ЛОНДРОМАКС

LONDROMAX

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Лондромакс, Londromax

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Алендроновая кислота, Alendronic acid

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки.

Описание: круглые таблетки белого цвета.

 

СОСТАВ

Таблетка содержит

Активное вещество: алендроновая кислота

(в форме натрия алендроната тригидрата)   70 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТX       M05BA04

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Корректоры метаболизма костной ткани-Бисфосфонаты.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Ингибитор костной резорбции. Относится к группе бисфософонатов, которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и появление новой костной ткани взаимосвязаны, образование кости также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После однократного приема препарата внутрь утром натощак (за 2 ч до завтрака) в дозе 35 мг или 70 мг абсорбция составляет у женщин 0.64%,  у мужчин - 0,6%; при укороченном перерыве между приемом препарата и пищи - 0.46-0.39%. Подобное уменьшение абсорбции не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биодоступность алендроната натрия на 60%.

Распределение

После приема внутрь алендронат натрия временно распределяется в мягкие ткани, затем быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы - 78%. При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза/сут. в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната.

Метаболизм

Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.

Выведение

Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат натрия быстро выводится главным образом почками с мочой. T½ в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

Несколько большее накопление препарата в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;

- лечение и профилактика остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

- лечение и профилактика остеопороза, индуцированного глюкокортикоидами, у мужчин и женщин;

- лечение костной болезни Педжета у мужчин и женщин

 -  гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- заболевания пищевода замедляющие его опорожнение (стриктура, ахалазия);

- неспособность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата;

 -повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-гипокальциемия.
 -детский возраст;

 - дефицит витамина D;

 - тяжелые нарушения минерального обмена;

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва; в предшествующие 12 месяцев - пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).

 

Лондромакс не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции почек при КК < 35 мл/мин; в случае предрасположенности к гипокальциемии (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция).

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Лондромакс в целом хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, незначительны и не требуют отмены терапии.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, тошнота.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, раздражительность.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, гиперемия кожи, фотодерматоз (фотосенсибилизация).

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, суставах, мышечные судороги, редкие побочные эффекты: асептический некроз челюстных костей.

Аллергические реакции: возможна крапивница; редко - ангионевротический отек, сообщалось о единичных случаях возникновения синдромов Стивенса-Джонсона и Лаелла.

Со стороны обмена веществ: редко – гипокальциемия и гипофосфатемия.

Со стороны органов чувств: редко - увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Правила приема препарата

Лондромакс необходимо принимать минимум за 30 мин до первого приема пищи, питья или лекарств, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание препарата.

Для облегчения поступления в желудок и уменьшения раздражения пищевода таблетки следует принимать утром сразу после подъема с постели, запивая стаканом воды, не разжевывая и не рассасывая их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке. После этого пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 мин. Лондромакс не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе: 70 мг 1 раз в неделю

Для лечения остеопороза у мужчин: 70 мг 1 раз в неделю.

Профилактика остеопороза у женщин и мужчин  : 35 мг 1 раз в неделю

При болезни Педжета — 40 мг/сут в течение 6 мес.

Повторный курс лечения костной болезни Педжета может быть проведен через 6 мес после 1 курса в том случае, если у пациентов развилось обострение заболевания, диагностика которого основана на повышении уровня ЩФ. Повторный курс лечения также может быть проведен у пациентов, у которых уровень ЩФ не нормализовался после первоначального курса терапии.

 

Сроки терапии индивидуальны в зависимости от клинической ситуации и динамики заболевания.

Лечение алендронатом следует дополнить применением кальция и витамина D.

 

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (КК=35 - 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в т.ч. диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язвы желудка и пищевода.

Лечение: пациенту следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение. Данных о специфической терапии не имеется.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Есть вероятность нарушения всасывания Лондромакса при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Следовательно, интервал между приемом Лондромакса и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 мин.

При совместном применении Лондромакса и гормонозамещающей терапии (эстроген ± прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. У мужчин, женщин в постменопаузе и пациентов, принимающих глюкокортикоиды, не было выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния на связывание с белками, почечной экскреции и метаболизма.

Внутривенное применение ранитидина повышает биодоступность в 2 раза.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) усиливают гастротоксичность.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При появлении симптомов поражения ЖКТ (например, боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги) необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться у врача.

Риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает у пациентов, которые нарушают правила приема препарата, поэтому пациент должен четко следовать правилам приема препарата.

При случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таблетки в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и лечения глюкокортикоидами.

 

При наличии гипокальциемии до начала лечения Лондромаксом следует нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать недостаток витамина D (а также других минералов). У пациентов с данными нарушениями необходимо контролировать содержание кальция в крови и симптомы гипокальциемии.

 

В связи с тем, что Лондромакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (в т.ч. у пациентов, получающих глюкокортикоидные средства (ГКС), у которых всасывание кальция может быть снижено. Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Необходимо отказаться от употребления спиртных напитков, так как это может увеличить опасность остеопороза и свести на неположительный эффект алендроновой кислоты.

Контроль анализов:     1 раз в 1–2 года необходимо выполнять исследование плотности костной ткани (денситометрию). Предпочтение следует отдавать центральной рентгеновской денситометрии, то есть проводить оценку плотности шейки бедренной кости и позвоночного столба в поясничном отделе.

 

В клинических исследованиях не наблюдалось связанных с возрастом различий в эффективности и безопасности Лондромакса.

Лондромакс не назначают больным с редкими наследственными заболеваниями - непереносимостью галактозы, дефицитом лактаз или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Лондромакс не рекомендован для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина<35 мл/мин)

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Лондромакс не рекомендуется принимать при беременности (категория C) и в период лактации.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Лондромакс не рекомендуется использовать в педиатрии.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки. 4 таблетки в блистере.

1 блистер вместе с листком – вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту (групповая принадлежность II).

 

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является

компания «РОТАФАРМ», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

                  (“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).

Изготовлено «КЛЕВА С.А.», пр. Парнитос 189, 13675 Афины, Греция

                       (“KLEVA S.A.”, 189, Parnithos ave., 13675 Athens, Greece).