როფლოქსანი
ROFLOXAN
სავაჭრო დასახელება
როფლოქსანი, Rofloxan
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
ოფლოქსაცინი, Ofloxacin
წამლის ფორმა
საინფუზიო ხსნარი
აღწერილობა: ღია მოყვითალო ფერის გამჭვირვალე ხსნარი.
შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება: 1 მლ 100 მლ (1 ფლაკონი)
ოფლოქსაცინი (ოფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდის ფორმით) 2 მგ 200 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ქლორიდი, ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი.
პრეპარატის ათქ კოდი: J01MA01
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიმიკრობული საშუალება. ფტორქინოლონები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ფტორქინოლონების ჯგუფის ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული საშუალება. ოფლოქსაცინის ბაქტერიციდური მოქმედება განპირობებულია ორი ბაქტერიული ფერმენტის - დნმ-ჰირაზის (ტოპოიზომერაზა II ) და ტოპოიზომერაზა IV-ის ინჰიბირებით, რაც იწვევს ბაქტერიული დნმ-ის რეპლიკაციის დარღვევას და უჯრედის სიკვდილს.
ოფლოქსაცინი აქტიურია უმეტესი გრამუარყოფითი და ზოგიერთი გრამდადებითი ბაქტერიის მიმართ: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (maT Soris Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., agreTve Chlamydia spp., Staphylococcus spp.,, (მეტიცილინ-რეზისტენტული შტამების ჩათვლით), შტრეპტოცოცცუს სპპ.
ოფლოქსაცინის მიმართ ზომიერად მგრძნობიარენი არიან Eნტეროცოცცუს ფაეცალის, შტრეპტოცოცცუს პნეუმონიაე, Pსეუდომონას სპპ. ოფლოქსაცინი არ არის აქტიური თრეპონემა პალლიდუმ-ის მიმართ. ოფლოქსაცინი მდგრადია ß-ლაქტამაზების მოქმედების მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა
200 მგ ოფლოქსაცინის ერთჯერადი ინფუზიის შემდეგ 60 წუთის განმავლობაში პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეესაბამება 2,7 მკგ/მლ, შეყვანიდან 12 საათის შემდეგ ოფლოქსაცინის კონცენტრაცია შეადგენს 0,3 მგ/მლ. შეკავშირება პლაზმის ცილებთან -25%.
ოფლოქსაცინი აღწევს ორგანიზმის სხვადასხვა ქსოვილში და ბიოლოგიურ სითხეში, მათ შორის, ნერწყვში, ბრონქულ სეკრეტში, ნაღველში, შარდში, ცრემლში და თავზურგტვინის სითხეში, ფილტვებში, წინამდებარე ჯირკვალში, კანში. ოფლოქსაცინი გადის პლაცენტურ ბარიერს და აღწევს დედის რძეში.
ოფლოქსაცინის დაახლოებით 5% ექვემდებარება მეტაბოლიზმს ღვიძლში N-დეზმეთილოფლოქსაცინის და ოფლოქსაცინი-N-ოქსიდის წარმოქმნით. N-დეზმეთილოფლოქსაცინს გააჩნია სუსტი ანტიმიკრობული აქტივობა. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ვენაში ინფუზიისას შეადგენს 6-7 საათს. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი 50მლ/წთ და ნაკლები) შესაძლოა ნახევრადგამოყოფის პერიოდის გაზრდა 13.3 საათამდე. შეყვანილი დოზის 80%-მდე გამოიყოფა შარდთან ერთად უცვლელი სახით და დაახლოებით 4% - განავლით.
გამოყენების ჩვენებები
ბაქტერიული ინფექციები, რომლებიც გამოწვეული არიან ოფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიანე მიკროორგანიზმებით:
- სასუნთქი გზების მწვავე და ქრონიკული ინფექციები (ბრონქიტი, პნევმონია);
- ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების მწვავე და ქრონიკული ინფექციები (განსაკუთრებით ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია გრამდადებითი ბაქტერიებით, Pსეუდომონას სპპ., შტაპჰყლოცოცცუს სპპ.,);
- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
- ძვლების (ოსმეომიელიტი) და სახსრების ინფექციები;
- მუცლის ღრუს ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები (მათ შორის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და სანაღვლე გზების ინფექციები);
- თირკმლის (პიელონეფრიტი) და შარდგამომყოფი გზების (ცისტიტი, ურეთრიტი) ინფექციები;
- მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების (ენდომეტრიტი, სალპინგიტი, ოოფორიტი, ცერვიციტი, პარამეტრიტი, პროსტატიტი) და სასქესო ორგანოების (კოლპიტი, ორქიტი, ეპიდიდიმიტი) ინფექციები;
- გონორეა;
- ქლამიდიოზი;
- სეპტიცემია.
