როტალუდი
ROTALUD
სავაჭრო დასახელება
როტალუდი, Rotalud
საერთაშორისო არაპატენტური დასახელება
ტიზანიდინი, Tizanidine
წამლის ფორმა
ტაბლეტები.
აღწერილობა: თეთრი ფერის, ან მოთეთრო-მოყვითალო ფერის მრგვალი ტაბლეტები, ბრტყელი ჯვარედინი ღარით ერთ მხარეს და ამობურცული გრავირებით «Σ» მეორე მხარეს.
შემადგენლობა
ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ტიზანიდინი (ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდის ფორმით) 4 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ცელაქტოზა 80, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სახამებელი 1500, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური უფერო.
პრეპარატის ათქ კოდი M03BX02
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ტიზანიდინი – ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტია, რომელიც გავლენას ახდენს ჩონჩხის კუნთებზე. ტიზანიდინის მოქმედების მექანიზმის მთავარ სამიზნეს წარმოადგენს ზურგის ტვინის პრესინაპსური 2-რეცეპტორები. ტიზანიდინის მოქმედების შედეგად ხდება პრესინაფსური 2-რეცეპტორების სტიმულაცია, აგზნების ეფექტის მქონე ამინომჟავების პროდუქციის შემდგომი ინჰიბირებით, რომლებიც ასტიმულირებენ NMDA-რეცეპტორებს (N-მეთილ-D-ასპარტატისადმი რეცეპტორები). შედეგად ხდება, პოლისინაფსური გზებით აგზნების გადაცემის დათრგუნვა ზურგის ტვინის შუამდებარე ნეირონების დონეზე. როტალუდის გავლენით ქვეითდება აგზნების გადაცემის ეს გზა, რომელიც მნიშვნელოვან როლს ასრულებს კუნთების მომატებული ტონუსის ეტიოლოგიაში.
მიორელაქსაციური თვისებების გარდა, ტიზანიდინს ასევე აქვს ზომიერად გამოხატული ცენტრალური ანალგეზიური მოქმედება.
ტიზანიდინი გამოიყენება როგორც სპაზმოლიზური საშუალება ზურგის ტვინისმიერი და ცერებრალური წარმოშობის მტკივნეული კუნთოვანი სპაზმისა და კუნთების სპასტიკური მდგომარეობების დროს. ტიზანიდინი აქვეითებს წინააღმდეგობას პასიური მოძრაობებისადმი, ამცირებს სპაზმს და კლონურ კრუნჩხვებს, ასევე ზრდის ჩონჩხის კუნთების ნებითი კუმშვადობის ძალას.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
შიგნით მიღებისას, ტიზანიდინი თითქმის მთლიანად შეიწოვება. ტიზანიდინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 34% ღვიძლში ექსტენსიური პრესისტემური მეტაბოლიზმის ხარჯზე. სისხლის პლაზმაში ჩმახ მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან დაახლოებით 1 საათში. პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღებისას, ჩმახ მნიშვნელობა იზრდება დაახლიებით 1/3-ით და მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო მცირდება დაახლოებით 40 წუთით. თუმცა ტიზანიდინის შეწოვის ხარისხი არ იცვლება.
განაწილება
ტიზანიდინი კარგად ნაწილდება ორგანიზმის ყველა ქსოვილში. წონასწორობის მდგომარეობაში, ინტრავენური შეყვანისას, განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს 2,6 ლ/კგ. პლაზმის ცილებთან ტიზანიდინის შეკავშირება შეადგენს 30%.
მეტაბოლიზმი
ტიზანიდინი სწრაფად მეტაბოლოზდება ღვიძლში. მეტაბოლიზმს ექვემდებარება მიღებული დოზის დაახლოებით 95%. ტიზანიდინის მეტაბოლიტები არაააქტიურია.
გამოყოფა
ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 2-4 საათს. ტიზანიდინი გამოიყოფა უპირატესად თირკმლებით, დაახლოებით 70%. ტიზანიდინის 2,7%-მდე გამოიყოფა შეუცვლელი სახით.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 25 მლ/წთ) მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 2-ჯერ აღემატება იგივე მაჩვენებელს ჯანმრთელ მოხალისეებში, ხოლო ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი ხანგრძლივდება დაახლოებით 14 საათამდე, რის შედეგადაც AUC იზრდება საშუალოდ 6-ჯერ.
გამოყენების ჩვენებები
ჩონჩხის კუნთების მტკივნეული სპაზმი:
- განპირობებული ხერხემლის სტატიკური და ფუნქციური დაზიანებით (კისრის და წელის სინდრომები);
- წარმოშობილი ქირურგიული ოპერაციის შემდეგ (მაგ. მალთაშუა დისკის თიაქრის ან თეძოს ოსტეოართრიტის გამო).
ნევროლოგიური დაავადებებით განპირობებული ტკივილი და სპასტიურობა: გაფანტული სკლეროზი, ქრონიკული მიელოპათია, ზურგის ტვინის დეგენერაციული დაავადებები, სისხლის მიმოქცევის დარღვევა ტვინში, ინსულტი, ქალა-ტვინის ტრავმები, ცერებრალური დამბლა, ცენტრალური წარმოშობის კრუნჩხვები.
მიღების წესი და დოზები
ტაბლეტები მიიღება ორალურად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, საკმაო რაოდენობის წყალთან ერთად.
ჩონჩხის კუნთების მტკივნეული სპაზმის მოსახსნელად ინიშნება 2-4 მგ 3-ჯერ დღეში. თუ ეფექტი არასაკმარისია – ღამე დამატებით იღებენ 2-4 მგ-ს.
