МЕДРОЛГИН

MEDROLGIN

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Медролгин, Medrolgin

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Кеторолак, Ketorolac

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный или бледно-желтого цвета раствор.

 

СОСТАВ

1 ампула препарата содержит

Активное вещество: кеторолака трометамол 30 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ    

M01AB15

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой (S-энантиомером). Кеторолака трометамол не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.                                                         

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 1-2 часов, средняя длительность аналгезии составляет 4-6 часов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы 30 мг. При однократном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения терминальной фазы у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение кеторолака трометамола должно продолжаться не менее 15 секунд. Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить медленно, глубоко в мышцу. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрослых пациентов до 65 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу кеторолака); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут.). Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.

В/м взрослым с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пациентам старше 65 лет за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу кеторолака); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут.); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут.). Максимальная суточная доза при этом не должна превышать 60 мг.

Длительность лечения не должна превышать 5 дней.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

- профилактическое обезболивание перед операцией и интраоперационное применение (возможность подавления агрегации тромбоцитов и риск кровотечения);

- умеренная и тяжелая почечная недостаточность, риск почечной недостаточности при гиповолемии или дегидратации;

- подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения;

- нарушение свертывания крови, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;

- одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и пентоксифиллином;

- беременность, период родов и кормления грудью;

- возраст до 16 лет.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диспепсия, боли и ощущение дискомфорта в животе, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, рвота, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, стоматит, мелена, ректальное кровотечение, пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (особенно у пожилых), кровавая рвота, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, сонливость, головокружение, головная боль, потливость, сухость во рту, нервозность, парестезии, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, нарушение концентрации, бессонница, повышенная утомляемость, возбуждение, нарушение вкусовых ощущений, миалгия, галлюцинации, гиперкинезии, снижение слуха, асептический менингит, психотические реакции.

Со стороны мочевыделителъной системы: учащенное мочеиспускание, гипонатриемия, гиперкалиемия, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром.

Со стороны печени: нарушение функций печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, боли в грудной клетке, пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, кровотечение из операционной раны, гематомы, эпистаксис, удлинение времени кровотечения.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, отек гортани, сыпь, анафилаксия.

Репродуктивная система: возможно нарушение фертильности.

Другие: отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамола парентерально и перорально не должно превышать 5 дней.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, кеторолака трометамол следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Медролгина.

Кеторолака трометамол может вызывать повреждение слизистой пищеварительного тракта. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом.

Пациенты со слабо выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). Необходим тщательный контроль функции почек.

При сопутствующем приеме кеторолака трометамола у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией свертывания крови время кровотечения увеличивалось, но не превышало диапазон нормы, который составляет 2-11 минут.

Кеторолака трометамол с осторожностью назначают пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или схожими состояниями.

Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лечение кеторолака трометамолом может вызывать повышение уровней печеночных ферментов, что при имеющейся дисфункции печени может привести к развитию более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ  МЕХАНИЗМАМИ

При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, головной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторолака трометамола пациенту следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

Совместный прием кеторолака трометамола с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида не рекомендуется.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.

НПВС, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вместе с метотрексатом.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетин, тиотексен, алпразолам) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией при одновременном лечении зидовудином и кеторолаком.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций в ампулах из желтого стекла по 1 мл.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК  ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается без рецепта.