ინსვადა
INSVADA
სავაჭრო დასახელება
ინსვადა, INSVADA
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
რეპაგლინიდი, Repaglinide
წამლის ფორმა
ტაბლეტები.
აღწერილობა:
ინსვადა 0,5 მგ: მრგვალი, ბრტყელი, თეთრი ტაბლეტები, ღარით.
ინსვადა 1 მგ: მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, ღია ყვითელიდან ყვითელ ფერამდე.
ინსვადა 2 მგ: მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, ღია ვარდისფერიდან წითელ ფერამდე.
შემადგენლობა
ინსვადა 0,5 მგ
ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: რეპაგლინიდი 0,5 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კალიუმის პოლაკრილინი, მეგლუმინი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, გლიცერინი, პოლოქსამერი, კალციუმის ჰიდროფოსფატი უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.
ინსვადა 1 მგ
ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: რეპაგლინიდი 1 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კალიუმის პოლაკრილინი, მეგლუმინი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, გლიცერინი, პოლოქსამერი, კალციუმის ჰიდროფოსფატი უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის ოქსიდი ყვითელი.
ინსვადა 2 მგ
ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: რეპაგლინიდი 2 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კალიუმის პოლაკრილინი, მეგლუმინი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, გლიცერინი, პოლოქსამერი, კალციუმის ჰიდროფოსფატი უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის ოქსიდი წითელი.
პრეპარატის ათქ კოდი A10BX02
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ინსვადა – ახალი თაობის, ხანმოკლე მოქმედების პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი. სწრაფად აქვეითებს სისხლში გლუკოზის დონეს კუჭქვეშა ჯირკვლის ინსულინის სეკრეციის სტიმულირებით, ამასთან პრეპარატის ეფექტი დამოკიდებულია მოფუნქციონირე β-უჯრედების რაოდენობაზე, რომელიც შენარჩუნებულია კუჭქვეშა ჯირკვალში.
რეპაგლინიდი ახდენს ატფ-დამოკიდებული კალიუმის არხების ბლოკირებას კუჭქვეშა ჯირკვლის კუნძულოვანი აპარატის ფუნქციონალურად აქტიურ β-უჯრედების მემბრანებში, იწვევს მათ დეპოლარიზაციას და კალციუმის არხების გახსნას, აინდუცირებს ინსულინის ინკრეციას. ინსულინოტროპული პასუხი ვითარდება მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში და თან ახლავს სისხლში გლუკოზის დონის დაქვეითება საკვების მიღების პერიოდში (ინსულინის კონცენტრაცია საკვების მიღებებს შორის არ იზრდება).
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
რეპაგლინიდი სწაფად და მთლიანად შეწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, რაც იწვევს სისხლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის სწრაფ მომატებას. პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია (ჩ მახ) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში და შეადგენს 9,8; 18,3 და 26 ნგ/მლ, შესაბამისად 0,5, 1 და 2 მგ დოზის მიღების შემდეგ; საკვებთან ერთად მიღებისას ჩმახ შეიძლება შემცირდეს 20%-ით. ჩმახ მიღწევის შემდეგ, რეპაგლინიდის შემცველობა პლაზმაში სწრაფად ქვეითდება და პრეპარატი მთლიანად გამოიყოფა ორგანიზმიდან 4-6 საათის განმავლობაში. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 საათს.
განაწილება
რეპაგლინიდის ფარმაკოკინეტიკა ხასიათდება საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობით (63%, ვარიაციის კოეფიციენტი 11%), განაწილების საშუალო მოცულობით (30ლ, რაც შეესაბამება განაწილებას უჯრედშიდა სითხეში) და სისხლის პლაზმიდან სწრაფი ელიმინაციით. ადამიანის ორგანიზმში რეპაგლინიდი ხასიათდება პლაზმის ცილებთან შეკავშირების მაღალი ხარისხით (98%-ზე მეტი).
მეტაბოლიზმი
რეპაგლინიდი მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჩYP2ჩ8 და ჩYP3A4 ზემოქმედებით, წარმოქმის არააქტიურ მეტაბოლიტებს.
