Дарзокс

DARZOX

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Дарзокс, Darzox

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Индапамид, Indapamide

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки пролонгированного действия.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета компактной и гомогенной структуры, с цельными краями и с разделительной риской на одной стороне.

 

СОСТАВ

Таблетка пролонгированного действия содержит

Активное вещество: индапамид 1,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон K 30, гипромеллоза, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ            С03ВA11

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Диуретики. Нетиазидные диуретики.

Сульфонамиды.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Дарзокс - антигипертензивное, вазодилатирующее и диуретическое средство из группы нетиазидных сульфонамидов; тиазидоподобный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат повышает экскрецию ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицериды, липопротеины низкой плотности, липопротеины высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность - высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество абсорбируемого препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 12 ч после приема однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения составляет 18 ч, связь с белками плазмы крови - 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Почками выводится 60 - 80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%.

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- артериальная гипертензия.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дарзокс принимают внутрь преимущественно утром по 1 таблетке в день, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой.

Повышение дозы препарата не усиливает антигипертензивный эффект, но вызывает повышение его диуретического действия.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида;

- тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии);

- гипокалиемия;

- выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);

- непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко – панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, астения, парестезии, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Прочие: обострение течения системной красной волчанки.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

На фоне приема препарата следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови, рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан больным циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза и усиление проявлений печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца (ИБС), хронической сердечной недостаточностью.

К группе повышенного риска также принадлежат больные с увеличением интервала Q–T на электрокардиограмме (ЭКГ) (врожденное или развитое на фоне патологического процесса).

Измерение концентрации калия в крови следует провести до начала лечения, затем неоднократно в процессе терапии.

Гиперкальциемия на фоне приема Дарзокса может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды, контролировать функцию почек, особенно в начале лечения.

С осторожностью применять при печеночной и почечной недостаточности, сахарном диабете, подагре.

Вторичная гиповолемия, наступающая после потери воды и натрия, обусловленная приемом диуретиков в начале лечения, вызывает снижение клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Эта преходящая функциональная почечная недостаточность не имеет отрицательных последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может увеличить выраженность имеющейся почечной недостаточности.

Применение Дарзокса у спортсменов может быть причиной положительной реакции во время проведения допинг-контроля.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства следует сообщить анестезиологу данные относительно лечения Дарзоксом.

Пациенты пожилого возраста могут проявить повышенную чувствительность к действию Дарзокса даже при условиях обычного дозирования.

При наличии нарушения функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. В этом случае необходимо немедленно прекратить применение диуретиков.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Дарзокс не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях при понижении артериального давления могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность выполнять работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть снижена.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Назначение Дарзокса как диуретического средства для лечения отеков и артериальной гипертензии при беременности не рекомендуется, поскольку это может привести к плодоплацентарной ишемии с риском возникновения гипотрофии плода.

Дарзокс выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

В связи с отсутствием клинических исследований безопасности и эффективности применения не рекомендуется использовать препарат у детей до 18 лет.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.

Препараты лития: возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Препараты, не относящиеся к классу антиаритмических средств (астемизол, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, галофантрин, бепридин), в т.ч. антиаритмические препараты IA и III класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, бретилиум, соталол): повышается риск возникновения нарушений сердечного ритма типа «пируэт». Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал Q-T.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) (при системном назначении), высокие дозы салицилатов: возможно снижение гипотензивного действия индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Дарзоксом следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

Другие препараты, способные вызвать гипокалиемию (амфотерицин B (внутривенно), глюко- и минералокортикоиды (при системном применении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника): повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и в случае необходимости соответствующее лечение).

Глюкокортикостероидные средства (ГКС), тетракозактид для системного применения: наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Препараты наперстянки: возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

Баклофен: отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): гипонатриемия у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем при необходимости прием диуретиков можно возобновить.

Метформин: возможно появление молочнокислого ацидоза, который нередко является следствием развития функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (в большей степени «петлевых»). Не рекомендуется применять метформин при уровне креатинина более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные препараты: диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства: наблюдается усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Соли кальция: возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

Циклоспорин: возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.

Эстрогены: за счет задержки жидкости в организме при одновременном применении возможно снижение антигипертензивного действия препарата.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Дарзокс даже в очень высоких концентрациях (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Симптомы: нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, выраженное понижение артериального давления, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

10 таблеток пролонгированного действия в блистере.

3 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Групповая принадлежность фармацевтического продукта II (отпускается по рецепту).

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«РОТАФАРМ», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).

Изготовлено

К.О. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.», Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. “MAGISTRA C&C S.R.L.”, 82A Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).