ЛОКСИДОЛ

LOXIDOL

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Локсидол, Loxidol

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Мелоксикам, Meloxicam

 

ХИМИЧЕСКАЯ ФОРМУЛА

4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксиамид-1,1-диоксид

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций.

Описание: желтый с зеленоватым оттенком, прозрачный раствор.

 

СОСТАВ

1 ампула содержит

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

 

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ      М01АС06

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ   ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Локсидол (мелоксикам) является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления).

In vivo Локсидол (мелоксикам) ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка и почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1).

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

Мелоксикам практически полностью абсорбируется при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Препарат Локсидол (мелоксикам) в лекарственной форме раствор для инъекций показан для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Локсидол назначают взрослым пациентам. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. Дальнейшее лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5мг. 

Препарат нельзя вводить внутривенно.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

   - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

   - тяжелая печеночная недостаточность;

   - тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

   - дети до 15 лет;

   - беременность и период лактации;

         - явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

   - проводимая терапия антикоагулянтами

Локсидол не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Также не следует назначать пациентам с симптомами астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея (>1%); преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение (0,1 – 1,0 %); колит (< 0,1 %).

Со стороны системы кроветворения: анемия (> 1,0 %); изменения гемограммы, в т.ч. изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения (0,1 – 1,0 %).

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь (> 1,0 %), крапивница (0,1 – 1,0 %); фотосенсибилизация (< 0,1 %). В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза.

Со стороны дыхательной системы: острое развитие бронхиальной астмы (< 0,1 %).

Со стороны нервной системы:  головная боль (> 1,0 %); головокружение, шум в ушах, сонливость (0,1 – 1,0 %). 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (> 1,0 %); повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу (0,1 – 1,0 %). 

Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови) (0,1 – 1,0 %).

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Мелоксикам следует с осторожностью применять с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, при наличии в анамнезе сведений о болезнях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты.

В случае возникновения язвы желудка или желудочно-кишечного кровотечения, прием лекарственного средства следует прекратить. НПВС могут стать причиной ингибирования почечных простагландинов, которые выполняют компенсаторную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком может вызвать декомпенсацию скрыто протекающей почечной недостаточности. Отмена применения НПВС обычно позволяет восстановить функцию почек до прежнего уровня.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата (так же как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВС) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От данного вида деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Режим дозирования мелоксикама в форме внутримышечных инъекций у детей и подростков пока не определен, поэтому Локсидол (мелоксикам) может применяться только у взрослых пациентов.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Другие НПВС, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза в сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Сmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Пероральные антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышение риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Внутриматочные контрацептивы: НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВC снижают эффект антигипертензив-ных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

Циклоспорин: НПВС могут опосредованно, оказывая воздействие на почечные простагландины, усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном назначении Локсидола (мелоксикама) и циклоспорина следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида не было выявлено значимых фармакокинетических взаимодействий.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидолом.  В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций в ампулах по 1,5 мл. 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

 

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

 

СРОК  ГОДНОСТИ

4 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается без рецепта.