სერტოქოლი
SERTOCHOL
სავაჭრო დასახელება:
სერტოქოლი, Sertochol
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
ურსოდეოქსიქოლის მჟავა, Usrodeoxycholic acid
წამლის ფორმა
მყარი ჟელატინის კაფსულები.
აღწერილობა: მყარი ჟელატინის კაფსულები, ზომა 0, გაუმჭვირვალე, ვარდისფერი კორპუსით, ალისფერი წითელი თავსახურით, თეთრი ან პრაქტიკულად თეთრი ფერის ფხვნილის შემცველობით.
შემადგენლობა
კაფსულა შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ურსოდეოქსიქოლის მჟავა 300 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, სილიციუმის უწყლო კოლოიდური დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.
კაფსულის გარსი: ჟელატინი, ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი წითელი.
პრეპარატის ათქ კოდი:
A05AA02
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ჰეპატოპროტექტორი.
ნაღვლმდენი საშუალებები და ნაღვლის პრეპარატები.
სხვა ჰიპოლიპიდემიური საშუალებები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ახდენს პირდაპირ ციტოპროტექტორულ მემბრანომასტაბილიზირებელ მოქმედებას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ჰეპატოციტებზე, ქოლანგიოციტებზე და ეპითელიოციტებზე. წარმოქმნის ორმაგ მოლეკულებს, რომლებიც ურთიერთქმედებენ ლიპოფილურ მემბრანულ სტრუქტურებთან, ჩაერთვებიან უჯრედების მემბრანებში და ახდენენ მათ სტაბილიზაციას. იცავს ღვიძლის და სანაღვლე გზების უჯრედებს დამაზიანებელი ფაქტორებისაგან, ხდის მათ არა აღქმადს ტოქსიური მიცელების მოქმედების მიმართ.
აქვს იმუნომოდულატორული აქტივობა, ამცირებს ღვიძლში იმუნოპათოლოგიური რეაქციების გამოხატულებას ჰეპატოციტებზე HLA-1 და სანაღვლე გზების უჯრედებზე HLA-2 ჰისტოთავსებადობის ანტიგენების ექსპრესიის გზით და იმუნოგლობულინების (პირველ რიგში IგM) მოქმედების შემცირებით. ამცირებს ციტოტოქსიური თ-ლიმფოციტების წარმოქმნას.
ქოლესტაზისას ჰეპატოციტებში ჩა2+ დამოკიდებული α-პროტეინკინაზის აქტივაციის გზით ეგზოციტოზის სტიმულირებით, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა აქვეითებს ჰეპატოციტებისათვის ტოქსიური ნაღვლის მჟავების კონცენტრაციას, ახდენს ქოლერეზის ინდუცირებას ბიკარბონატების მაღალი შემცველობით, რაც იწვევს ნაღვლის პასაჟის ზრდას.
ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ღვიძლში ქოლესტერინის სინთეზის, ასევე ნაწლავებში მისი შეწოვის შემცირებით აქვეითებს ნაღვლის ლითოგენობას, ამცირებს ქოლატო-ქოლესტერინულ ინდექსს, ხელს უწყობს ქოლესტერინული კონკრემენტების გახსნას და თავიდან აცილებს ახლის წარმოქმნას.
ნაღვლის ქვების წარმატებული გახსნისთვის აუცილებელია, რომ ქვები იყოს სუფთა ქოლესტერინული, მათი ზომა არ აღემატებოდეს 15-20 მმ, ხოლო ნაღვლის ბუშტი (სავსე ქვებით არაუმეტეს ნახევრისა), ნაღვლის გამომტანი გზები მთლიანად ინარჩუნებდნენ თავის ფუნქციას.
ურსოდეოქსიქოლის მჟავა სარწმუნოდ აფერხებს ფიბროზის პროგრესირებას პაციენტებში პირველადი ბილიარული ციროზით, მუკოვისციდოზით და ალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტით. ამცირებს საყლაპავის ვენების ვარიკოზული გაგანიერების განვითარების რისკს.
