რიზოპროლი

 

სამკურნალო ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები.
აღწერილობა:
რიზოპროლი 5 მგ: გულის ფორმის ღია ყვითელი ტაბლეტები გამყოფი ხაზით (ჭდით).
რიზოპროლი 10 მგ: გულის ფორმის ღია ვარდისფერი ტაბლეტები გამყოფი ხაზით (ჭდით).

 

შემადგენლობა
შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ბისოპროლოლის ფუმარატი (2:1) 5 მგ ან 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმი.
გარსის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა 5, მაკროგოლი 400, რკინის ოქსიდის ჰიდრატი _ ყვითელი (5 მგ-იანი დოზისთვის) ან რკინის III ოქსიდი - წითელი (10 მგ-იანი დოზისთვის), ტიტანის დიოქსიდი.

 

პრეპარატის ათქ კოდი  C07AB07

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
სელექციური β1-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები
რიზოპროლი მიეკუთვნება β1-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელი საშუალებების ჯგუფს, შერჩევითად მოქმედებს β1-ადრენერგულ რეცეპტორებზე შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე. თერაპიულ დოზებში არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
რიზოპროლი ავლენს ჰიპოტენზიურ, ანტიარითმიულ, ანტიანგინურ მოქმედებას; აბლოკირებს რა გულის β1-ადრენორეცეპტორებს, ამცირებს ატფ-დან კატექოლამინებით სტიმულირებული ცამფ-ის წარმოქმნას, ამცირებს კალციუმის იონების უჯრედშიდა ნაკადს, აიშვიათებს გულის შეკუმშვათა რიცხვს, თრგუნავს გამტარებლობას, ამცირებს მიოკარდიუმის კუმშვადობას.
რიზოპროლი ჰიპოტენზიურ მოქმედებას ავლენს გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირების ხარჯზე, მოქმედებს რა აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე,  და თრგუნავს რა თირკმლის მიერ რენინის სეკრეციას. ხანგრძლივი მიღებისას რიზოპროლი ამცირებს პირველადად მომატებულ სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას.
პრეპარატს გააჩნია ანტიანგინური მოქმედება. ამცირებს მიოკარდიუმის მოთხოვნილებას ჟანგბადზე გულის შეკუმშვათა სიხშირის, გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის და არტერიული წნევის შემცირების ხარჯზე. აუმჯობესებს მიოკარდიუმის ჟანგბადით მომარაგებას საბოლოო დიასტოლური წნევის შემცირების და დიასტოლის გახანგრძლივების ხარჯზე.
ანტიარითმიული ეფექტი ვლინდება არითმოგენულ ფაქტორებზე  დამთრგუნველი მოქმედებით; აფერხებს იმპულსების გატარებას ანტეგრადული და ნაკლებად რეტროგრადული მიმართულებით ატრიოვენტრიკულური კვანძის და სხვა დამატებითი გზების გავლით.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს რიზოპროლი თრგუნავს გააქტიურებულ სიმპატო-ადრენალურ და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემებს, რაც აუმჯობესებს დაავადების მიმდინარეობას.
თერაპიულ დოზებში არ ახასიათებს კარდიოდეპრესიული მოქმედება, არ ახდენს გავლენას გლუკოზის ცვლაზე და არ იწვევს ნატრიუმის იონების შეკავებას ორგანიზმში.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალურად მიღებისას შეიწოვება 80-90%. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას აბსორბციაზე. ჩმახ მიიღწევა 2-4 საათის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 30%. თ1/2_ 9-12 საათი. პრეპარატის 98%-ზე მეტი გამოიყოფა თირკმლებით (50% - შეუცვლელი, დანარჩენი - არააქტიური მეტაბოლიტების სახით), 2% _ ფეკალიებით. ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერში განვლადობა დაბალია, სეკრეცია დედის რძესთან ერთად _ დაბალი.

 

ჩვენებები
- არტერიული ჰიპერტენზია;
- გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
- პოსტინფარქტული პერიოდი;
- გულის რითმის დარღვევა (სინუსური ტაქიკარდია, პარკუჭზედა და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია);
- არითმიები მიტრალური სარქვლის პროლაფსის, თირეოტოქსიკოზის ფონზე;
- გულის ქრონიკული უკმარისობა.

 

უკუჩვენებები
- კარდიოგენული შოკი;
-  II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
- სინუსის კვანძის სისუსტის სინდრომი;
- გამოხატული სინოატრიული ბლოკადა;
- არტერიული ჰიპოტენზია (90 მმ. ვწყ. სვ-ზე დაბალი სისტოლური არტერიული წნევა);
- ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილება (ბრონქული ასთმა, სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებები);
- პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გვიანი სტადიები;
- ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე _ 60-ზე ნაკლები წუთში) და არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ ვწყ. სვ-ზე ნაკლები) გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში;
- მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება (B ტიპის მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორების გარდა);
- პრეპარატის კომპონენტებისადმი ჰიპერმგრძნობელობა.