გამოყოფა
რეპაგლინიდი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფიან უპირატესად ნაღველით, პრეპარატის 2%-ზე ნაკლები ვლინდება განავალში შეუცვლელი სახით. შეყვანილი დოზის უმნიშვნელო ნაწილი (დაახლოებით 8%) ვლინდება შარდში უპირატესად მეტაბოლიტების ფორმით.
გამოყენების ჩვენებები\
II ტიპის შაქრიანი დიაბეტი, როდესაც დიეტით სხეულის მასის დაქვეითებით და ფიზიკური დატვირთვით სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლის მიღწევა ვერ ხერხდება.
გამოყენების წესი და დოზირება
ინსვადა მიიღება შიგნით ძირითადი კვების წინ. რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება ძირითად კვებამდე 15 წუთით ადრე. დასაშვებია პრეპარატის მიღება 0-დან 30 წუთამდე ინტერვალში. დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, ყოველი პაციენტისთვის სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციიდან გამომდინარე. სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის კონტროლის გარდა, რომელსაც თავად პაციენტი ახორციელებს, ასევე აუცილებელია, რომ სისხლში გლუკოზის დონე განსაზღვრის ექიმმა, რაც საშუალებას მოგვცემს განისაზღვროს მინიმალური ეფექტური დოზა მოცემული პაციენტისთვის.
რეკომენდებული საწყისი დოზა – 0,5 მგ. თუ პაციენტი იღებდა სხვა პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებას და გლიკირებული ჰემოგლობინის დონე შეადგენს 8% ან მეტს, მაშინ პრეპარატ ინსვადის რეკომენდებული საწყისი დოზა უნდა იყოს 1-2 მგ. დოზის კორექცია ხდება კვირაში ერთხელ ან 2 კვირაში ერთხელ. სტანდარტული ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0,5-4 მგ. საკვების მიღების წინ 2, 3 ან 4-ჯერ დღე-ღამეში. მაქსიმალური რეკომენდებული ერთჯერადი დოზა ძირითადი კვების მიღების წინ შეადგენს 4 მგ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 16 მგ.
მეტფორმინით, თიაზოლიდინდიონებით ან რეპაგლინიდით მონოთერაპიით ჰიპერგლიკემიის არასაკმარისი ეფექტურობისას შესაძლებელია ამ პრეპარატების კომბინირებული მიღება. რეპაგლინიდის საწყისი დოზა უნდა დარჩეს ისეთივე, როგორც პრეპარატ ინსვადით მონოთერაპიისას. ყოველი პრეპარატის დოზა უნდა შეირჩეს სისხლში გლუკოზის დონის ცვლილებაზე დაყრდნობით.
უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა რეპაგლინიდის ან პრეპარატის რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ:
- I ტიპის შაქრიანი დიაბეტი;
- დიაბეტური კეტოაციდოზი განვითარებული კომატოზური მდგომარეობით ან მის გარეშე;
- გემფიბროზილის ერთდროული დანიშვნა
გვერდითი მოვლენები
შედარებით ხშირ გვერდით ეფექტს წარმოადგენს ჰიპოგლიკემია. ასეთი რეაქციების სიხშირე დამოკიდებულია შაქრიანი დიაბეტის, როგორც ნებისმიერი სახის თერაპიის გამოყენებისას ასევე ინდივიდუალურ ფაქტორებზე, როგორიცაა კვების ჩვევები, პრეპარატის დოზა, ფიზიკური დატვირთვა და სტრესი.
ქვემოთ მოყვანილია გევრდითი ეფექტები, რომლებიც აღინიშნება რეპაგლინიდის და სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მიღებისას. არასასურველი მოვლენების გავითარების სიხშირე კლასიფიცირებულია შემდეგნაირად: ხშირი (≥ 1/100, < 1/10), არახშირი (≥ 1/1000, < 1/100), იშვიათი (≥ 1/10 000, < 1/1000), ძალიან იშვიათი (< 1/10 000) და უცნობი (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია).
