეტაბოლიზმს განიცდის ლევოცეტირიზინის დაახლოებით 14%. მეტაბოლიზმის პროცესი მოიცავს ოქსიდაციას, N- და О-დეალკილირებას და ტაურინთან შეკავშირებას. დეალკილირება პირველ რიგში ხდება ციტოქრომი CYPЗА4 მონაწილეობით, იმ დროს როდესაც ოქსიდაციის პროცესში ჩართულია ციტოქრომული იზოფერმენტების მთელი რიგი. ლევოცეტირიზინი ზეგავლენას არ ახდენს 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, ЗА4 ციტოქრომული იზოფერმენტების აქტივობაზე კონცენტრაციით, რომელიც კიდევაც აღემატება Сმახ-ს 5 მგ-ის პერორალურად მიღების შემდეგ. მეტაბოლიზმის დაბალი ხარისხის, მაინჰიბირებელი მოქმედების გაძლიერების არარსებობის გათვალისწინებით, ლევოცეტირიზინის  ურთიერთქმედება სხვა ნივთიერებებთან (და პირიქით) ნაკლებად სავარაუდოა.

პრეპარატის ექსკრეცია ხდება ძირითადად გორგლოვანი ფილტრაციის და აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის გზით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т1/2) შეადგენს 7,9 ± 1,9 საათს, კრეატინინის საერთო კლირენსი _ 0,63 მლ/წთ/კგ. პრეპარატი არ გროვდება, მთლიანად გამოიყოფა ორგანიზმიდან 96 საათის განმავლობაში. ლევოცეტირიზინის დოზის 85,4%  გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით, დაახლოებით  12,9% _ განავლით.

პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი < 40 მლ/წთ) ლევოცეტირიზინის კლირენსი მცირდება, ხოლო Т1/2 ხანგრძლივდება (ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში საერთო კლირენსი მცირდება 80%-ით), რაც საჭიროებს დოზირების შესაბამისი რეჟიმის შერჩევას. სტანდარტული 4-საათიანი ჰემოდიალიზის მსვლელობისას გამოიყოფა ლევოცეტირიზინის უმნიშვნელო ნაწილი (< 10%). პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძით. 

 

გამოყენების ჩვენებები

მოზრდილებსა და 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში შემდეგი დაავადებების სიმპტომების აღმოსაფხვრელად: 

_ ალერგიული რინიტი (მათ შორის პერსისტიული); 

_ ჭინჭრის ციება ( მათ შორის ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციება). 

 

გამოყენების წესი და დოზირება 

ლეტრანი ინიშნება შიგნით მისაღებად მოზრდილებში და 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში  ჭამამდე ან ჭამის დროს. წვეთები შეიძლება გაიხსნას მცირე რაოდენობის წყალში.

რეკომენდებული დოზები:

მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები _ 5 მგ (20 წვეთი) 1-ჯერ დღე-ღამეში.

6-დან 12 წლამდე  ასაკის ბავშვები _ 5 მგ (20 წვეთი) დღე-ღამეში. 

2-დან 6 წლამდე  ასაკის ბავშვები  _ 2,5 მგ დღე-ღამეში, გაყოფილი ორ მიღებად, თითოეულ მიღებაზე - 1,25 მგ (5 წვეთი 2-ჯერ დღე-ღამეში).

ხანდაზმულ პაციენტებს (თირკმელების ნორმალური ფუნქციით) დოზირების რეჟიმის კორექცია არ ესაჭიროებათ.

პაციენტებს თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით მიღების პერიოდულობა უნდა დაუდგინდეთ ინდივიდუალურად თირკმელების ფუნქციის შესაბამისად. 

 

ჯგუფი კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ) დოზა და სიხშირე 

ნორმალური ≥ 80 5 მგ დღე-ღამეში

ზომიერი 50-79 5 მგ დღე-ღამეში

საშუალო 30-49 5 მგ ერთჯერადად ყოველ ორ დღეში 

მძიმე 10-30 5 მგ ერთჯერადად ყოველ სამ დღეში

თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადია – ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები < 10 უკუნაჩვენებია

ბავშვებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით დოზები დაკორექტირებული უნდა იყოს  ინდივიდუალურად პაციენტის თირკმლისმიერი კლირენსის და მისი სხეულის მასის გათვალისწინებით. არ არსებობს კონკრეტული მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ ბავშვებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით. 

