CARDOLAX

КАРДОЛАКС

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Кардолакс, Cardolax

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Metoprolol tartrate, Метопролола тартрат

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

 

Описание:

Кардолакс 25 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

 

Кардолакс 50 мг

Круглые плоские таблетки белого цвета.

 

Кардолакс 100 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.

 

СОСТАВ

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: метопролола тартрат 25 мг или 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

   

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ С07АВ02

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

     

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

 

ФАРМАКОДИНАМИКА

Кардолакс - кардиоселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусного узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV-узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Вследствие избирательного действия на бета₁-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами);

- профилактика приступов стенокардии;

-нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию);

- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;

- гипертиреоз (для снижения частоты сердечных сокращений);

- профилактика приступов мигрени.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, известная повышенная чувствительность к метопрололу или другим бета-адреноблокаторам (перекрестная чувствительность в классе).       

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Большинство побочных действий, возникающих при применении Кардолакса, являются легкими и обратимыми.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, депрессия, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки Кардолакс принимаются внутрь во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса лечения устанавливается врачом. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия:

Начальная дозировка Кардолакса составляет 100 мг в сутки в один или несколько приемов. В течение недели возможно постепенное повышение дозировки в зависимости от цифр целевого давления. Максимальный эффект проявляется в течение недели после приема препарата. Эффективный диапазон дозировок находится в интервале 100-450 мг в сутки.

Стенокардия:

Начальная дозировка Кардолакса составляет 100 мг в сутки, разделенная на 2 приема. В течение недели возможно постепенное повышение дозировки в зависимости от частоты сердечных сокращений. Эффективный диапазон дозировок находится в интервале 100-400 мг в сутки. При необходимости прервать лечение требуется постепенное снижение дозировки  в течение 1-2 недель.

Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда:

В острой фазе необходимо начинать с внутривенного введения метопролола тартрата. Пациенты, хорошо перенесшие внутривенное введение, переводятся на пероальный прием препарата. Первоначально применяется 50 мг Кардолакса через 15 минут после последнего внутривенного введения, доза повторяется каждые 6 часов в течение 2 дней. Пациенты, плохо перенесшие внутривенное применение метопролола тартрата, должны применять по 25 мг Кардолакса через 15 минут после последнего внутривенного введения, доза повторяется каждые 6 часов в течение 2 дней.

В поздней фазе Кардолакс применяется по 100 мг 2 раза в сутки.

В случае тяжелой непереносимости внутривенного применения лечение Кардолаксом должно быть прекращено.

Сердечные аритмии:

Назначается доза 100-200 мг Кардолакса в сутки, в два или три приема. В зависимости от клинического состояния, может быть достаточно применение одной дозы в 50 мг Кардолакса в сутки.

Профилактика приступов мигрени:

Применяется в дозе 100-200 мг в сутки.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин-2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) — при брадикардии и нарушении AV-проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

 

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном применении Кардолакса с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Кардолакса должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Кардолаксом повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Кардолакса.

При одновременном применении Кардолакса и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Кардолакса с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Кардолакс повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Кардолакса с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Кардолакса с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Кардолакса.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Кардолаксом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Кардолаксом повышают риск развития анафилактических реакций.

Кардолакс при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

При одновременном применении с Кардолаксом уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Кардолакс усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения Кардолаксом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения Кардолаксом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение Кардолакса с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены Кардолакса во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием Кардолакса или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Учитывая возможность влияния препарата на скорость психомоторных реакций, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Кардолакса лицам, которые управляют автотранспортом и работают с потенциально опасными механизмами. Необходимо учитывать возможность индивидуальных реакций при одновременном приеме с алкоголем или изменении дозирования Кардолакса.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кардолакс проникает через плацентарный барьер. Кардолакс в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Эффективность и безопасность применения Кардолакса у детей не определена.

ФОРМА ВЫПУСКА

Кардолакс  25 мг

Таблетки для приема внутрь. 10 таблеток в блистере.

3 блистера в картонной коробке с листком-вкладышем.

Кардолакс 50 мг

Таблетки для приема внутрь. 10 таблеток в блистере.

3 блистера в картонной коробке с листком-вкладышем.

Кардолакс 100 мг

Таблетки для приема внутрь. 10 таблеток в блистере.

3 блистера в картонной коробке с листком-вкладышем.

 

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

 

СРОК  ГОДНОСТИ

2 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Oтпускается по рецепту, форма №3.