ნევროლოგიური დარღვევებით გამოწვეული მომატებული სპასტიურობის დროს ინიშნება ინდივიდუალურად შერჩეული დოზით. საწყისი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 6 მგ-ს (გაყოფილი 3 მიღებაზე); სადღეღამისო დოზას თანდათან ზრდიან 2-4 მგ-ით ყოველ 3-7 დღეში. ოპტიმალური თერაპიული ეფექტი ჩვეულებრივ მიიღწევა დღეში 12-24 მგ დოზის მიღებისას (გაყოფილი 3-4 მიღებაზე დროის თანაბარი შუალედებით). სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 36 მგ-ს.
მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად.
გამოყენება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტების (კრეატინინის კლირენსი <25 მლ/წთ) მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია დოზით 2 მგ ერთხელ დღეში. დოზის მატება საჭიროა თანდათან, პრეპარატის ამტანობის და ეფექტურობის გათვალისწინებით. თუ მკურნალობა არ არის საკმარისად ეფექტური, რეკომენდებულია ჯერ სადღეღამისო დოზის მომატება, ეფექტის კვლავ არარსებობის შემთხვევაში – პრეპარატის მიღებათა რაოდენობის გაზრდა.
უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა ტიზანიდინის, ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;
- ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა;
- ტიზანიდინის და ფლუვოქსამინის ერთდროული მიღება.
გვერდითი მოვლენები
ტიზანიდინი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. დაბალი დოზების მიღებისას შესაძლოა აღინიშნოს ძილიანობა, დაღლილობის შეგრძნება, თავბრუსხვევა, პირის სიმშრალე, გულისრევა, არტერიული წნევის უმნიშვნელო დაქვეითება.
უფრო მაღალი დოზების მიღებისას შესაძლებელია კუნთების სისუსტე, უძილობა, ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, რაც პრეპარატის მოხსნის ჩვენებას არ წარმოადგენს;
ერთეულ შემთხვევებში – სისხლის შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის დროებითი მომატება.
განსაკუთრებული მითითებები
იყო ცნობები ტიზანიდინთან დაკავშირებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შესახებ, თუმცა 12 მგ-მდე სადღეღამისო დოზის გამოყენებისას, ეს შემთხვევები იშვიათად აღინიშნებოდა. ამასთან დაკავშირებით, იმ პაციენტებში, რომლებსაც ტიზანიდინი ენიშნებათ სადღეღამისო დოზით 12 მგ და მეტი, ასევე ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სავარაუდო კლინიკური ნიშნების არსებობის შემთხვევებში, როგორიცაა აუხსნელი ღებინება, ანორექსია, დაღლილობა, რეკომენდებულია პირველი 4 თვის განმავლობაში თვეში ერთხელ ღვიძლის ფუნქციური სინჯების კონტროლი.
იმ შემთხვევაში, როდესაც ალტ და ასტ-ს დონე შრატში 3-ჯერ და მეტად მყარად აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს, როტალუდის მიღება უნდა შეწყდეს.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ტიზანიდინის გამოყოფის სიჩქარის შემცირების გამო, რაც გამოწვეულია მეტაბოლური კლირენსის ასაკობრივი ცვლილებებით.
გავლენა ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
გვერდითი მოვლენების გათვალისწინებით, პრეპარატმა შესაძლოა მნიშვნელოვნად იმოქმედოს ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. ამიტომ საჭიროა ისეთი ქმედებებისთვის თავის არიდება, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.
გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატი როტალუდი პედიატრიაში არ გამოიყენება.
გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში
როტალუდი არ უნდა დაინიშნოს ორსულობის პერიოდში, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მკურნალობის სარგებელი აღემატება რისკს ნაყოფისათვის. ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდი შესაძლოა გამოიყოს დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებული არ არის.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
რეკომენდებული არ არის ტიზანიდინის და CYP 1A2 ინჰიბიტორების ერთდროულად გამოყენება, კერძოდ ზოგიერთი ანტიარითმიული პრეპარატი (ამიოდარონი, მექსელეტინი, პროპაფენონი), ციმეტიდინი, ზოგიერთი ფტორქინოლონი (ენოქსაცინი, პეფლოქსაცინი, ციპროფლოქსაცინი, ნორფლოქსაცინი), როფეკოქსიბი, პერორალური კონტრაცეპტივები და ტიკლოპიდინი.
სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას (მათ შორის დიურეტიკებთან), შესაძლებელია არტერიული ჰიპოტენზიის და ბრადიკარდიის განვითარება.
ალკოჰოლმა და სედატიურმა საშუალებებმა შეიძლება გააძლიეროს ტიზანიდინის სედატიური მოქმედება.
ჰიპერდოზირება
სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, არტერიული ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, მიოზი, სუნთქვის დარღვევა, კომა.
მკურნალობა: პრეპარატის ორგანიზმიდან გამოსაყვანად რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის მრავალჯერადი დანიშვნა.
ფორსირებულმა დიურეზმა ასევე შესაძლებელია დააჩქაროს როტალუდის გამოყოფა. შემდგომში ტარდება სიმპტომური მკურნალობა.
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები.
10 ტაბლეტი ბლისტერში.
1 ბლისტერი დანართ ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება არა უმეტეს 300ჩ ტემპერატურის პირობებში.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი გამოშვების თარითიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.
მწარმოებელი
სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერთიფიკატის მფლობელია კომპანია
“როტაფარმი” დიდი ბრიტანეთი
(“ROTAPHARM” GREAT BRITAIN).
დამზადებულია “სიგმა ფარმასიუტიკალ ინდასტრი”-ს მიერ,Mმუბარაკ ინდასტრიალ სიტი, ფიორსტ ქვორტერ, ქვესნა, ეგვიპტე
(“SIGMA Pharmaceutical Industries”, Mubarak Industrial City, First Quarter, Quesna, Egypt).
