СПИЛАКТОН

SPYLACTON

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Спилактон, Spylacton

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Спиронолактон, Spironolactone

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание:

Спилактон 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с разделительной риской на одной стороне.

Спилактон 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с разделительной риской на одной стороне.

Спилактон 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с разделительной риской на одной стороне.

 

СОСТАВ

Спилактон 25 мг

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество: спиронолактон 25 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: опадри II желтый 85F220095 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид желтый, тартразин алюминиевый лак, сансет желтый FCF алюминиевый лак).

 

Спилактон 50 мг

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество: спиронолактон 50 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: опадри II оранжевый 85F230047 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).

 

Спилактон 100 мг

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество: спиронолактон 100 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: опадри II оранжевый 85F230020 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ     C03DA01

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Спиронолактон - калийсберегающий диуретик с умеренным натрийуретическим эффектом. Диуретический эффект спиронолактона связан с его антагонизмом в отношении гормона коры надпочечников - альдостерона. Антагонистическое действие спиронолактона проявляется в дистальных почечных канальцах: препарат уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нарушения электролитного равновесия; понижает титруемую кислотность мочи и уменьшает выведение мочевины. Препятствует связыванию альдостерона с белковыми рецепторами клеток.

Действие спиронолактона в почках достигает максимума через 7 часов после приема внутрь и сохраняется в течение минимум 24 часов. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь спиронолактон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 92-99% и повышается при одновременном приеме с пищей, распределяется в печени, почках, надпочечниках и половых железах. Спиронолактон быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологически активными метаболитами являются 7α-тиоспиронолактон, 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий около 50% всех метаболитов спиронолактона. Максимальная концентрация канренона в крови достигается через 2-4 часа после введения препарата, а период полувыведения составляет в среднем 12,5 часов. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма с калом и мочой.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- первичный альдостеронизм: для короткого, предоперационного курса лечения; для длительного применения в случае неоперабельности или при отказе больного от операции;

- отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью (применяется как монотерапия, а также в составе комбинированной терапии);

- цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками;

- нефротический синдром в случае неэффективности лечения основного заболевания, применения диуретиков и ограничения потребления соли в пище;

- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

- гипокалиемия, когда нельзя применить другое лечение;

- установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Спилактон принимают внутрь. Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом степени нарушений водно-электролитного баланса и гормонального статуса больного. Суточную дозу Спилактона можно принимать как в один прием, так и разделять ее на несколько приемов.

Первичный альдостеронизм: после постановки диагноза 100-400 мг/сутки в качестве подготовки к операционному вмешательству.

В случае неоперабельности можно проводить длительное лечение наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях, каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая действенная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций.

Отечный синдром (сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром): обычная начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сутки (25-200 мг/сутки), распределенная на 2 приема. При назначении более высоких доз целесообразно назначение в комбинации с диуретиками, действующими на проксимальные отделы почечных канальцев, при этом доза Спилактона остаeтся неизменной.

Детям назначают из расчета 3 мг/кг массы тела в сутки, однократно или распределив на 2 приема.

Эссенциалъная гипертензия: назначается в комбинации с другими диуретиками, обычная начальная доза составляет 50-100 мг/сутки и распределяется на 2 приема. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, так как максимальный гипотензивный эффект наблюдается по истечении этого срока.

Гипокалиемия: 25-100 мг/сутки, если пероральный способ восполнения калия или другой калийсберегающий способ не достаточно эффективны.

При диагностике первичного гиперальдостеронизма препарат назначают по 400 мг/сутки на протяжении 4 дней, распределяя на несколько приемов. Если концентрация калия в крови увеличивается за 4 дня приема, а после отмены снижается, допустимо предполагать первичный гиперальдостеронизм.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- гиперкалиемия;

- гиперкальциемия;

- гипонатриемия;

- анурия;

- тяжелые формы хронической почечной недостаточности;

- беременность;

- период лактации.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

На фоне приема препарата Спилактон может развиваться гинекомастия. Обычно после отмены препарата данная реакция исчезает. В редких случаях некоторое увеличение груди может сохраниться.

В связи с лечением препаратом Спилактон сообщалось о следующих побочных реакциях:

Общие расстройства: недомогание.

Новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и другие диспепсические расстройства.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.

Нарушения обмена веществ: гиперкалиемия и другие нарушение электролитного баланса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в ногах.

Со стороны нервной системы: повышенная сонливость.

Психические расстройства: изменение либидо, спутанность сознания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, болезненность молочных желез.

Со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственные кожные реакции, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Соблюдение особой осторожности необходимо в случаях наличия заболевания, предрасполагающего к развитию ацидоза и/или гиперкалиемии.

При сниженной почечной функции и гиперкалиемии возможно транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. При заболеваниях почек, печени, в пожилом возрасте необходимо контролировать электролиты крови и состояние почечной функции.

Влияет на концентрации дигоксина, кортизола и эпинефрина в крови.

Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

В начальном периоде, продолжительность которого индивидуальна, необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Спилактон противопоказан при беременности.

При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно выделение спиронолактона с грудным молоком.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Спилактон разрешен к применению у детей начиная с первых дней жизни.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение с индометацином, ингибиторами АПФ, препаратами калия приводит к развитию гиперкалиемии. Во избежание гиперкалиемии не принимают спиронолактон одновременно с амилоридом или триамтереном. При одновременном приеме с карбеноксолоном снижается терапевтический эффект спиронолактона, так как карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме. Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получавших спиронолактон. Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона. Спиронолактон потенцирует действие диуретических и гипотензивных средств (при одновременном применении с гипотензивными средствами дозу последних следует уменьшить на 50%), снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Повышает период полувыведения, плазменные уровни и токсичность дигоксина (при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина). Сочетание спиронолактона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливает их действие.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Необходимо обеспечить водно-электролитное и кислотно-щелочное равновесие: применение калийвыводящих диуретиков, парентеральное введение глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях - проведение гемодиализа.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

10 таблеток в блистере.

2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту форма №3.