СЕРТОФЕН

SERTOFEN

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Сертофен, Setrofen

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Декскетопрофен, Dexketoprofen

 

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ

2-амино-2-(гидроксиметил)пропан-1,3-диол; 2-(3-бензоилфенил)пропановая кислота

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

 

СОСТАВ

1 ампула препарата содержит

Активное вещество: декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) 50 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ      М01АЕ17

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Производные пропионовой кислоты.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Сертофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие препарата наступает через 30 минут после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 часов.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение V_d составляет менее 0,25 л/кг.

 

 

Выведение

Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);

- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Сертофен применяют для внутримышечного и внутривенного введения.

Взрослые

Рекомендуемая доза декскетопрофена составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости прием можно повторять каждые 6 часов. Общая суточная доза декскетопрофена не должна превышать 150 мг.

Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста

Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза у пожилых пациентов с легкими нарушениями функции почек не должна превышать 50 мг в сутки.

Нарушения функции печени

Для больных с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Сертофен противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

При дисфункции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин.) общая доза декскетопрофена не должна превышать 50 мг в сутки. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мг/мл).

Правила применения раствора для инъекций/концентрата для приготовления раствора для инфузий

Сертофен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы препарата (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия

Содержимое одной ампулы (2 мл) растворяют в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.

Раствор препарата Сертофен, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

- наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС);

- наличие у пациентов активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или наличие повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода);

- желудочно-кишечные кровотечения (в том числе связанные с предыдущим приемом НПВС), другие активные кровотечения;

- болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;

- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин.);

- бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- геморрагический диатез или другие коагулопатии;

- третий триместр беременности и период лактации;

- детский возраст.

Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко - брадипноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика, протеинурия, кетонурия.

Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка.

Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Раствор для внутримышечного и внутривенного применения Сертофен нельзя смешивать в маленьком объеме (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, потому что образуется осадок в растворе. Разведенные растворы для инфузий не должны смешиваться с прометазином или пентазоцином.

Сертофен не должен применяться одновременно (в одном шприце, в одном флаконе и т.д.) с другими препаратами (растворителями), кроме указанных в данной инструкции.

Необходимо избегать применения препарата Сертофен с НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим мониторинг состояния пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также больным с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Препарат Сертофен противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации. В первом и втором триместре Сертофен может применяться строго по необходимости, по рекомендации врача, в минимальных дозировках и на протяжении наболее короткий период времени.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Эффективность и безопасность применения Сертофена у детей не установлены.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с этим данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что у пациента нет нарушений водно-электролитного баланса, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. У пациентов с нарушениями функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеточных элементов крови, в том числе ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, требующие особого внимания

НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12

суток после отмены мифепристона.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).

При случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного.

Декскетопрофена трометамол выводится  из организма с помощью диализа.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий.

5 стеклянных ампул коричневого цвета по 2 мл в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем сертификата регистрации является компания

«ДР СЕРТУС ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ

(“DR SERTUS İLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ”, TURKEY).

Изготовлено

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

(Давутпаша Джаддеси №145, Топкапы, Стамбул).

“PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.”, Turkey

(Davutpaşa Caddesi No.145, Topkapı, İstanbul).