პაციენტებს ღვიძლის უკმარისობით დოზირების რეჟიმის კორექცია არ ესაჭიროებათ.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების ხასიათზე, სიმძიმესა და გამოვლინებებზე. 

სეზონური რინიტის მკურნალობისას (სიმპტომების არსებობა შეადგენს 4 დღეზე ნაკლებს კვირაში ან მათი საერთო ხანგრძლივობა შეადგენს 4 კვირაზე ნაკლებს წელიწადში) მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების ხასიათზე; მკურნალობა შეიძლება შეწყვეტილი იქნას  სიმპტომების გაქრობისას და კვლავ განახლდეს სიმპტომების გამოვლენისას. წლის განმავლობაში არსებული (პერსისტიული) ალერგიული რინიტის მკურნალობისას (სიმპტომების არსებობა შეადგენს 4 დღეზე მეტს კვირაში ან მათი საერთო ხანგრძლივობა შეადგენს 4 კვირაზე მეტს წელიწადში) მკურნალობა შესაძლებელია ალერგენების ზემოქმედების მთელი პერიოდის განმავლობაში. არსებობს ლევოცეტირიზინის უწყვეტი, 6 თვემდე ხანგრძლივობით, გამოყენების კლინიკური გამოცდილება მოზრდილ პაციენტებში. ქრონიკული ჭინჭრის ციების და ქრონიკული ალერგიული რინიტის დროს არსებობს ცეტირიზინის (რაცემატი) გამოყენების კლინიკური გამოცდილება ერთ წლამდე პერიოდის განმავლობაში. 

 

უკუჩვენებები

– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის ან პიპერაზინის წარმოებულების მიმართ;

– თირკმლის უკმარისობის მძიმე ფორმა (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები10 მლ/წთ-ზე).

 

არასასურველი რეაქციები

არასასურველი რეაქციების ქვემოთ გამოყენებული პარამეტრების სიხშირე განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ < 1/10), არახშირი (≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100), დაუდგენელი სიხშირის (შეუძლებელია, შეფასდეს არსებული მონაცემებით).

კლინიკური კვლევების ჩატარების დროს მამრობითი და მდედრობით სქესის 12-71 წლის პირებში ვლინდებოდა შემდეგი არასასურველი რეაქციები: ხშირად – თავის ტკივილი, ძილიანობა, პირის სიმშრალე, დაღლილობა; არც ისე ხშირად – ასთენია, მუცლის ტკივილი. 

6-დან 11 თვემდე ასაკის და 1 წლიდან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში ხშირად ვლინდებოდა დიარეა, ღებინება, შეკრულობა, ძილიანობა, ძილის დარღვევა. 6-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ხშირად ვლინდებოდა თავის ტკივილი და ძილიანობა.

არასასურველი რეაქციები, გამოვლენილი პოსტმარკეტინგული დაკვირვებების დროს:

სიხშირე არ არის ცნობილი 

იმუნური სისტემის მხრივ: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსია.

მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევების მხრივ:  მადის მომატება.

ფსიქიკური დარღვევები:  შფოთვა, აგრესია, აგზნება, უძილობა, ჰალუცინაციები, დეპრესია, სუიციდური აზრები.

ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) მხრივ: კონვულსიები, პარესთეზიები, თავბრუსხვევა, სინკოპე, ტრემორი, დისგევზია.

სმენის ორგანოებს მხრივ: ვერტიგო.

მხედველობის ორგანოების მხრივ: მხედველობის დარღვევა, არამკაფიო მხედველობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულისცემის შეგრძნება, ტაქიკარდია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: გაძნელებული სუნთქვა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა.

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ჰეპატიტი.

თირკმელებისა და შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: დიზურია, შარდის შეკავება.

კანისა და რბილი ქსოვილების მხრივ: ანგიონევროზული შეშუპება, მდგრადი წამლისმიერი ერითემა, გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება.

ძვლოვან-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: მიალგია, ართრალგია.

ზოგადი დარღვევები: პერიფერიული შეშუპებები.

სხვა: სხეულის მასის მატება, ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ანომალური შედეგები.

ნებისმიერი არასასურველი რეაქციების გამოვლენისას, მათ შორის ისეთების, რომელიც არ არის აღნიშნული ინსტრუქციაში, საჭიროა ექიმთან მიმართვა.  

