ДорзаСОПТ

DORZASOPT

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Дорзасопт, Dorzasopt

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Дорзоламид + Тимолол

Dorzolamide + Timolol

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Глазные капли

Описание: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.

 

СОСТАВ

1 мл препарата содержит

Активные вещества:  дорзоламид (в форме гидрохлорида) 20 мг,

                                       тимолол (в форме малеата)                 5 мг.

Вспомогательные вещества:  гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, кислота соляная, бензалкония хлорид, вода очищенная.

 

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ

S01ED51

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоглаукомное средство для местного применения.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Дорзасопт - комбинированный противоглаукомный препарат. Действие лекарственного средства направлено на уменьшение повышенного внутриглазного давления, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).

Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов бикарбоната с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток.

Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, не имеет значимой внутренней симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард и не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Действие тимолола связано со снижением образования водянистой влаги в реснитчатом эпителии. При местном применении тимолол проникает в системный кровоток.

Совместное действие данных веществ приводит к более выраженному терапевтическому эффекту. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- повышенное внутриглазное давление;

- открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы).

 

                                                                                                                                          

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- гиперхлоремический ацидоз;

- синусовая брадикардия, AV- блокада II и III степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

- дистрофические процессы в роговице;

- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;

- детский и подростковый возраст;

- период беременности.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов в отношении данного комбинированного препарата не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

- Дорзоламида гидрохлорида:

со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата);

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии;

аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд;

прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

- Тимолола малеата:

При местном применении:

со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз;

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница,  снижение памяти.

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, гипотензия, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди;

дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза;

аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные высыпания;

со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту;

прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.

При системном применении:

 Боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение стенокардии, вазодилатация, чесотка, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит,  головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость, рвота, гипергликемия, гипогликемия, артралгия, импотенция.

со стороны лабораторных показателей: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Только для местного применения.

Дорзасопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.

При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.

Если переходят от лечения другим офтальмологическим препаратом на Дорзасопт, то препарат отменяется после обычной ежедневной дозировки, и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзасопт.

Следует избегать прикосновения кончика капельницы к каким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимого флакона.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Дорзасопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Специфических исследований взаимодействия Дорзасопта с другими лекарственными средствами не проводилось.

При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов возможно усиление как местного (снижение внутриглазного давления), так и системного действия (влияние на сердечно-сосудистую систему). Если глазные капли применяют одновременно с антигипертензивными или другими кардиологическими средствами (например, антагонистами кальция, резерпином, блокаторами β-адренорецепторов), могут развиваться артериальная гипотензия и брадикардия. Это следует учитывать и относительно средств, которые принимались недавно и не успели полностью элиминироваться.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты ЧСС, депрессия).

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина.

Несмотря на то, что при монотерапии препаратом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.  

Салициловая кислота, принимаемая вместе с Дорзасоптам, может привести к развитию ацидоза.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае применение препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациенты, использующие мягкие контактные линзы, должны применять глазные капли Дорзасопт, только при снятых линзах и могут одеть их через 15 минут после закапывания препарата.

Особенности применения препарата Дорзасопт у пациентов с выраженными нарушениями функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

Перед началом применения препарата Дорзасопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Дорзасопт глазные капли выпускаются по 5 мл в пластиковом флаконе с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.

Флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºC.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

2 года от даты производства.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Групповая принадлежность фармацевтического продукта II, отпускается по рецепту форма №3.