იმუნური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – ალერგიული რეაქციები; შესაძლებელია აღინიშნოს გენერალიზებული ჰიპერმგრძნობლობის რეაქციები ან იმუნოლოგიური რეაქციები, როგორიცაა ვასკულიტები; უცნობი – ჰიპერმგრძნობელობა (როგორიცაა ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება).
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ხშირად – ჰიპოგლიკემია; უცნობი – ჰიპოგლიკემიური კომა, ჰიპოგლიკემია ცნობიერების დაკარგვით. როგორც სხვა ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მიღებისას, რეპაგლინიდის მიღებისას შესაძლოა განვითარდეს ჰიპოგლიკემია. ჰიპოგლიკემია შეიძლება გამოვლინდეს შემდეგი სიმპტომებით: შფოთვის შეგრძნება, თავბრუსხვევა, გაძლიერებული ოფლიანობა, ტრემორი, შიმშილის გრძნობა, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა. ეს რეაქციები უმრავლეს შემთხვევაში არის არასასურველი და მათი მოხსნა შესაძლებელია ნახშირწყლების მიღებით. მძიმე რეაქციებისას (ჰიპოგლიკემია ცნობიერების დაკარგვით, ჰიპოგლიკემიური კომა) შესაძლოა საჭირო გახდეს სამედიცინო დახმარება, კერძოდ დექსტროზას (გლუკოზის) ინტრავენური შეყვანა. თუმცა ასეთი რეაქციები გვხვდება უკიდურესად იშვიათად, არსებული მონაცემების საფუძველზე შეუძლებელია მათი სიხშირის განსაზღვრა. ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი შესაძლოა გაიზარდოს რეპაგლინიდის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედებისას.
მხედველობის ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად – მხედველობის დარღვევა. სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის ცვლილებამ შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის დარღვევა, განსაკუთრებით ჰიპოგლიკემიური პრეპარატებით თერაპიის საწყის ეტაპზე. თუმცა ჩვეულებრივ ეს ცვლილებები ატარებს გარდამავალ ხასიათს.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები. გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკი იზრდება II ტიპის შაქრიანი დიაბეტისას. ერთი ეპიდემიოლოგიური კვლევის მონაცემებით, სავარაუდოა მწვავე კორონარული სინდრომის განვითარების მომატებული რისკი პაციენტებში, რომლებიც იღებენ რეპაგლინიდს (1,85%), იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებიც იღებენ სულფონილშარდოვანას წარმოებულებს (1%), მაგრამ არა იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებიც იღებენ მეტფორმინს, ან აკარბოზას.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად – მუცლის ტკივილი, დიარეა; ძალიან იშვიათად – ღებინება, შეკრულობა; დაუდგენელი სიხშირის – გულისრევა. ჩივილები საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ დარღვევებზე (მუცლის ტკივილი, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, შეკრულობა) აღინიშნა კლინიკური კვლევის მიმდინარეობისას. თუმცა ამ სიმპტომების სიხშირე და სიმძიმე არ განსხვავდებოდა ინსულინის სეკრეციის მასტიმულირებელი სხვა პერორალური პრეპარატების მიღებისას არსებული ჩივილებისაგან.
ღვიძლის და ნაღვლის გამომტანი გზების მხრივ: ძალიან იშვიათად – ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (იყო ცნობები ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის შესახებ, თუმცა რეპაგლინიდთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ იქნა), ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება (რეპაგლინიდით მკურნალობის ფონზე აღინიშნა ღვიძლის ფერმენტენტების აქტივობის მომატების ცალკეული შემთხვევები. უმრავლეს შემთხვევაში ეს მატება იყო უმნიშვნელო და ქონდა გარდამავალი ხასიათი და მხოლოდ პაციენტების ძალიან მცირე რაოდენობა წყვეტდა თერაპიას ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატების გამო).