გამოყენების წესი და დოზები
როფლოქსანი გამოიყენება ინტრავენურად წვეთოვანი გზით. პრეპარატის დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად ინფექციის ლოკალიზაციის და სირთულის მიხედვით, აგრეთვე მიკროორგანიზმების მგრძნობელობის შესაბამისად, პაციენტის საერთო მდგომარეობის და ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით.
მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს:
- მწვავე ინფექციის დროს - 7-10 დღე;
- შარდგამომყოფი ორგანოების გაურთულებელი ინფექციების დროს - 3 დღე;
- ძვლების ინფექციების დროს - 3-4 კვირა.
არ არის რეკომენდებული როფლოქსანის საინფუზიო ხსნარის გამოყენება 2 თვეზე ხანგრძლივად.
200მგ დოზა უნდა შეყვანილი იქნეს სულ მცირე 30 წუთის განმავლობაში. შეყვანა უნდა განხორცელდეს დროის თანაბარ შუალედებში. მდგომარეობის გაუმჯობესების შემთხვევაში პაციენტი გადაყავთ პერორალურ მიღებაზე იგივე დოზირებით.
შარდგამომყოფი ინფექციებისას პრეპარატი ინიშნება 100მგ 1-2 ჯერ დღეში ან 200 მლ ერთხელ დღეში.
თირკმლის და სასქესო ორგანოების ინფექციებისას - 100-200 მგ 2-ჯერ დღეში.
სასუნთქი გზების ინფექციებისას, ყელ-ყერ-ცხვირის ორგანოების, კანისა და რბილი ქსოვილების, ძვლებისა და სახსრების, მუცლის ღრუს, სეპტიური ინფექციებისას - 200 მგ 2-ჯერ დღეში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება 400 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში.
პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით ( კრეატინინის კლირენსი 20-50მლ/წთ) ერთჯერადი დოზა უნდა შემცირდეს 100-200 მგ-მდე ყოველ 24 საათში.
თუ კკ 20მლ/წთ-ზე ნაკლებია, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე ან პერიტონეალურ დიალეზზე დოზა უნდა შეადგენდეს 100მგ ყოველ 24 საათში.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევით დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 400 მგ-ს.
როფლოქსანი, საინფუზიო ხსნარი, შეთავსებადია შემდეგ ხსნარებთან: ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარი, რინგერის ხსნარი, გლუკოზის 5%-იანი ხსნარი. არ არის შეთავსებადი ჰეპარინთან. აუცილებელია მხოლოდ ახლადდამზადებული ხსნარის გამოყენება.
უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების ან ქინოლონის სხვა წარმოებულების მიმართ;
- ეპილეფსია და კრუნჩხვითი ზღვარის შემცირება (მათ შორის ქალა-ტვინის ტრავმის, ინსულტის ან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში ანთებითი პროცესის შემთხვევაში);
- ტენდინიტის შემთხვევა ანამნეზში;
- გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზის დეფიციტი;
- 18 წლამდე ასაკი;
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.
გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება, გულისრევა, დიარეა, მეტეორიზმი, აბდომინური ტკივილები, ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, მოძრაობების უზუსტობა, ტრემორი, კრუნჩხვა, კიდურების დაბუჟება და პარესთეზია, კოშმარული სიზმრები, ფსიქოზური რეაქციები, შფოთვა, მომატებული აღგზნებულობა, ფობია, დეპრესია, გონების დაბინდვა, ჰალუცინაციები, ქალასშიდა წნევის მომატება.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ტენდინიტი, მიალგია, ართრალგია, ტენდოსინოვიტი, მყესების გაწყვეტა.
მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: ფერების აღქმის დარღვევა, დიპლოპია, გემოვნების, ყნოსვის, სმენის და წონასწორობის დარღვევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაცემა (აღინიშნება ვენაში შეყვანისას; არტერიული წნევის დაქვეითების სიმპტომის გამოვლენისას პრეპარატის შეყვანა წყდება), ვასკულიტი, კოლაფსი.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, კვინკეს შეშუპება, ბრონქული სპაზმი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ანაფილაქსიური შოკი.
დერმატოლოგიური რეაქციები: წერტილოვანი სისხლჩაქცევა (პატექიები), ბულეზური ჰემორაგიული დერმატიტის, პაპულოზური გამონაყარი ქერქით.
