КУЛЕНТО

CULENTO

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Куленто, Culento

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Монтелукаст, Montelukast

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Гранулы для приема внутрь.

Описание: однородный гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

 

СОСТАВ

1 пакетик содержит

Активное вещество: монтелукаст (в форме монтелукаста натрия) 4 мг.

Вспомогательные вещества: маннит, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

 

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ         R03DC03

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Блокатор лейкотриеновых рецепторов.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Куленто - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивностъ бронхов при бронхиальной астме.

Цистениловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - продукты метаболизма арахидоновой кислоты - выделяются из тучных клеток и эозинофилов. Эти эйкозаноиды связывают цистенил лейкотриеновые рецепторы. Бронходилатирующее действие связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развитая бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.

Препарат блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне CysLT1 рецепторов без агонистического действия.

Терапевтический эффект Куленто начинает проявляться уже в течение первого дня приема препарата.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 2-4 часа после приема препарата. Биодоступность монтелукаста при приеме внутрь составляет 64%.

Более чем на 99% монтелукаста натрия связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы у здоровых взрослых составляет от 3 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер при приеме внутрь доз выше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается.

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют изоферменты ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и желчью.

Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза печени метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается на 41 % после приема дозы 10 мг.

У детей в возрасте от 6 до 11 месяцев длительное применение монтелукаста и вариабельность концентрации в плазме крови была выше, чем у взрослых. При изучении фармакокинетики у детей в возрасте от 6 до 23 месяцев безопасность и допустимая одноразовая доза монтелукаста натрия была сходна в сравнении с пациентами в возрасте от 2 лет и старше.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- лечение астмы в качестве дополнительной терапии у пациентов в возрасте от 6 месяцев до 5 лет, страдающих от персистирующей астмы от легкой до средней степени тяжести, у которых ингаляционные кортикостероиды не достигают адекватного контроля, а β-агонисты короткого действия в случае необходимости обеспечивают несоответствующий клинический контроль астмы.

- альтернативный вариант лечения вместо низкодозированных ингаляционных кортикостероидов у 2-5 летних пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых не было серьезных приступов астмы в анамнезе, требующих использования кортикостероидов для приема внутрь, и которые продемонстрировали, что они не способны использовать ингаляционные кортикостероиды.

- для профилактики астмы у пациентов в возрасте от двух лет и старше, у которых основной причиной является бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Детям следует принимать данный лекарственный препарат только под наблюдением взрослых. Гранулы смешиваются с небольшой порцией мягкой пищи (приблизительно с одной столовой ложкой), охлажденной до комнатной температуры. Пакетик следует открывать непосредственно перед использованием. После вскрытия пакетика полная доза препарата должна быть употреблена в течение 15 минут. Не хранить остатки препарата с пищей для повторного применения, их необходимо выбросить. Гранулы не растворять в жидкостях, однако жидкости можно принимать после приема препарата. Препарат может приниматься независимо от приема пищи.

Лечение астмы:

Дозировка для детей от 6 месяцев до 5 лет составляет один пакетик препарата, принимаемый ежедневно вечером. Нет необходимости в корректировке дозировки для данного возраста.

Данные клинических испытаний об эффективности препарата у детей от 6 месяцев до 2 лет, страдающих персистирующей астмой, ограничены. Через 2-4 недели пациентам необходимо пройти обследование для проверки реакции на лечение монтелукастом. Лечение препаратом следует прекратить, если нет никакой реакции.

Куленто 4 мг не рекомендуется принимать пациентам младше 6месяцев.

Лечебный эффект препарата Куленто в отношении параметров контроля симптомов астмы проявляется в течение одного дня. Пациенты должны принимать препарат длительно как в периоды обострения, так и в периоды ремиссии заболевания.

Для пациентов с почечной недостаточностью или с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести нет необходимости в корректировке дозировки. Нет данных относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозировка одинакова для пациентов как мужского, так и женского пола.