განსაკუთრებული მითითებები
რადგან ინსვადა წარმოადგენს პრეპარატს, რომელიც ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას, მან შესაძლოა გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია. რეკომენდებული არ არის პრეპარატ ინსვადას გამოყენება ინსულინთან კომბინაციაში ჰიპოგლიკემიის განვითარების მომატებული რისკის გამო.
პაციენტებში, რომლებშიც მიღწეულია შაქრიანი დიაბეტის სტაბილიზაცია რომელიმე ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის მეშვეობით, სტრესული ფაქტორის მოქმედებამ (ცხელება, ტრავმა, ინფექცია ან ქირურგიული ჩარევა) შესაძლოა გამოიწვიოს გლიკემიის კონტროლის გაუარესება. ასეთ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს რეპაგლინიდის მოხსნა ინსულინოთერაპიაზე გადასვლით.
პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების ჰიპოგლიკემიური ეფექტი მრავალ პაციენტში დროთა განმავლობაში სუსტდება. ეს შესაძლოა განპირობებული იყოს როგორც შაქრიანი დიაბეტის მიმდინარების სიმძიმის პროგრესირებით, ასევე პრეპარატზე პასუხის შესუსტებით. მოცემული ფენომენი ცნობილია როგორც “მეორადი რეზისტენტობა” და საჭიროა მისი განსხვავება “პირველადი რეზისტენტობისაგან”, რომლის დროსაც პრეპარატი არაეფექტურია კონკრეტული პაციენტის შემთხვევაში უკვე პირველი დანიშვნისას. მანამ, სანამ პაციენტის სიტუაცია შეფასდება როგორც “მეორადი რეზისტენტობა”, საჭიროა დოზის კორექცია, ასევე პაციენტის მიერ დიეტაზე და ფიზიკურ აქტივობაზე რეკომენდაციების შესრულების სიზუსტის შემოწმება.
გამოფიტულ პაციენტებში, ასევე პაციენტებში, რომლებიც იკვებებიან არასრულფასოვნად, აუცილებელია სიფრთხილე საწყისი და შემანარჩუნებლი დოზის შერჩევისას ჰიპოგლიკემიური რეაქციის თავიდან ასაცილებლად.
რეპაგლინიდის ჩვეულებრივი დოზების დანიშვნამ პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში რეპაგლინიდის და მისი მეტაბოლიტების უფრო მაღალი კონცენტრაციები, ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებან შედარებით. ამის გამო რეპაგლინიდი არ უნდა დაინიშნოს პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით, ხოლო პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის სხვა დარღვევით, რეპაგლინიდი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით. იმისათვის, რომ სრულად შეფასდეს პასუხი თერაპიაზე, საჭიროა დოზის კორექციებს შორის ინტერვალის გაზრდა.
მიუხედავად იმისა, რომ ვლინდება მხოლოდ სუსტი კავშირი რეპაგლინიდის კონცენტრაციასა და კრეატინინის კლირენსს შორის, პლაზმაში პრეპარატების საერთო კლირენსი პაციენტებში თირკმლების მძიმე დაზიანებით ქვეითდება. რადგან პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით და თირკმლების დაზიანებით ინსულინისადმი მგრძნობელობა მომატებულია, ასეთ პაციენტებში დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს სიფრთხილით.
გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე
პაციენტების ყურადღების კონცენტრაციის უნარი და რეაქციების სისწრაფე შეიძლება დაირღვეს ჰიპოგლიკემიის და ჰიპერგლიკემიისას. სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და მექანიზმებთან მუშაობისას, აუცილებელია პაციენტს ერჩიოს მიიღოს ზომები ჰიპოგლიკემიის და ჰიპერგლიკემიის განვითარების თავიდან ასაცილებლად.
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ორსულობისას პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, ამიტომ მისი მიღება წინააღმდეგნაჩვენებია.
რეპაგლინიდის მცირე რაოდენობა გამოიყოფა ქალის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში დადგენილი არ არის.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
აუცილებელია რეპაგლინიდის გლუკოზის მეტაბოლიზმზე გავლენის მქონე პრეპარატებთან შესაძლო ურთიერთქმედების გათვალისწინება.
