БУДЕКТОН

BUDECTON

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Будектон, Budecton

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Будесонид, Budesonide

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы с порошком для ингаляций.

Описание:

Будектон 200 мкг: твердые желатиновые капсулы, размер №3, крышечка светло-розового цвета и бесцветный прозрачный корпус, содержащие белый или почти белый порошок.

Будектон 400 мкг: твердые желатиновые капсулы, размер №3, крышечка карамельного цвета и бесцветный прозрачный корпус, содержащие белый или почти белый порошок.

 

СОСТАВ

Будектон 200 мкг

Капсула содержит

Активное вещество: будесонид 200 мкг.

Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.

Состав капсулы: желатин, железа оксид красный, титана диоксид.

 

Будектон 400 мкг

Капсула содержит

Активное вещество: будесонид 400 мкг.

Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.

Состав капсулы: желатин, железа оксид черный, железа оксид красный, титана диоксид.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ   R03BA02

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Прочие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы. Глюкокортикостероиды.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Будесонид является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для ингаляционного применения, практически не обладающим системным действием. Будесонид оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А₂, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (немедленная аллергическая реакция). Увеличивает количество «активных» β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после начала терапии. При регулярном применении у пациентов с бронхиальной астмой будесонид уменьшает выраженность хронического воспаления в легких, и таким образом улучшает легочную функцию, течение бронхиальной астмы, снижает гиперреактивность бронхов и предупреждает обострения заболевания.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Будесонид быстро и полностью абсорбируется после ингаляции, при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции. После ингаляции будесонида с учетом оседания препарата на слизистой ротоглотки абсолютная биодоступность составляет 73%.

Распределение

Объем распределения составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата - 0,5 л/мин.

Метаболизм

После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин) и коротким периодом полувыведения (2,8 часа). Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.

Выведение

Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10%, почками - 70%.

Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеваниями печени.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами;

- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Будектон предназначен для ингаляционного применения. Препарат нельзя принимать внутрь. Препарат представляет собой капсулы, содержащие порошок для ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства, входящего в комплект упаковки. Из-за разрушения капсулы маленькие кусочки оболочки в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза. Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

1 доза препарата (200 мкг или 400 мкг) соответствует 1 ингаляции.

Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента. Обычная рекомендуемая доза Будектона составляет 200-1600 мкг в сутки. После стабилизации состояния пациента необходимо подобрать поддерживающую дозу, которая должна соответствовать самой низкой эффективной дозе.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 200 мкг будесонида 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1600 мкг будесонида.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 200 мкг будесонида 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 800 мкг будесонида, разделенная на несколько приемов. Прием препарата необходимо осуществлять только под контролем взрослых.

Препарат выявляет противовоспалительное действие, поэтому его следует применять постоянно и регулярно даже после улучшения состояния пациента. Как правило, Будектон назначается для длительного курса лечения, который определяется индивидуально.

Иногда из-за большого количества секрета бронхов доступ препарата в зону воспаления может быть затруднен. В таких случаях рекомендуется предварительное проведение короткого курса лечения ГКС для перорального применения. Ингаляции проводят после постепенного снижения дозы пероральных ГКС.

Если пациент принимает ГКС для перорального применения, его переводят на лечение препаратом Будектон в стабильной фазе заболевания. Отмену ГКС проводят постепенно. В течение 7-10 дней необходимо сочетать пероральный прием ГКС в подобранной дозе и ингаляции препаратом Будектон в высоких дозах (до 1600 мкг в сутки). Затем дозу ГКС постепенно снижают на 2,5 мг преднизолона каждые 1-2 недели.

При обострении клинической симптоматики во время острых респираторных заболеваний дыхательных путей следует назначить антибиотикотерапию. Может также понадобиться коррекция дозы препарата Будектон или пероральное назначение ГКС.

Хроническая обструктивная болезнь легких: рекомендуемая доза будесонида составляет 400 мкг 2 раза в сутки. Пациентам, имеющим позитивный ответ на лечение в течение первых 3-6 месяцев терапии Будектоном, препарат применяют на протяжении длительного времени.

 

Правила проведения ингаляций

У детей и подростков ингаляции Будектона следует проводить под наблюдением взрослых. Необходимо убедиться, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции. Полоскание ротовой полости водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.

