Веб Страница: http://www.worldmedicine.co.uk/
НЕБИВОРЛД
NEBIWORLD
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Небиворлд, Nebiworld
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Небиволол, Nebivolol
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
Описание:
Небиворлд 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Небиворлд 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне.
СОСТАВ
Таблетка содержит
Активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) 2,5 мг или 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ C07AB12
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Селективные бета-адреноблокаторы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Небиворлд – кардиоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол представляет собой рацемат D- и L-вращающих энантиомеров небиволола. За счет D-небиволола препарат проявляет свойства селективного конкурентного блокатора β1-адренорецепторов. За счет L-небиволола оказывает вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с оксидом азота/L-аргинином. Небиволол в терапевтических дозах не проявляет симпатомиметической активности, не обладает значительным мембраностабилизирующим действием, а также не влияет на α-адренорецепторы. При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений (ЧСС), уменьшаются показатели артериального давления (АД) в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при артериальной гипертензии (АГ). Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.
У пациентов с острой и хронической формой сердечной недостаточности при приеме небиволола отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке существенно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Гипотензивный эффект препарата развивается в течение 1-2 недель после начала терапии, оптимальный контроль артериального давления достигается спустя 4 недели после начала приема небиволола.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. Связь с белками плазмы крови для D-небиволола – 98,1%, для L-небиволола 97,9%.
Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Период полувыведения гидроксиметаболитов составляет 24 часа, энантиомеров небиволола - 10 часов (у лиц с «быстрым» метаболизмом); гидроксиметаболитов - 48 часов, энантиомеров небиволола - 30-50 часов (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от количества препарата, принятого внутрь.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки Небиворлд принимают внутрь 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг небиволола. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Небиворлд контроль АД недостаточен, дозу препарата в течение 2 недель можно увеличить до 40 мг в сутки. Небиворлд можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 недель. Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 недель, предшествующих началу терапии Небиворлдом. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5-5 мг один раз в сутки, а затем до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг препарата в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
- сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- тяжелые нарушения функции печени;
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- кардиогенный шок;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, атриовентрикулярной блокаде I степени, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Психические нарушения: нечасто - кошмарные сновидения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезии; очень редко - синкопе.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка; нечасто - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, тошнота, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко - усугубление течения псориаза; частота неизвестна – крапивница.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость, отеки.
Кроме того, сообщалось о следующих побочных эффектах, вызываемых некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанная токсичность по практоловому типу.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
У пациентов со стенокардией прекращать терапию следует постепенно – в течение 1-2 недель. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
При сахарном диабете Небиворлд не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови, но как и все β-адреноблокаторы может маскировать признаки гипогликемии.
При решении вопроса о применении препарата Небиворлд у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Недопустимо внезапное прекращение приема β-адреноблокаторов. По возможности, лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
В период лечения препаратом Небиворлд (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
При беременности препарат Небиворлд назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небиворлд необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиворлд в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными препаратами не ослабляет его гипотензивное действие.
При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.
Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности необходимо внутривенное введение с интервалом 2-5 минут β-адреностимуляторов. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы β2-адренорецепторов; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса); при судорогах – внутривенное введение диазепама.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки.
14 таблеток в блистере.
2 или 6 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Групповая принадлежность фармацевтического продукта II, отпускается по рецепту, форма №3.