 

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით პაციენტებში თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით (საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია), ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში (შესაძლოა გორგლოვანი ფილტრაციის შემცირება). საჭიროა სიფრთხილის დაცვა შარდის შეკავების განმაპირობებელი (მაგალითად, ზურგის ტვინის დაზიანება, პროსტატის ჰიპერპლაზია) ფაქტორების მქონე პაციენტებში, ვინაიდან ლევოცეტირიზინს შეუძლია გაზარდოს შარდის შეკავების რისკი. პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა, თავი შევიკავოთ ალკოჰოლის მიღებისაგან. 

ლეტრანი შეიცავს მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატს და პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატს, რომლებსაც შეუძლიათ გამოიწვიონ ალერგიული რეაქციები (შესაძლოა შენელებული ტიპის).

 

ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის  უნარზე

გამომდინარე იქიდან, რომ მკურნალობის პერიოდში შეიძლება განვითარდეს ძილიანობა და თავბრუსხვევა, რეკომენდებულია თავის შეკავება  პოტენციურად სახიფათო სახის საქმიანობისაგან, რომლებიც საჭიროებს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს. 

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

პრეკლინიკური კვლევებით არ გამოვლენილა ლევოცეტირიზინის რაიმე სახის პირდაპირი ან ირიბი არასასურველი გავლენა განვითარებად ნაყოფზე, აგრეთვე პოსტნატალურ პერიოდში ბავშვის განვითარებაზე; ორსულობის და მშობიარობის მიმდინარეობა ასევე არ შეცვლილა. 

ადეკვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ ორსულობის დროს არ ჩატარებულა. 

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, ამიტომ ლაქტაციის დროს პრეპარატის გამოყენებისას  რეკომენდებულია შეწყდეს ძუძუთი კვება. 

 

გამოყენება პედიატრიაში

ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლევოცეტირიზინის გამოყენების  უსაფრთხოების და ეფექტურობის შესახებ, არ არის რეკომენდებული ამ ასაკობრივი კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნა.  

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ლევოცეტირიზინის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების შესწავლა არ ჩატარებულა (მათ შორის არ ჩატარებულა კვლევა ჩYP3A4 ინდუქტორებთან). ცეტირიზინის რაცემატის მედიკამენტური ურთიერთქმედების შესწავლისას ანტიპირინთან, აზითრომიცინთან, ციმეტიდინთან, დიაზეპამთან, ერითრომიცინთან, გლიპიზიდთან, კეტოკონაზოლთან და ფსევდოეფედრინთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი რეაქციები არ გამოვლენილა. 

თეოფილინთან (400 მგ/დღეში) ერთდროულად დანიშვნისას ცეტირიზინის საერთო კლირენსი  მცირდებოდა 16%-ით (თეოფილინის კინეტიკა არ იცვლება).

კვლევებში ცეტირიზინის (10 მგ/დღე-ღამეში) რიტონავირთან (600 მგ 2-ჯერ დღეში) ერთდროულად დანიშვნისას ნაჩვენებია, რომ ცეტირიზინის ექსპოზიცია იზრდებოდა 40%-ით, ხოლო რიტონავირის ექსპოზიცია ოდნავ იცვლებოდა (-11%).

რიგ შემთხვევებში, ლევოცეტირიზინის ან ცეტირიზინის ერთდროულად გამოყენებისას ალკოჰოლთან ან სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებიც თრგუნავენ ცნს-ს, შესაძლოა მათი მოქმედების გაძლიერება ცნს-ზე. 

 

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: ჭარბ დოზირებას შეიძლება ახლდეს ინტოქსიკაციის ნიშნები ძილიანობის სახით; ბავშვებში – მოუსვენრობა და მომატებული გაღიზიანება.

მკურნალობა: ჭარბი დოზირების სიმპტომების გამოვლენისას (განსაკუთრებით ბავშვებში) პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს; ჩატარდეს კუჭის გამორეცხვა, გამოიყენება აქტივირებული ნახშირი; თერაპია სიმპტომური. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს, ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

 

გამოშვების ფორმა

შიგნით მისაღები წვეთების 20 მლ ყვითელი ფერის შუშის ფლაკონში პოლიეთილენის საცობი-საწვეთურით და ხრახნიანი თავსახურით, რომელიც აღჭურვილია დამცავი რგოლითა და ბავშვებისაგან დაცვის სისტემით. 

1 ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25ºჩ ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ფლაკონის გახსნის შემდეგ პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 3 თვისა.

 

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.