 

განსაკუთრებული მითითებები
საჭიროა სიფრთხილის დაცვა შემდეგ შემთხვევებში:
- შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტების მკურნალობა სისხლში შაქრის შემცველობის მნიშვნელოვანი მერყეობით; შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვა;
- მკაცრი დიეტა;
- მეტაბოლური აციდოზის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
- თირეოტოქსიკოზის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
- მძიმე ფორმით გამოხატული ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
- მადესენსიბილიზებელი თერაპიის წარმოება;
- I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
- ვაზოსპასტიური სტენოკარდია (პრინცმეტალის სტენოკარდია).
ანამნეზში ფსორიაზის არსებობა ან ოჯახის ანამნეზში მასზე მითითებისას რიზოპროლი ინიშნება მხოლოდ თერაპიის რისკისა და სარგებლის გულდასმითი შეფასების შემდეგ. ფეოქრომოციტომის დროს რიზოპროლი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ α-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები მიღების შემდეგ.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს რიზოპროლი არ ინიშნება დაავადების გამწვავების ან დეკომპენსაციის ეპიზოდების დროს, როდესაც საჭირო ხდება დადებითი ინოტროპული ეფექტის მქონე პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა.

 

პრეპარატის გავლენა ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ტრანსპორტის მართვისას, ან ისეთი სამუშაოს შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებას. სხვადასხვა რეაქციების ინდივიდუალური ხასიათის გამო შესაძლოა დაქვეითდეს  სატრანსპორტო საშუალების ან მოწყობილობების მართვის უნარი. ეს განასაკუთრებით ეხება მკურნალობის საწყის სტადიას, როდესაც ხდება დოზის გაზრდა, სხვა საშუალებების გამოყენება ან ალკოჰოლის მიღება.

 

ორსულობა
ორსულობისას პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როცა სარგებელი დედისთვის აღემატება პოტენციურ რისკს ახალშობილისთვის.

 

გვერდითი მოვლენები
შესაძლოა აღინიშნოს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, წონასწორობის დარღვევა, სინკოპე, თავის ტკივილი, პარესთეზია, მომატებული აგზნებადობა, განგაშის გრძნობა, მოუსვენრობა, ყურადღების და მეხსიერების დაქვეითება. ჩვეულებრივ ეს მოვლენები მსუბუქი ხასიათისაა და, როგორც წესი, ქრება მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირის განმავლობაში.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება ბრადიკარდია, გულისცემის გაძლიერება და რითმის დარღვევის სხვა სახეები, კიდურების გაციება, შარკოს სინდრომი, ორთოსტატიული ჰიპოტენზია და ქოშინი ფიზიკური დატვირთვის დროს.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ზოგჯერ: ტკივილი მუცელში, გასტრიტი, დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება ტკივილი სახსრებში, ართროპათია, ზურგის, კისრის ტკივილი, კუნთების სისუსტე, კრუნჩხვები, ტრემორი.
კანის მხრივ: გამონაყარი, აკნე (ფერისმჭამელები), კანის გაღიზიანება, ქავილი, შეშუპება, გაძლიერებული ოფლდენა, დერმატიტი, კვინკეს შეშუპება.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად აღინიშნება ქოშინი, ბრონქოსპაზმი, ხველა.

 