შემდეგ სამკურნალო საშუალებებმა შეიძლება გააძლიეროს და/ან გაახანგრძლივოს რეპაგლინიდის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება: გენფიბროზილი, ტრიმეტოპრიმი, რიფამპიცინი, კლარითრომიცინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ციკლოსპორინი, სხვა ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები, მაოს ინჰიბიტორები, არასელექციური β-ადრენობლოკატორები, აგფ ინჰიბიტორები, სალიცილატები, აასს, ოქტრეოტიდი, ეთანოლი, ანაბოლური სტეროიდები.
გენფიბროზილის (600 მგ. 2-ჯერ დღე-ღამეში) – იზოფერმენტ ჩYP2ჩ8 და OAთP1B1 ინჰიბიტორის და რეპაგლინიდის (ერთჯერადად დოზით 0.25 მგ) ერთდროული გამოყენება იწვევდა რეპაგლინიდის AUჩ მნიშვნელობის მომატებას 8.1-ჯერ. ჩ მახ – 2.4-ჯერ, ასევე ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივებას 1.3-დან 3.7 საათამდე, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს რეპაგლინიდის ჰიპოგლიკემიური მოქმედების გაძლიერება და პროლონგირება. ამის გამო გენფიბროზილის და რეპაგლინიდის ერთდროული გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია.
კეტოკონაზოლის (200 მგ დღე-ღამეში) რეპაგლინიდთან (დოზით 4 მგ ერთჯერადად) ერთად დანიშვნისას, რეგისტრირებული იყო რეპაგლინიდის საშუალო სისტემური მოქმედების AUჩ და ჩ მახ ზრდა 1.2-ჯერ, ამასთან სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციები იცვლებოდა 8%-ზე ნაკლებად.
ურთიერთქმედება იტრაკონაზოლთან (იზოფერმენტ ჩYP3A4 ინჰიბიტორი) დოზით 100 მგ. ასევე შესწავლილი იყო ჯანმრთელ მოხალისეებში და აჩვენა AUჩ ზრდა 1.4-ჯერ. ამასთან არ გამოვლენილა რაიმე მნიშვნელოვანი გავლენა გლუკოზის კონცენტრაციაზე ჯანმრთელ მოხალისეებში.
ჯანმთელ მოხალისეებში კვლევისას 250 მგ კლარითრომიცინის ერთდროული გამოყენება, რომელიც მოქმედების მექანიზმით არის იზოფირმენტ ჩYP3A4 მძლავრი ინჰიბიტორი, აღინიშნა რეპაგლინიდის სისტემური მოქმედების უმნიშვნელო ზრდა, ამასთან ინსულინის AUჩ საშუალო მნიშვნელობა შრატში გაიზარდა 1.5-ჯერ, ხოლო ჩ მახ - 1.6-ჯერ. ამ ურთიერთქმედების ზუსტი მექანიზმი უცნობია.
ციკლოსპორინი (100 მგ) იზოფერმენტ ჩYP3A4 ინჰიბიტორი და OAთP1B1 მძლავრი ინჰიბიტორი ზრდიდა რეპაგლინიდის (0.25 მგ) ჩ მახ 1.8- ჯერ და AUჩ 2.5 ჯერ კვლევებში ჯანმრთელ მოხალისეებზე.
β-ადრენობლოკატორებმა შესაძლოა შენიღბონ ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები.
ციმეტიდინის, ნიფედიპინის, ესტროგენების, ან სიმვასტატინის ერთდროული გამოყენება რეპაგლინიდთან მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენდა რეპაგლინიდის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე.
რეპაგლინიდი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას დიგოქსინის, თეოფილინის, ან ვარფარინის ფარმაკოლოგიურ თვისებებზე სტაბილურ მდგომარეობაში, ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოყენებისას. ამგვარად, რეპაგლინიდთან ერთად გამოყენებისას, ამ კომპონენტების დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არის.