სისხლის წარმომქმნელი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ანემია, თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია, ჰემოლიზური და აპლასტური ანემია.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: მწვავე ინტერსტიციური ნეფრიტი, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ჰიპერკრეატინინემია, შარდოვანას შემცველობის მომატება.
სხვა: დისბაქტერიოზი, სუპერინფექცია, ჰიპოგლიკემია (შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში), ვაგინიტი.
ადგილობრივი რეაქციები: ტკივილი და სიწითლე შეყვანის ადგილას, ცალკეულ შემთხვევებში - თრომბოფლებიტი.
განსაკუთრებული მითითებები
ალერგიული რეაქციის განვითარებისას ან ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გამოხატული გვერდითი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში დაუყონებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარტის მიღება.
პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით თავის ტვინის სისხლძარღვების ათეროსკლეროზის, ტვინის სისხლის მიმოქცევის (ანამნეზში) დარღვევის, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის, ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაზიანებების დროს.
გამოიყენება სიფრთხილით თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. ხანგრძლივი თერაპიისას აუცილებელია თირკმლის, ღვიძლის, პერიფერიული სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი.
როფლოქსანი არ წარმოადგენს არჩევის პრეპარატს პნევმოკოკით გამოწვეული პნევმონიის დროს.
არ არის ნაჩვენები მწვავე ტონზილიტის მკურნალობსთვის.
როფლოქსანის გამოყენებისას უნდა მოხდეს საკმაო რაოდენობით წყლის მოხარება კრისტალურიის თავიდან აცილების მიზნით.
პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში პაციენტმა არ უნდა მიიღოს მზის ან ულტრაიისფერი დასხივება, ფოტოსენსიბილიზაციის თავიდან აცილების მიზნით.
პრეპარატის მიღებისას საჭიროა ალკოჰოლის მიღებისგან თავის შეკავება.
ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავის შეკავება ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად სახიფათო მექანიზმებთან მუშაობისგან, რაც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
პრეპარატი უკუნაჩვენებია ოსრულობის დროს. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატის დანიშვნა 18 წლამდე არ არის რეკომენდებული.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ერთდროული გამოყენებისას ოფლოქსაცინი ამცირებს თეოფილინის კლირენსს 25%-მდე (ასეთ შემთხვევაში უნდა შემცირდეს თეოფილინის დოზა).
ციმეტიდინის, ფუროსემიდის, მეტოტრექსატის და მილაკოვანი სეკრეციის მაბლოკირებელი პრეპარატების ერთროულად მიღებისას იზრდება პლაზმაში ოფლოქსაცინის კონცენტრაცია.
ოფლოქსაცინი ზრდის პლაზმაში გლიბენკლამიდის კონცენტრაციას.
გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან ერთად დანიშვნისას იზრდება მყესების გაწყვეტის რისკი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან - K ვიტამინის ანტაგონისტებთან ერთად მიღებისას აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის მდგომარეობის კონტროლი.
ოფლოქსაცინის და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროულად მიღება ზრდის ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მასტიმულირებელი ზემოქმედების და კრუნჩხის განვითარების რისკს.
ოფლოქსაცინის ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან, ამინოგლიკოზიდებთან და მეტრონიდაზოლთან ერთად გამოყენებისას აღინიშნა ადიტიური ურთიერთქმედება.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: თავბრუსხვევა, გონების დაბინდვა, მოძრაობის შენელება, დეზორიენტირება, ძილიანობა, ღებინება.
მკურნალობა: სიმპტომური, ყურადღების გამახვილებით საციცოხლო მნიშვნელობის ფუნქციებზე. ოფლოქსაცინის ელიმინაცია შესაძლოა დაჩქარდეს ფორსირებული დიურეზის გზით.
გამოშვების ფორმა
საინფუზიო ხსნარის 100 მლ მინის ფლაკონში.
1 ფლაკონი ფურცელ-ჩანართთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას არაუმეტეს 25°ჩ ტემპერატურაზე.
არ გაყინოთ.
ხსნარი გამოიყენეთ ფლაკონის გახსნისთანავე.
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ მიიღოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით).
მწარმოებელი
სავაჭრო ნიშნის და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია კომპანია ,,როტაფარმი”, დიდი ბრიტანეთი
(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).
დამზადებულია
`სოლუფარმ ფარმაცოიტიშე ერცოიგნისე გმბხ”-ს მიერ, ინდუსტრიაშტრასე 3, დ-34212, მელზუნგენი, გერმანია
(“Solupharm Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH”, Industriestrasse 3, D-34212, Melsungen, Germany).
,,მედრაიკის”, დიდი ბრიტანეთი, ლიცენზიით
(under licence by ,,MEDREICH”, Great Britain).