 

Инструкция по применению устройства для ингаляций

1. Снять колпачок с устройства для ингаляций.

2. Крепко держать устройство для ингаляций за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании устройства для ингаляций (она имеет форму капсулы). Следует помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, закрыть устройство для ингаляций.

5. Держа устройство в строго вертикальном положении, один раз надавить до конца на красные кнопки, имеющиеся по бокам. Затем отпустить их.

На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки оболочки могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Сделать полный выдох.

7. Взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый, равномерный, максимально глубокий вдох. При этом пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если характерного звука не было, то надо открыть устройство для ингаляций и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам.

8. Если при вдыхании слышен характерный звук, следует задержать дыхание как можно дольше. В это же время вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть устройство и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции открыть устройство, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и закрыть устройство колпачком.

Для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

- активная форма туберкулеза;

- детский возраст до 6 лет.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны эндокринной системы: редко - подавление функции коры надпочечников, синдром Кушинга, гиперкортицизм, задержка роста у детей и подростков.

Со стороны органа зрения: редко - катаракта, глаукома.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны ЦНС: редко - необычное поведение, включая депрессию (описано у детей).

Со стороны костно-мышечной системы: снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм, кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани, раздражение глотки, дисфония, исчезающая после прекращения терапии будесонидом или снижения дозы препарата.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует проинформировать больных о том, что препарат предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного профилактического применения даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Будектона, оценить состояние пациента и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью β₂-адреномиметика короткого действия. Пациенты должны всегда иметь в распоряжении ингалятор с β₂-адреномиметиком короткого действия для купирования резких обострений бронхиальной астмы.

Следует проинформировать больных о необходимости обращения к врачу при ухудшении состояния (повышении потребности в бронходилаторах короткого действия, усилении приступов одышки). В таких случаях необходимо провести обследование пациента и рассмотреть вопрос о возможности увеличения дозы ингаляционных или пероральных ГКС.

Для снижения риска развития кандидозной инфекции полости рта и глотки пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. При развитии кандидозной инфекции полости рта и глотки возможно проведение местной противогрибковой терапии без прекращения лечения Будектоном.

Необходимо регулярно контролировать динамику роста детей и подростков, получающих длительную терапию ингаляционными ГКС. При задержке роста следует рассмотреть необходимость снижения дозы ингаляционных ГКС (назначение в минимальной эффективной дозе) и направления ребенка на консультацию к аллергологу. Отдаленные последствия задержки роста (влияние на окончательный рост взрослого) у детей, получающих терапию ингаляционными ГКС, не изучены.

При назначении ингаляционных ГКС в высоких дозах или в течение длительного периода времени возможно развитие системных нежелательных явлений (однако реже, чем при применении пероральных ГКС).

При переводе пациентов с системных ГКС на ингаляционную терапию Будектоном могут проявляться такие реакции, как аллергический ринит, экзема, заторможенность, боль в мышцах и суставах, иногда тошнота и рвота, которые раньше подавлялись приемом системных ГКС. Лечение указанных реакций следует проводить антигистаминными препаратами или местными ГКС.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Данные о влиянии препарата Будектон на способность к управлению автотранспортом и/или другими механизмами отсутствуют.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата у этой категории пациентов возможно только в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 лет.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

В результате очень низкой концентрации в плазме крови, что достигается ингаляционным приемом, клинически существенное взаимодействие с другими лекарственными средствами в целом маловероятно.

Однако применение препарата вместе с ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, амиодароном, кларитромицином) может привести к снижению метаболизма будесонида и повышению его системной концентрации. При назначении будесонида вместе с ингибиторами CYP3A4 следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и при необходимости изменять дозу будесонида. При применении будесонида вместе с препаратами, индуцирующими CYP3A4 (например, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином), возможно повышение метаболизма будесонида и снижение его системной концентрации.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При лечении в соответствии с инструкцией по применению острая передозировка препаратом Будектон, которая требует мер по ее устранению, фактически невозможна.

Однократная ингаляция большого количества препарата может привести к временному подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует экстренной терапии. При передозировке будесонидом лечение может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы с порошком для ингаляций.

10 капсул в блистере.

6 блистеров вместе с листком-вкладышем и с устройством для ингаляций в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Oтпускается по рецепту, форма №3.