რეპაგლინიდის ჰიპოგლიკემიური თვისებები შესაძლოა შეასუსტონ შემდეგმა ნივთიერებებმა: პერორალური კონტრაცეპტივები, პიფამპიცინი, ბარბიტურატები, კარბამაზეპინი, თიაზიდის წარმოებულები, გკს (გლუკოკორტიკოსტეროიდები), დანაზოლი, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონები და სიმპათომიმეტიკები.
პერორალური კონტრაცეპტივების (ეთინილესტრადიოლი/ლევონოლგესტრელი) ერთდორული გამოყენება არ იწვევს რეპაგლინიდის საერთო ბიოშეღწევადობის კლინიკურად მნიშვნელობან ცვლილებას, თუმცა რეპაგლინიდის მაქსიმალური კონცენტრაციები უფრო მალე მიიღწევა. რეპაგლინიდი კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს ლევონორგესტრელის ბიოშეღწევადობაზე, თუმცა არ შეიძლება გამოირიცხოს მისი გავლენა ეთინილესრადიოლის ბიოშეღწევადობაზე. ამის გამო, ამ პრეპარატების მიღებისას, ან მოხსნისას, პაციენტები, რომლებიც უკვე იღებენ რეპაგლინიდს, უნდა იმყოფებოდნენ გულმოდგინე დაკვირვების ქვეშ გლიკემიური კონტროლის დარღვევის დროულად გამოსავლენად.
რიფამპიცინი - ჩYP3A4 და ჩYP2ჩ8 მძლავრი ინდუქტორი, მოქმედებს როგორც რეპაგლინიდის მეტაბოლიზმის ინდუქტორი და ინჰიბიტორი. 7 დღის განმავლობაში რიფამპიცინის მიღებამ დოზით 600 მგ, მე-7 დღეს რეპაგლინიდის დამატებით (4 მგ 1 ჯერ დღე-ღამეში) გამოიწვია AUჩ მნიშვნელობის 50%-ით დაქვეითება. თუ რეპაგლინიდს იღებდნენ რიფამპიცინის ბოლო დოზის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ, AUჩ მნიშვნელობა მცირდებოდა 80%-ით. რიფამპიცინის და რეპაგლინიდის ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია საჭირო იყოს რეპაგლინიდის დოზის კორექცია, რომელიც უნდა ეფუძნებოდეს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის გულმოდგინე კონტროლის შედეგებს. კონტროლი უნდა ჩატარდეს რიფამპიცინით თერაპიის დაწყებისას (მწვავე ინჰიბირება), დოზის შეყვანის შემდგომ (შერეული გავლენა – ინჰიბირება და ინდუქცია), შემდგომ რიფამპიცინის მოხსნისას (მხოლოდ ინდუქცია) და ბოლოს, რიფამპიცინის მოხსნიდან დაახლოებით ერთი კვირის შემდეგ, როდესაც რიფამპიცინის მაინდუცირებელი მოქმედება უკვე აღარ ვლინდება.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: თავბრუსხვევა, მომატებული ოფლიანობა, ტრემორი, თავის ტკივილი.
მკურნალობა: საჭიროა შესაბამისი ზომების მიღება სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის გასაზრდელად (დექსტროზას, ან ნახშირწყლებით მდიდარი პროდუქტების შიგნით მიღება). მძიმე ჰიპოგლიკემიისას (ცნობიერების დაკარგვა, კომა) – დექსტროზას ინტრავენური შეყვანა.
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები.
15 ტაბლეტი ბლისტერში.
2, 4 ან 6 ბლისტერი დანართ ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი გამოშვების თარიღიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი
სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერთიფიკატის მფლობელია კომპანია
“ინსუფარ ლაბორატორის ლტდ” დიდი ბრიტანეთი
(“INSUPHAR LABORATORIES LTD”, GREAT BRITIAN).
დამზადებულია
“რივოფარმ ს.ა.”-ს მიერ ჩენტრო ინსეამა, 6928 მანნო, შვეიცარია
(“Rivopharm S.A.” Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland).