არეგულირებს ღვიძლის პათოლოგიის და სხვა ორგანოების აპოპტოზის პროცესის დარღვევებს (უჯრედების დაბერება და კვდომა). ურსოდეოქსიქოლის მჟავის გამოყენება ამუხრუჭებს მსხვილი ნაწლავის კიბოს უჯრედების ზრდას.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატის შიგნით მიღების შემდეგ, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა შეიწოვება წვრილ ნაწლავში პასიური დიფუზიის ხარჯზე, ხოლო თეძოს ნაწლავში - აქტიური ტრანსპორტის მეშვეობით. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 30-60 წუთის განმავლობაში მიღების შემდეგ.
პრეპარატის რეგულარული გამოყენებისას ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ხდება ძირითად ნაღვლის მჟავად სისხლის პლაზმაში, შეადგენს სისხლში საერთო ნაღვლის მჟავების 48%.
შეკავშირება ცილებთან: 96-99%. პრეპარატის თერაპიული ეფექტი დამოკიდებულია ძირითადად ნაღველში და არა სისხლის პლაზმაში ურსოდეოქსიქოლის მჟავას კონცენტრაციაზე. ნაღველში ურსოდეოქსიქოლის მჟავას მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 10-14 მგ/კგ სხეულის მასაზე პრეპარატის სადღეღამისო დოზისას. დოზის შემდგომი ზრდისას ნაღველში ურსოდეოქსიქოლის მჟავას კონცენტრაცია არ იზრდება. ურსოდეოქსიქოლის მჟავა გადის პლაცენტარულ ბარიერში.
გამოყენების ჩვენებები
- ნაღვლის ბუშტის ქოლესტერინული ქვების დაშლა. ქოლესტერიუნული ქვები არ უნდა გამოიყურებოდეს როგორც დაჩრდილვა რენტგენოგრამაზე და დიამეტრით არ უნდა აღემატებოდეს 15 მმ-ს. მიუხედავად ქვების არსებობისა, ნაღვლის ბუშტის ფუნქცია არ უნდა იყოს დარღვეული;
- გაურთულებელი ნაღველ-კენჭოვანი დაავადება, როდესაც ქოლესტერიული ნაღვლის ქვების გამოდევნა ნაღვლის ბუშტიდან შეუძლებელია ქირურგიული ან ენდოსკოპიური მეთოდით;
- არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი;
- მწვავე და ქრონიკული ვირუსული ჰეპატიტი;
- ღვიძლის ტოქსიური დაზიანება;
- ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი;
- ღვიძლის ალკოჰოლური დაზიანება;
- ღვიძლის პირველადი ბილიარული ციროზის (პბც) სიმპტომური მკურნალობა, დეკომპენსაციის ნიშნების არარსებობისას;
- პირველადი მასკლეროზებელი ქოლანგიტი;
- კისტოზური ფიბროზი (მუკოვისციდოზი);
- ღვიძლშიდა სანაღვლე გზების თანდაყოლილი ატრეზია;
- ქოლესტაზი პარენტერალური კვებისას;
- ბოლიარული რეფლუქს-გასტრიტი და რეფლუქს-ეზოფაგიტი;
- ბილიარული დისპეპსიური სინდრომი;
- სანაღვლე გზების დისკინეზია;
პროფილაქტიკისათვის:
- ღვიძლის დაზიანება ჰორმონალური კონტრაცეპტივების გამოყენებისას ან ციტოსტატიკებით მკურნალობა;
- ნაღვლის კონკრემენტების წარმოქმნა სიმსუქნის მქონე პაციენტებში სხეული მასის სწრაფი დაკარგვისას;
მიღების წესი და დოზირება
სერტოქოლი ინიშნება შიგნით ერთხელ დღეში ძილის წინ ან 2-ჯერ დღე-ღამეში.
კაფსულას ყლაპავენ მთლიანად, დაუღეჭავად, საკმაო რაოდენობის სითხის დაყოლებით (შეიძლება საკვებთან ერთად ან მსუბუქი წახემსებისას).
