РОТАКИНАЗА

ROTAKINASE

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Ротакиназа, Rotakinase

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Стрептокиназа, Streptokinase

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Описание: лиофилизированный гигроскопический сухой порошок от белого до почти белого цвета, легко растворимый в воде.

 

СОСТАВ

1 флакон препарата содержит

Активное вещество: стрептокиназа 1 500 000 МЕ.

Вспомогательные вещества: полигелин, альбумин человека сывороточный.

 

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТX      B01AD

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Ферментные препараты. Фибринолитики.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Ротакиназа – фибринолитическое средство, содержащее стрептокиназу, ферментный белок, получаемый из культуры β-гемолитического стрептококка группы С, с молекулярной массой около 50 000 дальтон. При взаимодействии с плазминогеном (профибринолизином) образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в том числе факторов свертывания V (акцелирин) и VII (конвертин). Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч);

- тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей;

- тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артериовенозного шунта);

- окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены);

- тромбоз артерий вследствие диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных;

- тромбоз вен внутренних органов, тромбоз глубоких вен конечностей с давностью менее 14 дней и таза;

- ретромбоз после операций на сосудах;

- тромбоз гемодиализного шунта;

- тромбоз при протезировании сердечных клапанов;

- промывание в/в катетеров (в т.ч. для гемодиализа);

- моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя при остром инфаркте миокарда.

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- перенесенные в предыдущие 10 дней операция, травма, биопсия, пункция неспадающего сосуда (подключичной или яремной вены), тампонада сердца, эндотрахеальная интубация;

- поражение артерий мозга, которое может иметь место при тяжелой артериальной гипертензии, гипертонической или диабетической ретинопатии, недавно (до 2 месяцев) перенесенном инсульте или другой цереброваскулярной патологии, аневризмах;

- кровотечение или высокий риск возникновения кровотечения (геморрагические диатезы, тромбоцитопения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта в предыдущие 6 месяцев - пептическая язва, неспецифический язвенный колит, дивертикулит, менструальные кровотечения, период беременности - особенно первые 18 недель, состояние после родов, активная форма туберкулеза, опухоли, острый панкреатит);

- риск кардиальной эмболии, например, при мерцании предсердий на фоне поражения митрального клапана и бактериального эндокардита;

- недавнее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 6 месяцев перед предыдущим определением высокого титра нейтрализующих антител);

- митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, септический эндокардит;

- опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При использовании Ротакиназы могут развиться неспецифические реакции на белок: головная боль, тошнота, озноб, аллергические реакции (при выраженных аллергических реакциях рекомендуется применение кортикостероидов), кровотечения из мест введения, десен.

При быстром внутривенном введении возможны развитие гипотензии, нарушение сердечного ритма. Следует учитывать возможность появления эмболий (в связи с мобилизацией элементов тромба).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Вводят Ротакиназу внутривенно капельно, а в необходимых случаях - внутриартериально или интракоронарно. При приготовлении раствора стрептокиназы следует избегать встряхивания, чтобы не вызвать пенообразования.

При инфаркте миокарда (в течение первых 12 часов) назначают внутривенно капельно в дозе 1 500 000 МЕ, растворенной в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Возможно интракоронарное введение в дозе 250 000 - 300 000 МЕ в течение 30-60 мин.

При тромбозе периферических артерий и вен: в случае кратковременного тромболизиса – внутривенно капельно, в начальной дозе 250 000 МЕ в течение 30 мин, в поддерживающей – 1 500 000 МЕ/ч в течение 6 ч, при необходимости курс повторяют (но не позднее пятого дня с момента проведения первого курса); в случае длительного тромболизиса - 250 000 МЕ внутривенно капельно в течение 30 мин, потом по 1 000 000 МЕ/ч в виде инфузии, длительностью от 12 ч до 3-5 дней (не более); при необходимости - продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на гомологичный тромболитик.

При тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии и артериальной окклюзии - внутривенно капельно в дозе 250 000 МЕ в 100-300 мл растворителя в течение 30 мин. Сразу после введения ударной дозы начинают поддерживающую терапию. Возможно введение по 100 000 МЕ Ротакиназы каждый час в течение 3 дней. Можно проводить 12-часовую инфузию в дозе 1 200 000 МЕ в 500 мл растворителя. Очень важно, чтобы скорость инфузии была постоянной. Желательно по окончании инфузии провести контрольное исследование проходимости сосудов. Если в течение 3 дней не отмечается положительного клинического эффекта, терапию следует прекратить. При необходимости лечение Ротакиназой может быть продлено еще на 1-3 дня.

Для растворения тромбов в гемодиализных шунтах 100 000 МЕ Ротакиназы растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. 10 000 – 25 000 МЕ (10 – 25 мл) вводят в затромбированный отдел шунта, после чего его венозный конец перекрывают зажимом. К артериальному концу шунта присоединяют стерильный шприц-тюбик для формирования воздушной пустоты, обеспечивающей пульсацию артерии. При необходимости введение Ротакиназы можно повторить через 30-45 мин.

Детям, в т. ч. новорожденным, при тромбозе артерий вследствие различных процедур - внутривенно капельно 1000 - 10000 МЕ/кг массы тела в течение 20–30 мин, с последующей длительной (но не более 5 дней) внутривенной инфузией по 1000 МЕ/кг/ч, вливание прекращают, когда пульс становится пальпируемым или при значительном кровотечении из места введения; при необходимости - локальный лизис по 50 МЕ/кг/ч.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: усиление побочного действия (наиболее часто - кровотечения).

Лечение: остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т. ч. апротинин, аминокапроновая кислота – 5 г/ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 часов до достижения эффекта), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала), симптоматическое лечение.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные средства, в том числе ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота, усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений.

Несовместим с плазмозамещающими растворами - гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во всех случаях лечение Ротакиназой следует начинать как можно раньше, поскольку лучший эффект наблюдается при свежих тромбах. Лечение проводят под контролем тромбинового времени и содержанием в крови фибриногена. До введения препарата рекомендуется определять содержание фибриногена, тромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время. Следует соблюдать особенную осторожность при назначении Ротакиназы пациентам в возрасте старше 75 лет.

Применение гепарина можно начинать не ранее, чем через 4 ч после прекращения инфузии Ротакиназы.

Не рекомендуется системное использование при инфаркте миокарда по прошествии 24 ч и более, при тромбозе глубоких вен – 14 дней и более, при тромбозе сосудов сетчатки: артериальных окклюзий – 6-8 ч и более, венозных – 10 дней и более, при хронических окклюзиях артерий, в том числе облитерирующего эндартериита – 6 недель и более.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Препарат противопоказан к применению при беременности (особенно в течение первых 18 недель) и в послеродовом периоде.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе.

1 флакон вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре от +2°С до +20°С.

Беречь от замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является

компания «РОТАФАРМ», Великобритания

                 (“ROTAPHARM”, Great Britain).

Изготовлено «СЕДИКО Фармасьютикал Ко.», Египет

                        (Первая промышленная зона, Сикс ов Октобер Сити).

                        “SEDICO Pharmaceutical Co.”, Egypt

                        (First Industrial Zone, 6th of October City).