მიღების წესი და დოზირება
რეკომენდებულია რიზოპროლის მიღება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს, დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად.
დოზირების რეჟიმი ინდივიდუალურია, დოზას ზრდიან არტერიული წნევისა და პულსის კონტროლის ქვეშ.
- არტერიული ჰიპერტენზია: საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ/დღე-ღამეში. მსუბუქი არტერიული ჰიპერტენზიის დროს  (დიასტოლური არტერიული წნევა 105 მმ. ვწყ. სვ-ზე ნაკლები) _ 2,5 მგ/დღე-ღამეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღე-ღამეში. დოზის შემდგომი ზრდა დასაშვებია ექიმის კონტროლით.
- დაძაბვის სტენოკარდია: ინიშნება 5 მგ დღე-ღამეში. აუცილებლობის დროს შესაძლოა დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე დღე-ღამეში. დოზის შემდგომი მომატება დასაშვებია ექიმის კონტროლით.
- გულის ქრონიკული უკმარისობა: რიზოპროლი ენიშნებათ პაციენტებს გულის ქრონიკული უკმარისობის ზომიერი ან მძიმე ფორმით (განდევნის ფრაქცია <35% ექოკარდიოგრაფიის მონაცემებით), რომლებიც იმყოფებიან სტაბილურ მდგომარეობაში გამწვავების გარეშე ბოლო 6 კვირის განმავლობაში. ამასთანავე, არ უნდა მოხდეს ადრე ჩატარებული მურნალობის შეცვლა, რიზოპროლის მიღებამდე უკიდურეს შემთხვევაში 2 კვირით ადრე პერიოდში.
დოზირების რეჟიმი გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს
  მიღების დრო   დოზირების რეჟიმი
პირველი კვირა საწყისი დოზა 1,25 მგ/დღე-ღამეში
მე-2 კვირა 2,5 მგ/დღე-ღამეში
მე-3 კვირა 3,75 მგ/დღე-ღამეში
მე-4-8 კვირა 5 მგ/დღე-ღამეში
მე-9-12 კვირა 7,5 მგ/დღე-ღამეში
მე-13 კვირიდან მაქსიმალური დოზა 10 მგ/დღე-ღამეში
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა მოზრდილებისთვის - 20მგ.
გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულებს პრეპარატი ენიშნებათ  ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში (ან სხვა ვაზოდილატაციურ საშუალებებთან ერთად აგფ-ინჰიბიტორების აუტანლობის შემთხვევაში), დიურეზულ საშუალებებთან ან საჭიროების შემთხვევაში საგულე გლიკოზიდებთან ერთად.
პრეპარატის მოხსნა ხდება დოზის თანდათან შემცირებით.
პაციენტებს ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევით, ასევე ასაკოვან პირებს დოზირების რეჟიმის კორექცია, როგორც წესი, არ ესაჭიროებათ. 
პაციენტებისთვის თირკმლისა (კრეატინინის კლირენსი <20მლ/წთ) და ღვიძლის ფუნქციების მძიმე დარღვევით მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10 მგ-ს.
რიზოპროლით მკურნალობის კურსი როგორც წესი ხანგრძლივია, დოზის შეცვლა არ შეიძლება ექიმის მითითების გარეშე.
არ შეიძლება რიზოპროლით მკურნალობის უეცარი შეწყვეტა. მკურნალობის კურსი უნდა დასრულდეს, როგორც წესი, დოზის ნელი, თანდათანობითი კლებით.

 

დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, გულის უკმარისობა, ბრონქოსპაზმი.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
რიზოპროლის და შემდეგი მედიკამენტების ერთდროული მიღებისას:
- ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მიღებისას შესაძლოა გაძლიერდეს ამ უკანასკნელთა მოქმედება;
- რეზერპინის, ალფა-მეთილდოფას, კლონიდინის, სათითურას პრეპარატების ან გუანფაცინის მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება;
- ვერაპამილის ან დილთიაზემის და სხვა ანტიარითმიული პრეპარატების მიღებისას შესაძლოა არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, ასევე არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება (საჭიროა ექიმის გაძლიერებული კონტროლი). რიზოპროლით მკურნალობის ფონზე არ უნდა მოხდეს კალციუმის არხების მაბლოკირებელი და ანტიარითმიული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა;
- ერგოტამინის წარმოებულების (მათ შორის შაკიკის სამკურნალოდ გამოყენებული ერგოტამინშემცველი საშუალებების) მიღებისას შესაძლებელია პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების  გაუარესება;
- რიფამპიცინის მიღებისას შესაძლოა რიზოპროლის თ1/2-ის უმნიშვნელო შემცირება (რიზოპროლის დოზის გაზრდა ჩვეულებრივ საჭირო არ არის);
- ინსულინის ან სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მიღებისას შესაძლოა ჰიპოგლიკემიური მოქმედების გაძლიერება. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები ინიღბება ან სუსტდება (აუცილებელია სისხლის პლაზმაში გლუკოზის დონის რეგულარული კონტროლი);
- ნიფედიპინის ან დიჰიდროპირიდინის წარმოებული კალციუმის არხების სხვა მაბლოკირებელი საშუალებების მიღებისას ძლიერდება რიზოპროლის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება.

 

გამოშვების ფორმა
გარსით დაფარული ტაბლეტები. 10 ტაბლეტი ბლისტერში.
3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები
ინახება მშრალ ადგილას არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
პრეპარატის გამოყენება ვადის გასვლის შემდეგ არ შეიძლება.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.

 

მწარმოებელი
რიზოპროლი წარმოადგენს კომპანია “როტაფარმი”-ს პროდუქტსა და სავაჭრო მარკას, ინგლისი.

 

დამზადებულია:
“გლობალ ნაპი ფარმაცეუტიკალსი”-ს მიერ
მეორე სამრეწველო ზონა, #40, ქუჩა #18, სიქს ოვ ოქტობერ სიტი, გიზა, ეგვიპტე.

"Global Napi Pharmaceuticals"

2^nd Industrial Zone, No. 40, Street No. 18, 6^th of October City, Giza, Egypt.