ЭСЛОТИН

ESLOTIN

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Эслотин, Eslotin

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Дезлоратадин, Desloratadine

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Сироп.

Описание: сироп оранжевого цвета со сладким вкусом.

 

СОСТАВ

5 мл сиропа содержат

Активное вещество: дезлоратадин 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, лимонная кислота моногидрат, сахароза, ароматизатор «Апельсин», сансет желтый, глицерин, вода очищенная.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ     R06AX27

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антигистаминные препараты системного применения.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Эслотин оказывает антигистаминное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, не вызывает сонливости. При приеме внутрь дезлоратадин (первичный активный метаболит лоратадина) селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы. Подавляет каскад цитостатических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8), интерлейкина-13 (ИЛ-13), а также интерлейкина-4 (ИЛ-4), провоспалительных хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE-опосредованное выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Прием дезлоратадина в форме сиропа аналогичен его применению в таблетированной форме, содержащей аналогичное количество действующего вещества.

Всасывание

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови взрослых и подростков в течение 30 минут после приема препарата внутрь. Дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа. Период полувыведения составляет около 27 часов.

Распределение

Дезлоратадин связывается с белками плазмы на 83-87%. Не отмечается клинически значимой кумуляции активного вещества при назначении препарата взрослым и подросткам в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина, применявшегося в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и СYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется.

Выведение

Небольшая часть неизмененного препарата выводится почками и кишечником.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, выделения слизи из носа, зуда и заложенности носа, зуда и покраснения глаз, слезотечения, зуда неба);

- хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда и сыпи).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Эслотин принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Взрослым и подросткам старше 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Для дозирования сиропа используют мерный стаканчик, имеющийся в упаковке.

Курс лечения и продолжительность приема определяется характером заболевания. При лечении сезонного поллиноза прием препарата прекращают после исчезновения симптомов. При лечении круглогодичного аллергического ринита препарат применяют непрерывно, в течение всего периода контакта пациента с аллергеном.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к лоратадину, дезлоратадину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы;

- детский возраст до 1 года.

 

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

У детей в возрасте до 2 лет наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями были диарея, лихорадка, бессонница.

У взрослых наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями были усталость, сухость во рту, головная боль.

Нарушения психики: очень редко - галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT. У детей с неизвестной частотой наблюдались удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница); частота неизвестна - астения.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Эслотин в форме сиропа с осторожностью назначают больным сахарным диабетом, так как может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Очень редко возможно возникновение сонливости, которая может повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Препарат противопоказан к применению у детей до 1 года.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: усиление выраженности нежелательных реакций.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Сироп по 60 мл в стеклянном флаконе желтого цвета с навинчивающейся крышкой, снабженной системой защиты от детей.

1 флакон с мерным стаканчиком вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается без рецепта.