ნაღველკენჭოვანი დაავადების მკურნალობისას:
პრეპარატის მკურნალობის კურსი უწყვეტი და ხანგრძლივია (რამდენიმე თვიდან 2 წლამდე) სადღეღამისო დოზით 10-15 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღე-ღამეში, მთელი სადღეღამისო დოზა მიიღება ერთჯერადად, ღამით. მიღების ხანგრძლივობა – ქვების სრულ დაშლამდე და კიდევ 3 თვის განმავლობაში ქვების წარმოქმნის რეციდივის პროფილაქტიკისათვის. თუ მკურნალობის დაწყებიდან 12 თვის შემდეგ არ აღინიშნება ნაღვლის ქვების შემცირება, პრეპარატის მიღება არამიზანშეწონილად ითვლება. ქოლეცისტექტომიის შემდეგ განმეორებითი ქოლელითიაზის პროფილაქტიკისათვის – 300 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში რამდენიმე თვის განმავლობაში (საშუალოდ 3 თვის განმავლობაში).
გასტრიტის ნაღვლის რეფლუქსთან ერთად სამკურნალოდ ინიშნება პრეპარატის 300 მგ ძილის წინ. მკურნალობის კურსი: 10-14 დღიდან 6 თვემდე (აუცილებლობისას 2 წლამდე).
დანარჩენ სიტუაციებში დოზა განისაზღვრება გაანგარიშებით 10-15 მგ/კგ (აუცილებლობისას 20 მგ/კგ-მდე) სხეულის მასაზე დღე-ღამეში 2-3 მიღებაზე; პრეპარატს იღებენ 6 თვიდან რამდენიმე წლის განმავლობაში.
6 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებისთვის (წონა მეტი 20კგ-ზე) დოზირება ინდივიდუალურია გაანგარიშებით 10-20 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღე-ღამეში.
წინააღმდეგჩვენებები
- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან მოცემული სამკურნალო საშუალების შემადგენლობაში შემავალი სხვა ინგრედიენტების მიმართ;
- რენტგენოპოზიტიური (კალციუმის მაღალი შემცველობით) ნაღვლის ქვები;
- არაფუნქციონირებადი ნაღვლის ბუშტი;
- ნაღვლის ბუშტის, სანაღვლე გზების და ნაწლავების მწვავე ანთებითი დაავადებები;
- ღვიძლის ციროზი დეკომპენსაციის სტადიაში;
- ღვიძლის და/ან თირკმლის გამოხატული უკმარისობა;
- პანკრეატიტი;
- ორსულობის პირველი ტრიმესტრი;
- 6 წლამდე ბავშვთა ასაკი.
გვერდითი მოვლენები
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
კლინიკურ კვლევებში ძალიან გავრცელებულია დასკვნები ცომისებური განავლის ან დიარეის შესახებ.
ძალიან იშვიათად პირველადი ბილიარული ციროზის მკურნალობისას ვითარდებოდა ძლიერი ტკივილი მუცლის არეში მარჯვენა მხარეს.
დარღვევები ღვიძლის და ნაღვლგამომტანი გზების მხრივ:
ურსოდეოქსიქოლის მჟავათი მკურნალობისას, ძალიან იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ქვების კალციფიცირება.
პირველადი ბილიარული ციროზის გვიანი სტადიის მკურნალობისას ძალიან იშვიათად აღინიშნება ღვიძლის ციროზის დეკომპენსაცია, რომელიც პრეპარატის მოხსნის შემდეგ ქრება.
მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები:
ძალიან იშვიათ შემთხვევაში შესაძლოა განვითარდეს ალერგიული გამონაყარი (ჭინჭრის ციება).
გამოყენების თავისებურებები:
პრეპარატ სერტოქოლის მიღება უნდა მოხდეს ექიმის დაკვირვების ქვეშ. მკურნალობის პირველი სამი თვის განმავლობაში ღვიძლის ფუნქციურ მაჩვენებლებზე ასტ (შGOთ), ალტ (შGPთ) და γ –Gთ საჭიროა დაკვირვება ყოველ 4 კვირაში, შემდეგ ყოველ 3 თვეში.
ქოლესტერინული ნაღვლის ქვების დასაშლელად გამოყენებისას:
მკურნალობის ეფექტის შესაფასებლად და ქვების კალცინოზის ნიშნების დროული გამოვლენისას ნაღვლის ბუშტის ქვების ზომიდან გამომდინარე საჭიროა ვიზუალიზაცია (პერორალური ქოლეცისტოგრაფია) დაჩრდილვის დათვალიერებით მგდომიარე და ზურგზე მწოლიარე მდგომარეობაში (ულტრაბგერითი კვლევა) მკურნალობის დაწყებიდან 6-10 თვის შემდეგ.
