ЛЕВОКСИМЕД

LEVOXIMED

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Левоксимед, Levoximed

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Левофлоксацин, Levofloxacin

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового цвета, с разделительной риской на одной стороне.

 

СОСТАВ

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество: левофлоксацин (в форме левофлоксацина полугидрата) 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: Опадри^® II желтый 85G32281 (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид желтый, железа оксид красный).

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ     J01MA12

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Антибактериальные средства группы хинолонов.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Левоксимед - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин, активное вещество препарата, представляет собой оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

- другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

При разовой дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 5,2-6,9 мкг/мл.

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции.

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм

Небольшая часть левофлоксацина метаболизируется в печени.

Выведение

После применения разовой дозы 500 мг период полувыведения составляет 6-8 часов.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 часа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется период полувыведения, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен. Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции ЛОР-органов: острый синусит;

- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внегоспи-тальные пневмонии;

- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- хронический простатит;

- инфекции половых органов: цервицит, сальпингооофорит, эндометрит и т.д.;

- профилактика после аборта;

- инфекции органов брюшной полости: холецистит, энтероколит и т.д.;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов;

- комплексная терапия лекарственно устойчивых форм туберкулеза;

- септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Левоксимед принимают внутрь 1-2 раза в сутки независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) для лечения рекомендован следующий режим дозирования препарата:

- острый синусит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения составляет 10-14 дней;

- обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 7 дней;

- внегоспитальная пневмония: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 7-14 дней;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей и острый пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 10 дней;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 3 дня;

- хронический простатит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 28 дней;

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 7-10 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза: Левоксимед назначают по 500-1000 мг 1-2 раза/сутки до 3 месяцев.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина. Лекарственное средство назначают по следующей схеме:

 

Клиренс креатинина	Режим дозирования
	250 мг/24 часа	500 мг/24 часа	500 мг/12 часов
	первая доза: 250 мг	первая доза: 500 мг	первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин	затем: 125 мг/24 часа	затем: 250 мг/24 часа	затем: 250 мг/12 часов
19-10 мл/мин	затем: 125 мг/48 часов	затем: 125 мг/24 часа	затем: 125 мг/12 часов
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД)	затем: 125 мг/48 часов	затем: 125 мг/24 часа	затем: 125 мг/24 часа

 

При гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, т.к. Левоксимед метаболизируется в печени в незначительной мере.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам;

- эпилепсия;

- поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;

- беременность и период лактации;

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Определение частоты побочных реакций: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту не представляется возможным).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; нечасто - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с кровью.

Со стороны обмена веществ: очень редко – гипогликемия; в отдельных случаях - обострение имеющейся порфирии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, скованность, сонливость; редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений (в т.ч. при ходьбе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение артериального давления; очень редко - сосудистый коллапс.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий, суставные и мышечные боли.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия с возможным развитием тяжелых инфекций).

Аллергические реакции: нечасто - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, в редких случаях - отеки лица, гортани).

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При назначении Левоксимеда следует соблюдать осторожность:

- пациентам пожилого возраста (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек и увеличенным риском разрыва сухожилий);

- пациентам с предшествующим поражением головного мозга, в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга (в связи с повышением судорожной готовности);

- пациентам с сахарным диабетом (возможно развитие гипогликемии);

- больным с нарушением функции почек (препарат назначается с осторожностью одновременно с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию).

Больным рекомендуется избегать пребывания на солнце или УФ-облучения во избежание развития фотосенсибилизации.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левоксимед и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Употребление алкоголя в период лечения необходимо исключить.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ  МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Действие препарата Левоксимед значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с солями железа.

Левофлоксацин, как все хинолоны, может усиливать способность препаратов (нестероидных противовоспалительных препаратов, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение периода полувыведения циклоспорина из плазмы крови.

Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск развития разрыва сухожилий.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфический антидот отсутствует.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 7 таблеток в блистере.

1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК  ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

 “WORLD MEDICINE LIMITED”, GREAT BRITAIN

Произведено

 «УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

"WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.", TURKEY

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).