Как альтернативный выбор лечения персистирующей астмы легкой степени тяжести вместо низкодозированных ингаляционных кортикостероидов:

Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии для пациентов, страдающих персистирующей астмой средней степени тяжести. Применение монтелукаста в качестве альтернативы низкодозированным ингаляционным кортикостероидам у детей от 2 до 5 лет, страдающих персистирующей астмой легкой степени тяжести, возможно только у пациентов, у которых не отмечено недавних приступов астмы, требующих применения кортикостероидов внутрь, и у пациентов, которые не могут использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести характеризуется как астма, симптомы которой проявляются более одного раза в неделю, но менее одного раза в день, ночные симптомы проявляются более двух раз в месяц, но менее 1 раза в неделю, с нормальным функционированием легких между приступами. Если удовлетворительного результата при последующем наблюдении не достигается (обычно в течение одного месяца), существует необходимость в дополнительном или ином противовоспалительном лечении, основанном на ступенчатой системе лечения астмы. Пациенты должны периодически проходить обследование для контроля астмы.

Как профилактика астмы, основной причиной которой является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, у пациентов от 2 до 5 лет:

У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет причиной персистирующей астмы может являться бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой, в случае чего необходимо лечение ингаляционными кортикостероидами. Пациентам необходимо пройти обследование через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если удовлетворительный результат не будет достигнут, необходимо назначить дополнительное или иное лечение.

Лечение астмы препаратом Куленто в сочетании с другими препаратами:

В том случае, если Куленто применяют в качестве дополнительного лечения к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды на Куленто.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к монтелукасту натрия или другим компонентам препарата;

- острый приступ бронхиальной астмы, включая астматический статус.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Инфекции: очень редко - инфекции верхних дыхательных путей.

Кровь и лимфатическая система: редко - повышенная склонность к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии; очень редко - эозинофильная инфильтрация в паренхиме.

Психические нарушения: нечасто - кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии; редко - тремор; очень редко - галлюцинации, суицидальные мысли и склонность к суицидальному поведению.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовые кровотечения; очень редко - синдром Черджа-Стросс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, диспепсия.

Гепатобилиарные нарушения: часто - повышенные уровни сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы); очень редко - гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанная картина поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - крапивница, зуд; редко - ангиоэдема; очень редко - узловатая эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия, мышечные спазмы.

Общие нарушения: часто - пирексия; нечасто - астения/усталость, недомогание, отек.

 

Особые указания

Необходимо четко соблюдать режим лечения.

Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционные бронходилататоры); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Ингаляционные или пероральные кортикостероиды не следует резко заменять препаратом Куленто. Однако доза ингаляционного кортикостероида может быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением.

Уменьшение дозы системных кортикостероидов (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон) у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны дыхательной системы, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Черджа-Стросс - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы кортикостероидов у пациентов, принимающих Куленто, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Препарат не должен использоваться как монотерапия для лечения и контроля астмы, проявляющейся при физической нагрузке.

Пациенты, которые имеют обострение астмы после физической нагрузки, должны продолжать использование ингаляции β-агонистов в обычном режиме для профилактики и должны иметь ингалятор при себе, когда потребуется.

Куленто не блокирует бронхоспастический ответ на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) у астматических пациентов, чувствительных к аспирину. Такие пациенты должны продолжать избегать прием аспирина и других НПВС. Предостережение должно быть соблюдено при использовании препарата Куленто вместе с бронхорасширяющей терапией. Когда клинический ответ очевиден, то бронхорасширяющая терапия должна быть уменьшена.

Необходима осторожность при назначении больным с заболеваниями печени.

Имеются отдельные сообщения о возникновении суицидальных мыслей/суицидального поведения у пациентов, принимавших монтелукаст, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Лекарственное средство предназначено для применения в педиатрической практике.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Исследования по применению препарата Куленто у беременных женщин не проводились, поскольку лекарственное средство показано к применению у детей.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 месяцев.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Куленто можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Лечение бронходилататорами: Куленто можно добавить к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Куленто дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: лечение препаратом Куленто обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Ингаляционные или пероральные кортикостероиды не следует резко заменять препаратом Куленто.

Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC для монтелукаста уменьшается приблизительно на 40% у пациентов, одновременно получающих фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP3A4, 2С8 и 2С9, то необходимо соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном применении монтелукаста с индукторами CYP3A4, 2С8 и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сообщений о передозировке не поступало.

Симптомы: можно предположить, что при передозировке препарата возможно усиление побочных действий, таких как боль в животе, рвота, сонливость, головная боль, жажда или психомоторная гиперактивность.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Гранулы для приема внутрь по 0,5 г в пакетике.

28 пакетиков вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Групповая принадлежность фармацевтического продукта II, отпускается по рецепту, форма №3.