პრეპარატი სერტოქოლი არ უნდა გამოიყენოთ, თუ რენტგენოლოგიურ ფირებზე ნაღვლის ბუშტის ვიზუალიზაცია შეუძლებელია, ან ქვების კალცინოზის, ნაღვლის ბუშტის სუსტი კუმშვადობის, ან კოლიკების ხშირი შეტევების შემთხვევაში.
გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე
სერტოქოლი არ ახდენს გავლენას ავტომობილის მართვაზე და ისეთი სამუშაოს შესრულებაზე, რომელიც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.
გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში
პრეპარატი წინააღმდეგნაჩვენებია ორსულობის I ტრიმესტრში, ორსულობის II და III ტრიმესტრში გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც სარგებელი დედისთვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის (ადექვატური მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები ორსულებში ურსოდეოქსიქოლის მჟავის გამოყენების შესახებ არ ჩატარებულა).
მონაცემები ქალის რძეში ურსოდეოქსიქოლის მჟავას გამოყოფის შესახებ, ამჟამად არ არის. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას უნდა გადაწყდეს საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ.
გამოყენება პედიატრიაში
რადგან სერტოქოლი გამოდის 300 მგ კაფსული ფორმის სახით, პრეპარატი არ გამოიყენება 6 წლამდე ასაკის (20 კგ-ზე ნაკლები წონის) ბავშვებში.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ანტაციდები, ალუმინის შემცველი იონები და იონგაცვლითი ფისები (ქოლესტირამინი) აქვეითებენ პრეპარატის აბსორბციას. თუ აუცილებელია ამ ნივთიერებებიდან ერთ-ერთის შემცველი პრეპარატის გამოყენება, უკიდურეს შემთხვევაში ის უნდა მიიღოთ სერტოქოლის კაფსულის მიღებამდე 2 საათით ადრე, ან მისი მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.
პრეპარატ სერტოქოლმა შეიძლება გაზარდოს ციკლოსპორინის აბსორბცია ნაწლავებიდან.
პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ თერაპია ციკლოსპორინით, საჭიროა სისხლში ამ ნივთიერების კონცენტრაციის კონტროლირება ექიმის მიერ და ციკლოსპორინის დოზის კორეგირება.
ცალკეულ შემთხვევებში პრეპარატ სერტოქოლმა შეიძლება შეამციროს ციპროფლოქსაცინის აბსორბცია.
ჰიპოლიპიდემიური საშუალებები (განსაკუთრებით კლოფიბრატი), ესტროგენები, ნეომიცინი, ან პროგესტინები ზრდიან ნაღვლის გაჯერებას ქოლესტერინით, შეიძლება დააქვეითონ პრეპარატის ქოლესტერინული ნაღვლის კონკრემენტების დაშლა.
დოზის გადაჭარბება
მონაცემები პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შესახებ, არ არის.
გამოშვების ფორმა
მყარი ჟელატინისებრი კაფსულები.
10 კაფსულა ბლისტერზე.
2 ბლისტერი დანართ ფურცელთან ერთად მოთავდებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
შეინახეთ არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურის პირობებში.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა ურეცეპტოდ.
მწარმოებელი
რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია კომპანია
,,დრ სერტუს ილაჩ სანაი ვე ტიჯარეტ ლიმიტედ შირკეტი’’, თუქეთი
(“DRSERTUS İLAÇ SANAYİ VETİCARETLİMİTED ŞİRKETİ”, TURKEY).
წარმოებულია
,,აბდი იბრახიმ ილაჩ სან.ვე ტიჯ ა.შ.’’-ს მიერ, თურქეთი
(სანაი მახალესი, ტუნჩ ჯადესი #3 ესენიურტ 34555/სტამბული)
“Abdi İbrahim İlaç San.veTic. A.Ş.”, Turkey
(Sanayi Mahallesi, Tunç Caddesi No: 3 Esenyurt 34555/İstanbul).
